CIP-2021 : A61K 47/68 : siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo.
A61K 47/68 · · · siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Método para producir inmunoconjugados de anticuerpo-SN-38 con un enlazador CL2A.
(22/07/2020). Solicitante/s: IMMUNOMEDICS, INC.. Inventor/es: GOLDENBERG, DAVID, M., GOVINDAN, SERENGULAM, V., GALE,JONATHAN B, HOLMAN,NICHOLAS J.
Un método para producir un compuesto, CL2A-SN-38, que presenta la estructura,
**(Ver fórmula)**
que comprende realizar un esquema de reacción como el que se muestra:
**(Ver fórmula)**
que comprende además hacer reaccionar SN-38 con cloruro de terc-butildimetilsililo (TBDMS-Cl) para producir-OTBDMS- SN-38 (producto intermedio 4), en donde la reacción se lleva a cabo en disolvente diclorometano.
PDF original: ES-2819573_T3.pdf
Conectores autoinmolativos no lineales y conjugados de los mismos.
(22/07/2020). Solicitante/s: Byondis B.V. Inventor/es: HUIJBREGTS,TIJL, COUMANS,RUDY GERARDUS ELISABETH, ELGERSMA,RONALD CHRISTIAAN.
Compuesto conector-farmaco con la formula (I)
**(Ver fórmula)**
o sal, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptables del mismo, donde
V1 es una fraccion escindible condicionalmente o transformable condicionalmente, que se puede escindir o transformar mediante un proceso quimico, fotoquimico, fisico, biologico o enzimatico;
Z es un farmaco citotoxico que comprende un grupo hidroxilo fenolico a traves del cual Z se une al conector, preferiblemente, Z es un derivado de duocarmicina o de dimero CBI (dimero 1,2,9,9atetrahidrociclopropa[ c]benc[e]indol-4-ona), mas preferiblemente, Z es un derivado de duocarmicina;
n es 0, 1, 2 o 3; y
m es 0 o 1.
PDF original: ES-2821878_T3.pdf
Nanopartículas estabilizadas con composiciones de ácido nitrofenilborónico.
(15/07/2020) Una nanopartícula que comprende un polímero que contiene un poliol y un polímero que contiene un ácido nitrofenilborónico, en donde el polímero que contiene un ácido nitrofenilborónico está acoplado al polímero que contiene un poliol con un enlace covalente reversible;
en donde el polímero que contiene un poliol comprende uno o más de al menos una de las siguientes unidades estructurales de Fórmula (I), (II), o (III):
**(Ver fórmula)**
en donde el polímero que contiene un se forma a partir de una combinación de uno cualquiera de los compuestos de fórmulas de la subparte A:
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
en donde n es un número de 1 a 20;
con cualquiera de los compuestos…
Inmunoconjugados, composiciones que los contienen y métodos de fabricación y uso.
(15/07/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: GANGWAR, SANJEEV, PAN,Chin, ZHANG,Qian, DERWIN,DANIEL W.
Un inmunoconjugado en el que un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que X es un grupo saliente desplazable nucleofílicamente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, se conjuga en el grupo -NH2 del mismo a través de un conector peptidílico a un anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno de dicho anticuerpo.
PDF original: ES-2814798_T3.pdf
Reducción selectiva de anticuerpos con modificación de cisteínas.
(01/07/2020). Solicitante/s: Byondis B.V. Inventor/es: SPIJKER,HENRI JOHANNES, COUMANS,RUDY GERARDUS ELISABETH.
Proceso para la reducción selectiva de un anticuerpo con modificación de cisteínas que comprende hacer reaccionar un anticuerpo que comprende una o más cisteínas modificadas en las posiciones seleccionadas de entre 40, 41, 42 y 89 de la cadena pesada según el sistema de numeración de Kabat, 152, 153, 155 y 171 de la cadena pesada según el sistema de numeración Eu, 40 y 41 de la cadena ligera según el sistema de numeración de Kabat y 165 y 168 de la cadena ligera según el sistema de numeración Eu, con un compuesto según la fórmula (I), (II), (III), (IV), (V), (VI) o (VII)
**(Ver fórmula)**
o una sal derivada.
