Conjugados de anticuerpos que contienen agonistas de receptores tipo Toll.

Un conjugado de Formula (II), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:



**(Ver fórmula)**

en donde:

R50 es

**(Ver fórmula)**

en que el * indica el punto de union a Ab;

Ab es un anticuerpo o fragmento de union a antigeno del mismo que se une especificamente a HER2 humano;

R1 es -NHR2 o -NHCHR2R3;

R2 es -alquilo C3-C6 o -alquilo C4-C6;

R3 es L1OH;

L1 es -(OH2)m-;

L2 es -(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)n-, -(CH2)nX1(CH2)n-, -(OH2)nNHO(=O)(OH2)n-, -(CH2)nNHC(=O)(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n, -C(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, - C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, - C(=O)NH((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, -C(=O)X2X3C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-,-C(=O)X2X3C(=O)(CH2)n-, - C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-,-C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-, -C(=O)(CH2)nC(R7)2-,- C(=O)(CH2)nC(R7)2SS(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-, -(CH2)nX2C(=O)(CH2)nNHC(=O)((CH2)nO)t(CH2)n- o - C(=O)(CH2)nC(=O)NH(CH2)n;

R40 es

**(Ver fórmula)**

-S-,-NHC(=O)CH2-, -S(=O)2CH2CH2-, -(CH2)2S(=O)2CH2CH2-, -NHS(=O)2CH2CH2,-NHC(=O)CH2CH2-, - CH2NHCH2CH2-, -NHCH2CH2-,

**(Ver fórmula)**

cada R7 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-C6;

cada uno de los R8 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-C6, F, Cl y -OH;

cada uno de los R9 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, F, Cl, -NH2, -OCH3, -OCH2CH3,-N(CH3)2, - CN, -NO2 y -OH;

cada uno de los R10 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, fluoro, benciloxi sustituido con C(=O)OH, bencilo sustituido con -C(=O)OH, alcoxi C1-4 sustituido con -C(=O)OH y alquilo C1-4 sustituido con -C(=O)OH; R12 es H, metilo o fenilo;

cada uno de los m se selecciona independientemente de 1, 2, 3 y 4;

cada uno de los n se selecciona independientemente de 1, 2, 3 y 4;

cada uno de los t se selecciona independientemente de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17 y 18, e y es un numero entero de 1 a 16.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2016/056417.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: UNO, TETSUO, WANG,XING, WU,TOM YAO-HSIANG, CORTEZ,ALEX, HOFFMAN,TIMOTHY Z, GEIERSTANGER,BERNHARD HUBERT, KASIBHATLA,SHAILAJA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/52 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61K47/68 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
  • C07D473/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07H15/26 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Radicales acíclicos o carbocíclicos sustituidos por heterociclos.

PDF original: ES-2798649_T3.pdf

 

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