Derivados de pirazolo[1,5-a]pirazin-4-ilo como inhibidores de JAK.

Un compuesto que tiene la estructura (I):

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable,

en la que:

A, A' y A" son independientemente O, C=O, C-R' o N-R", en el que R' y R" pueden ser independientemente H, amino, -NR7COR6, COR6, -CONR7R8, alquilo C1-C6 o hidroxi(alquilo C1-C6), y R" puede estar presente o ausente y está presente cuando las reglas de valencia lo permitan, y en el que no más de una de A, A' y A" es O o C=O; R0 y R son independientemente H, Br, Cl, F o alquilo C1-C6;

R1 es H, alquilo C1-C6 o hidroxi(alquil C1-C6)-;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, hidroxi(alquil C1-C6)-, fenil(alquil C1- C6)-, formilo, heteroarilo, heterocíclico, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR7COR6, -CONR7R8 y -(CH2)n-W, en el que W es ciano, hidroxi, cicloalquilo C3-C8, -SO2NR7R8 y -SO2-R9, en el que R9 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heteroarilo o heterocíclico; en el que cada uno de dicho alquilo, cicloalquilo, heterocíclico o heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido con halo, ciano, hidroxi o alquilo C1-C6;

X es C-R3 o N, en el que R3 puede ser H o alquilo C1-C6;

R4 y R5 son independientemente H, amino, alquilo C1-C6 o hidroxi(alquil C1-C6)-;

R6, R7 y R8 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4(alquilo C1-C6) o cicloalquilo C3-C8, dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con halo, CN o hidroxi; o, R7 y R8 junto con el átomo unido al mismo forman un anillo de 5 o 6 miembros, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con halo, hidroxi, CN o alquilo C1-C6;

y, n es 0, 1, 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2017/050748.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, FENSOME, ANDREW, WRIGHT, STEPHEN WAYNE, OWEN,DAFYDD,RHYS, YANG,XIAOJING, HAYWARD,MATTHEW MERRILL, DERMENCI,ALPAY, GERSTENBERGER,BRIAN STEPHEN, XING,LI HUANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2794779_T3.pdf

 

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