PDF original: ES-2818575_T3.pdf
Conjugados de ligadores (ADCs) con inhibidores de KSP.
(24/06/2020) Conjugado de un ligador o un derivado del mismo con una o varias moléculas de principio activo, en donde la molécula de principio activo es un inhibidor de la proteína del huso de quinesina, que está unido con el ligador a través de un enlazador L, en donde el inhibidor de la proteína del huso de quinesina presenta la siguiente fórmula (IIa):
**(Ver fórmula)**
en donde
X1 representa N, X2 representa N y X3 representa C; o
X1 representa CH o CF, X2 representa C y X3 representa N; o
X1 representa NH, X2 representa C y X3 representa C; o
X1 representa CH, X2 representa N y X3 representa C;
(en donde preferentemente…
Un antígeno asociado con artritis reumatoide.
(24/06/2020). Solicitante/s: PHILOGEN S.P.A.. Inventor/es: TRACHSEL,EVELINE, SCHWAGER,KATHRIN, KASPAR,MANUELA.
Un conjugado de anticuerpo para su uso en un procedimiento de tratamiento de la artritis reumatoide en un paciente, en el que el conjugado de anticuerpo comprende un anticuerpo, o un fragmento de unión a antígeno del mismo, que se une al extradominio A (ED-A) de la fibronectina y se conjuga con una molécula con actividad antiinflamatoria, en el que el anticuerpo o fragmento de unión a antígeno, comprende un dominio VH y un dominio VL, en el que;
dicho dominio VH comprende una región marco y un conjunto de regiones determinantes de complementariedad de cadena pesada HCDR1, HCDR2 y HCDR3, en las que las HCDR1, HCDR2 y HCDR3 comprenden las secuencias de aminoácidos de SEQ ID NO: 83, 4 y 5, respectivamente; y
dicho dominio VL comprende una región marco y un conjunto de regiones determinantes de complementariedad de cadena ligera LCDR1, LCDR2 y LCDR3, en las que las LCDR1, LCDR2 y LCDR3 comprenden las secuencias de aminoácidos de SEQ ID NO: 86, 7 y 8, respectivamente.
PDF original: ES-2807753_T3.pdf
Conjugados fármaco-anticuerpo anti-lrrc15 humano y métodos para su uso.
(17/06/2020). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: GISH,KURT C, HICKSON,JONATHAN A, PURCELL,JAMES W, MORGAN-LAPPE,SUSAN ELIZABETH.
Un conjugado de farmaco-anticuerpo anti-huLRRC15 ("ADC") que comprende un agente antimitotico unido a un anticuerpo anti-huLRRC15 por medio de un conector, en donde el ADC tiene una estructura de formula (IIIa):
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es un numero entero que varia de 2 a 8;
Ab es un anticuerpo anti-huLRRC15 que comprende
una cadena VH que comprende la secuencia de la SEQ ID NO: 16; y
una cadena VL que comprende la secuencia de la SEQ ID NO: 17.
PDF original: ES-2810755_T3.pdf
Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.
(17/06/2020). Solicitante/s: SYNTARGA B.V.. Inventor/es: BEUSKER,PATRICK,HENRY, SPIJKER,HENRI JOHANNES, JOOSTEN,JOHANNES ALBERTUS FREDERIKUS, COUMANS,RUDY GERARDUS ELISABETH, ELGERSMA,RONALD CHRISTIAAN, MENGE,WIRO MICHAËL PETRUS BERNARDUS, GROOT DE,FRANCISCUS MARINUS HENDRIKUS.
Compuesto, que es
**(Ver fórmula)**
donde R es (CH2CH2O)2H, (CH2)3C NH2, (CH2)4CH(NH2)COOH (CH2)3COOH, (CH2)3NHC NH2 o (CH2CH2O)3H; q varía de 1 a 4; y Ab es trastuzumab.
PDF original: ES-2815678_T3.pdf
Conjugados de fármacos con anticuerpos anti-cMet y métodos para su uso.
