Nuevos inhibidores de bromodominios bicíclicos.
Compuesto de Fórmula IIb' o Fórmula IId':
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero,
tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo,
en el que:
los anillos A y B pueden estar opcionalmente sustituidos con grupos seleccionados independientemente de deuterio, -NH2, amino, heterociclo (C4-C6), carbociclo (C4-C6), halógeno, -CN, -OH, -CF3, alquilo (C1-C6), tioalquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), y alcoxi (C1-C6);
X se selecciona entre -NH-, -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH2CH2O-, -CH2CH2NH-, -CH2CH2S-, -C(O)-, - C(O)CH2-, -C(O)CH2CH2-, -CH2C(O)-, -CH2CH2C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(O)NHCH2-, -C(O)OCH2-, - C(O)SCH2-, -CH(OH)- y -CH(CH3)-, donde uno o más hidrógenos pueden estar sustituidos independientemente con deuterio, hidroxi, metilo, halógeno, -CF3, cetona, y donde S puede estar oxidado a sulfóxido o sulfona;
R4 se selecciona entre carbociclos y heterociclos de 3-7 miembros, opcionalmente sustituidos con grupos seleccionados independientemente de deuterio, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino, halógeno, amida, -CF3, CN, - N3, cetona (C1-C4), -S(O)alquilo (C1-C4), -SO2 alquilo (C1-C4), tioalquilo (C1-C4), carboxilo, y/o éster, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con hidrógeno, F, Cl, Br, -OH, -NH2, -NHMe, -OMe, -SMe, oxo, y/o tiooxo;
y
D1 se selecciona entre los siguientes heterociclos monocíclicos de 5 miembros:
**(Ver fórmula)**
que están opcionalmente sustituidos con deuterio, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino, halógeno, amida, -CF3, CN, -N3, cetona (C1-C4), -S(O)alquilo (C1-C4), -SO2 alquilo (C1-C4), tioalquilo (C1-C4), -COOH, y/o éster, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con hidrógeno, F, Cl, Br, -OH, -NH2, -NHMe, -OMe, -SMe, oxo, y/o tiooxo;
en el que cada amino, cuando está presente, tiene la forma -NRdRe o -N(Rd)Re-, donde Rd y Re se seleccionan independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, carbamato, cicloalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heterociclo e hidrógeno, y
en el que Rd y Re pueden unirse para formar un anillo de 3 a 12 miembros, y
en el que cada amino está opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado de alcoxi, ariloxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, amida, amino, arilo, arilalquilo, carbamato, carbonilo, carboxi, ciano, cicloalquilo, éster, éter, formilo, halógeno, haloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, hidroxilo, cetona, fosfato, sulfuro, sulfinilo, sulfonilo, ácido sulfónico, sulfonamida, tiocetona, ureido y N.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/043423.
Solicitante: Zenith Epigenetics Ltd.
Nacionalidad solicitante: Canadá.
Dirección: 300, 4820 Richard Road SW Calgary, AB T3E 6L1 CANADA.
Inventor/es: LIU, SHUANG, JIANG,MAY XIAOWU, QUINN,JOHN FREDERICK, DUFFY,BRYAN CORDELL, WANG,RUIFANG, MARTIN,GREGORY SCOTT, WAGNER,GREGORY STEVEN, YOUNG,PETER RONALD.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
- A61K31/4188 A61K 31/00 […] › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
- A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D413/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D473/34 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2806135_T3.pdf
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