Derivados de 4-amino-2-(1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il)-6-oxo-6,7-dihidro-5H-pirrolo[2,3-d]pirimidina y los respectivos derivados de (1H-indazol-3-il) como moduladores de GMPc para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
Un compuesto de la Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
X es C(H) o N;
cada R1 es independientemente halo, hidroxi, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6 u -O-alquilo C1-C3;
R2 es:
(a.) alquilo C1-C6, en donde dicho alquilo C1-C6 de R2 está sin sustituir o sustituido con 1 a 6 restos seleccionados independientemente entre flúor u -O-alquilo C1-C3;
(b.) el anillo C2, en donde el anillo C2 es:
(i.) cicloalquilo C3-C12;
(ii.) fenilo;
(iii.) un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N, O o S; o
(iv.) un heterociclilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N, O o S;
en donde el anillo C2 está sin sustituir o sustituido con 1 a 3 restos seleccionados independientemente entre halo, ciano, alquilo C1-C3, -O-alquilo C1-C3 u oxo;
R4 es alquilo C1-C6, CF3 o cicloalquilo C3-C6;
el anillo C3 es:
(a.) fenilo;
(b.) un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 9 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O o S;
(c.) un heterociclilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O o S; o
(d.) cicloalquilo C3-C6;
cada Ra se selecciona independientemente entre halo, ciano, alquilo C1-C3, -O-alquilo C1-C3, oxo o hidroxi; Y es:
(a.) un enlace;
(b.) un grupo de la fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que RY1 y RY2 son independientemente H, alquilo C1-C3, hidroxi, flúor, hidroxialquilo C1-C3 o amino; o, como alternativa, RY1 y RY2, junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-C6;
RY3 y RY4 son independientemente H, alquilo C1-C3, hidroxi, flúor o hidroxialquilo C1-C3; o, como alternativa, RY3 y RY4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo C3-C6;
(c.) un grupo de la fórmula
**(Ver fórmula)**
sustituido con 1 a 3 restos seleccionados independientemente entre halo o alquilo C1-C3;
(e.) un grupo -CH=CH-; o
(f.) un grupo
Z es:
(a.) -CO2H; (b.) -C(O)N(H)OH; (c.)
(f.) -SO3H; (g.) -P(=O)(OH)2; o (h.) -C(O)N(H)S(O)2CH3;
el subíndice m es 0, 1 o 2;
el subíndice p es 0, 1,2 o 3;
el subíndice q es 0 o 1;
el subíndice r1 es 0, 1, 2, 3 o 4; y
el subíndice r2 es 0 o 1.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/067654.
Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: LI, HONG, ZHANG,YONG, RAGHAVAN,SUBHAREKHA, LI,GUOQING, ZHANG,RUI, FU,Jianmin, SMITH,CAMERON J, CHEN,YI-HENG, MIAO,SHOUWU, WHITEHEAD,ALAN, GARFUNKLE,JOIE, BERGER,RAPHELLE, STELMACH,JOHN, JI,GANG, JIANG,FALONG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- A61P9/04 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Agentes inotrópicos, p. ej. estimulantes de la contracción cardíaca; Medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
- A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
PDF original: ES-2794654_T3.pdf
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