(17/06/2020). Solicitante/s: AbbVie Biotherapeutics Inc. Inventor/es: WANG, JIEYI, AFAR,DANIEL,E, ALLAN,CHRISTIAN,B, REILLY,Edward,B, NAUMOVSKI,LOUIE, ANDERSON,MARK G.
Un conjugado de farmaco con anticuerpo (ADC) anti-cMet para su uso en un metodo de tratamiento de un cancer de pulmon de celulas no pequenas (NSCLC) que sobreexpresa cMet, el metodo comprende administrar a un sujeto que tiene dicho NSCLC el ADC en una cantidad y por un periodo de tiempo suficiente para proporcionar un beneficio terapeutico;
en donde el conjugado de farmaco es monometil auristatina E ("MMAE"); y
el ADC tiene la siguiente estructura:
**(Ver fórmula)**
en donde
n tiene un valor que varia de 2 a 8; y
el Ab es un anticuerpo anti-cMet que comprende una cadena VH que comprende tres CDR, especificamente, VH CDR
1 (SEQ ID NO: 112), VH CDR
2 (SEQ ID NO: 113) y VH CDR
3 (SEQ ID NO: 114); una cadena VL que comprende tres CDR, especificamente, VL CDR
1 (SEQ ID NO: 115), VL CDR
2 (SEQ ID NO: 116) y VL CDR 3 (SEQ ID NO: 117); y una region de bisagra modificada de SEQ ID NO: 170.
PDF original: ES-2811351_T3.pdf
Conjugados de polipéptidos manipulados usando transglutaminasa.
(03/06/2020). Solicitante/s: RINAT NEUROSCIENCE CORP.. Inventor/es: STROP,PAVEL, FARIAS,SANTIAGO ESTEBAN, GALINDO CASAS,MERITXELL.
Un conjugado de polipéptido manipulado que comprende la fórmula: polipéptido-T-A, en la que T es una etiqueta de donante de acilo que contiene glutamina manipulado en un sitio específico, en la que A es un agente donante de amina, en el que el agente donante de amina está conjugado de manera específica de sitio con la etiqueta de donante de acilo que contiene glutamina en un extremo terminal carboxilo en el polipéptido, en el que el polipéptido es un polipéptido que contiene Fc, un polipéptido que contiene Fab, o un anticuerpo y en el que la etiqueta de donante de acilo que contiene glutamina comprende una secuencia de aminoácidos GGLLQGPP (SEQ ID NÚM.:13).
PDF original: ES-2804614_T3.pdf
(27/05/2020). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: LI, JI, HONGO,JO-ANNE, EBENS,ALLEN J. JR, POLSON,ANDREW G, HAZEN,MEREDITH C, JOHNSTON,JENNIFER W, JUNTTILA,TEEMU T.
Un método para producir un anticuerpo anti-FcRH5 que se une a una región específica de isoforma c del dominio extracelular de FcRH5c y no se une significativamente a otro dominio de tipo Ig de FcRH5, comprendiendo dicho método las etapas de:
(a) cultivar una célula hospedadora que comprende una secuencia de ácidos nucleicos que codifica el anticuerpo anti-FcRH5 en condiciones adecuadas para la expresión de dicho anticuerpo; y
(b) recuperar el anticuerpo anti-FcRH5 de la célula hospedadora o del medio de la célula hospedadora,
en donde la región específica de la isoforma c del dominio extracelular de FcRH5c se selecciona del grupo que consiste en:
(i) aminoácidos 745-850 of SEQ ID NO: 1;
(ii) aminoácidos 745-851 of SEQ ID NO: 1;
(iii) aminoácidos 752-834 of SEQ ID NO: 1; y
(iv) aminoácidos 754-835 of SEQ ID NO: 1.
PDF original: ES-2812243_T3.pdf
Anticuerpos CD48 y conjugados de los mismos.
(06/05/2020). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: LEWIS, TIMOTHY, GORDON,KRISTINE, WESTENDORF,LORI.
Un anticuerpo humanizado que se une específicamente a la proteína CD48 humana,
en donde el anticuerpo comprende una región variable de cadena pesada y una región variable de cadena ligera, en donde la región variable de cadena pesada comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 y
en donde la región variable de la cadena ligera comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2.
PDF original: ES-2795818_T3.pdf
Conjugados de anticuerpo de EGFR.
(06/05/2020) Método útil para potenciar la citotoxicidad de un anticuerpo de GFR sobre células enfermas EGFR+ sin potenciar la citotoxicidad del mismo sobre células normales EGFR+, en el que el método comprende:
(i) seleccionar, para la conjugación, un anticuerpo de EGFR que es un antagonista de EGFR completo y compite con cetuximab para la unión a EGFR,
(ii) seleccionar, para la administración mediante el anticuerpo de EGFR, una toxina antimicrotúbulos,
(ii) seleccionar, para el acoplamiento del anticuerpo de EGFR seleccionado y la toxina antimicrotúbulos, un conector y
producir un inmunoconjugado que incorpora el conector entre el anticuerpo y la toxina, proporcionando de esta manera un…
Enlazadores moduladores de la estabilidad para su uso con conjugados de fármaco y anticuerpo.
(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
M es un modulador de la estabilidad en el que M es -M1-M2;
en el que M1 es -NR1-C(O)-, -NR1-S(O)2-, o está ausente, y
M2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
P es una secuencia de péptidos que incluye uno o más residuos de glutamina;
Q es un residuo de glutamina presente en P;
cada E se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:-C(R1)2-, -O-C(R1)2-C(R1)2- en el que cuando E es -O-C(R1)2-C(R1)2 r es al menos 2, y -C(R1)2-C(R1)2-O- en el que cuando E es -C(R1)2-C(R1)2-O-…
Anticuerpo IGF-1R y su utilización para el diagnóstico del cáncer.
(08/04/2020). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: JOUHANNEAUD,ALEXANDRA.
Anticuerpo IGF-1R, o fragmento de unión a antígeno del mismo, caracterizado por que comprende:
i) una cadena pesada con CDR-H1 de la secuencia SEC ID nº 1, CDR-H2 de la secuencia SEC ID nº 2 y CDR-H3 de la secuencia SEC ID nº 3; y
ii) una cadena ligera con CDR-L1 de la secuencia SEC ID nº 4, CDR-L2 de la secuencia SEC ID nº 5 y CDRL3 de la secuencia SEC ID nº 6.
PDF original: ES-2797089_T3.pdf
Inmunoconjugados de antimesotelina y usos de los mismos.
(08/04/2020). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: SCHUHMACHER, JOACHIM, HEISLER,IRING, UNTERSCHEMMANN,KERSTIN, KAHNERT,ANTJE, KOPITZ,CHARLOTTE CHRISTINE.
Un inmunoconjugado que comprende un agente citotóxico y un anticuerpo humano o humanizado, en el que dicho anticuerpo comprende:
i) una secuencia de cadena pesada variable de SEQ ID NO: 23 y una secuencia de cadena ligera variable de SEQ ID NO: 27, o
ii) una secuencia de cadena pesada variable de SEQ ID NO: 20 y una secuencia de cadena ligera variable de SEQ ID NO: 24 o
iii) una secuencia de cadena pesada variable de SEQ ID NO: 21 y una secuencia de cadena ligera variable de SEQ ID NO: 25,
y en el que el agente citotóxico es un maitasinoide.
PDF original: ES-2790732_T3.pdf
Conjugados de pirrolobenzodiazepina.
(08/04/2020). Solicitante/s: MEDIMMUNE LIMITED. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, MASTERSON,LUKE, DUNNY,ELIZABETH.
Un conjugado de fórmula I:
L - (DL)p (I)
en la que L es una unidad de ligando, D es una unidad de Ligando de Fármaco de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en la que
bien:
(a) R10 y R11 forman un doble enlace nitrógeno-carbono entre los átomos de nitrógeno y de carbono a los que están unidos; o
(b) R10 es OH y R11 es:
**(Ver fórmula)**
p es un número entero de 1 a 20.
PDF original: ES-2791316_T3.pdf
Procedimiento de uso de inmunoconjugados anti-CD79b.
(08/04/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WENGER,MICHAEL, POLSON,ANDREW, YU,SHANG-FAN, CHU,YU-WAYE.
Un inmunoconjugado que comprende un anticuerpo anti-CD79b unido a un agente citotóxico para su uso en un procedimiento para tratar un trastorno proliferativo de linfocitos B en un individuo, en el que el inmunoconjugado es polatuzumab vedotin y el procedimiento comprende administrar el inmunoconjugado al individuo en combinación con (a) un anticuerpo anti-CD20 que es rituximab u obinutuzumab y (b) un agente alquilante que es bendamustina.
PDF original: ES-2796903_T3.pdf
Conjugados de anticuerpos que contienen agonistas de receptores tipo Toll.
(25/03/2020) Un conjugado de Formula (II), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R50 es
**(Ver fórmula)**
en que el * indica el punto de union a Ab;
Ab es un anticuerpo o fragmento de union a antigeno del mismo que se une especificamente a HER2 humano;
R1 es -NHR2 o -NHCHR2R3;
R2 es -alquilo C3-C6 o -alquilo C4-C6;
R3 es L1OH;
L1 es -(OH2)m-;
L2 es -(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)n-, -(CH2)nX1(CH2)n-, -(OH2)nNHO(=O)(OH2)n-, -(CH2)nNHC(=O)(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n, -C(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, - C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, - C(=O)NH((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, -C(=O)X2X3C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-,-C(=O)X2X3C(=O)(CH2)n-, - C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-,-C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-,…
Componentes de unión a la superficie de células terapéuticas provistos de amatoxina diseñados para terapia de tumores.
(25/03/2020). Solicitante/s: Faulstich, Heinz, Dr. Inventor/es: MULLER, CHRISTOPH, MOLDENHAUER, GERHARD, Faulstich,Heinz, Anderl,Jan Dr, WERNER,SIMON.
Un conjugado de toxina de unidad estructural de unión a una diana, que comprende:
(i) una unidad estructural de unión a una diana;
(ii) al menos una amatoxina; y
(iii) un enlazante L2;
en donde la al menos una amatoxina está conectada al enlazante L2 a través del átomo de C 6' del aminoácido 4 de la amatoxina, en donde la unidad estructural de unión a una diana se selecciona del grupo que consiste en:
(i) anticuerpo o fragmento de unión al antígeno de los mismos;
(ii) proteína de tipo anticuerpo, en donde dicha proteína de tipo anticuerpo se selecciona del grupo que consiste en aficuerpos, anticalinas, proteínas de repetición de anquirina diseñadas y proteínas con andamios basados en ubiquitina; y
(iii) aptámero de ácido nucleico.
PDF original: ES-2784829_T3.pdf
Anticuerpos multiespecíficos con afinidad por el antígeno A33 humano y el complejo metálico de DOTA.
(25/03/2020). Solicitante/s: Memorial Sloan Kettering Cancer Center. Inventor/es: XU,HONG, LARSON,STEVEN M, CHEAL,SARAH M, CHEUNG,NAI-KONG, WITTRUP,KARL DANE, TZENG,ALICE.
Anticuerpo biespecífico que comprende un primer sitio de unión a antígeno y un segundo sitio de unión a antígeno,
en el que el primer sitio de unión a antígeno es una molécula de inmunoglobulina y el segundo sitio de unión a antígeno es un scFv, scFab, Fab o Fv,:
y en el que el primer sitio de unión a antígeno incluye
un dominio VL de secuencia
**(Ver secuencia)**
y un dominio VH de secuencia
**(Ver secuencia)**
y en el que el segundo sitio de unión a antígeno incluye o bien
un dominio VH de secuencia
**(Ver secuencia)**
y un dominio VL de secuencia
**(Ver secuencia)**
o bien un dominio VH de secuencia
**(Ver secuencia)**
y un dominio VL de secuencia
**(Ver secuencia)**.
PDF original: ES-2789573_T3.pdf
Conjugados de anticuerpo-fármaco e inmunotoxinas.
(18/03/2020) Un conjugado que tiene la fórmula I:
A-(L-D)p (I)
o un solvato o sal farmacéuticamente aceptables de este,
en la que:
A es un anticuerpo que se une selectivamente a FAP (proteína activadora de fibroblastos);
L es un enlazador, comprendiendo dicho enlazador un espaciador que comprende -(OCH2CH2)n-, donde n = 2 a y donde L comprende un grupo de unión para la unión a A y una porción escindible por proteasa que comprende una unidad valina-citrulina;
p es 1 a 10; y
D es un fármaco que comprende una citolisina de fórmula IV:
**(Ver fórmula)**
en la que
R2 es H o alquilo C1-C4;
R6 es alquilo C1-C6;
R7 es alquilo C1-C6, CH2OR19 o CH2OCOR20, donde R19 es alquilo, R20 es alquenilo C2-C6, fenilo o CH2-fenilo;
…
Novedosos conjugados de anticuerpos adecuados para su uso en inmunoensayos aislados de desplazamiento de la inactivación de la fluorescencia.
(11/03/2020) Un conjugado para inmunoensayos de inactivación de la fluorescencia que comprende un anticuerpo unido a un conector, caracterizado por que en su extremo proximal, el conector está unido a la cadena de carbohidrato de la asparagina del sitio de N-glicosilación en la posición 297 o de la asparagina del sitio de N-glicosilación en una posición en estrecha proximidad con la posición 297 de la cadena Fc del anticuerpo, estando la longitud del conector en el intervalo de entre 5 y 85 Å de forma que el terminal distal del conector es capaz de interactuar con una molécula capturada en el sitio de unión al antígeno del anticuerpo; dicho conector es una molécula según la fórmula (I):
…
Métodos para preparar conjugados a partir de proteínas que contienen disulfuro.
(04/03/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: HU,QI-YING, ALLAN,MARTIN.
Un conjugado polipeptidico que comprende:
**(Ver fórmula)**
donde el circulo representa un polipeptido o complejo polipeptidico, que puede comprender modificaciones diferentes de la mostrada;
cada S es un atomo de azufre de un residuo de cisteina del polipeptido o complejo polipeptidico;
T1 representa un grupo de la formula -CH2-C(=N-O-[L1])-CH2-, donde [L1] indica el punto de adhesion de T1 a L1, y
T2 representa un grupo de la formula -CH2-C(=N-O-[L2])-CH2-, donde [L2] indica el punto de adhesion de T2 a L2;
L1 y L2 representan cada uno un grupo conector que conecta T1 o T2, respectivamente, a A;
L3 es un grupo conector que conecta A a R;
A representa un grupo que conecta L1, L2 y L3;
y R representa una carga o un grupo funcional reactivo para adherir una carga.
PDF original: ES-2792598_T3.pdf
Kits y ensayos de diagnóstico para la detección del receptor 1 de folato.
(04/03/2020). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Inventor/es: TAVARES,DANIEL, AB,OLGA, CARRIGAN,CHRISTINA N, TESTA,NATHAN E, WOLF,BENI B.
Un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une específicamente a FOLR1, en donde dicho anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo comprende las secuencias de aminoácidos de VH-CDR1, VHCDR2, VH-CDR3, VL-CDR1, VL-CDR2 y VL-CDR3 de: SEQ ID NO: 1, 2 y 3 y SEQ ID NO: 13, 14 y 15.
PDF original: ES-2788151_T3.pdf
Conjugados de anticuerpo-fármaco con alta carga de fármaco.
(26/02/2020) Un conjugado de anticuerpo-fármaco específico del sitio mediado por transglutaminasa que comprende la fórmula: anticuerpo-(T-(X-Y-Za)b)c, en la que:
T es 1) un marcador que contiene glutamina modificada en un sitio específico, 2) una glutamina endógena, y/o 3) una glutamina endógena que se ha hecho reactiva mediante modificación del anticuerpo o una transglutaminasa modificada;
X es una unidad donante de amina; Y es un engarce; y Z es un resto agente;
X-Y-Z es un agente donante de amina conjugado de manera específica del sitio con una glutamina de T mediante gamma-carboxamida;
a es un número entero de 1 a 6;
b es un número entero…
Conexona tridentada y uso de la misma.
(26/02/2020) Un conjugado de anticuerpo fármaco (ADC) compuesto por un anticuerpo o fragmento de anticuerpo, enlazante tridentado, enlazante y fármaco del esquema general
**(Ver fórmula)**
en el que dicho ADC es de fórmula V, VI, VII o VIII:
**(Ver fórmula)**
en el que D es una parte del fármaco; en el que C es un enlazante escindible; E es un enlazante autoinmolativo, F es un enlazante autoinmolativo opcional; e o f es un número entero de 0-5; G es un enlazante no escindible; g es un número entero de 0-5; n' es un número entero de 1-8; y en el que L' y L son parte del mismo anticuerpo o fragmento de anticuerpo;
Z es O, S, NR2, C(=O)O, C(=O)NR3, C(=S)O, C(=S)NR4,…
Tratamientos contra el cáncer.
(19/02/2020). Solicitante/s: MAYO FOUNDATION FOR MEDICAL EDUCATION AND RESEARCH. Inventor/es: MARKOVIC,SVETOMIR,N, NEVALA,WENDY K.
Una composición que comprende complejos de nanopartículas que contienen albúmina/anticuerpos, donde el complejo comprende:
(a) una formulación de nanopartículas que combina paclitaxel con albúmina humana; y
(b) un anticuerpo, donde el anticuerpo es un anticuerpo anti-polipéptido VEGF, trastuzumab o rituximab.
PDF original: ES-2792062_T3.pdf
Conjugado de anticuerpo y fármaco producido por la unión a través de un enlazador que tiene estructura hidrófila.
(19/02/2020) Un conjugado de anticuerpo y fármaco en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
está conjugado a un anticuerpo a través de un engarce, en el que la estructura de fármaco y engarce en el conjugado de anticuerpo y fármaco tiene una estructura seleccionada entre los siguientes grupos de estructura de fármaco y engarce:
- (Succinimid-3-il-N) -CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)
- (NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-KGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)
- (NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-(CH2)5-C(=O)-N[-(CH2CH2-O)3-CH2CH2-OH]-CH2
- (C=O)-GGFG-NH-(CH2)3-C(=O)-(NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH[-(CH2)2-COOH]-C(=O)-NH-(CH2)2-C(=O)-GG…
Antagonistas de activina-ActRIIA soluble y usos para incrementar los niveles de glóbulos rojos.
(19/02/2020). Solicitante/s: ACCELERON PHARMA, INC. Inventor/es: SHERMAN,MATTHEW,L, SEEHRA,JASBIR, BORGSTEIN,NIELS.
Antagonista de activina-ActRIIa para la utilización en el tratamiento de anemia asociada a mielofibrosis en un paciente que lo necesita, en el que el antagonista comprende un polipéptido ActIRIIa soluble que comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en:
a) una secuencia de aminoácidos por lo menos 90% idéntica a SEC ID nº 3,
b) una secuencia de aminoácidos por lo menos 90% idéntica a SEC ID nº 2, y
c) una secuencia de aminoácidos por lo menos 90% idéntica a SEC ID nº 7.
PDF original: ES-2791699_T3.pdf
Derivado de sacárido de una carga útil tóxica y sus conjugados con anticuerpos.
(12/02/2020). Solicitante/s: Glykos Finland Oy. Inventor/es: SAARINEN,JUHANI, HELIN,JARI, SATOMAA,TERO, EKHOLM,FILIP S.
Un conjugado anticuerpo-fármaco que comprende un anticuerpo unido covalentemente a una molécula con carga útil tóxica, opcionalmente a través de un grupo enlazador, y un sacárido unido a través de un enlace O-glucosídico a un grupo hidroxilo de la molécula con carga útil tóxica, en donde la molécula con carga útil tóxica es monometilauristatina E,
en donde el conjugado anticuerpo-fármaco se representa por la fórmula VII:
**(Ver fórmula)**
en donde
AB es un anticuerpo;
L está ausente o es un grupo enlazador;
R1 es un sacárido unido mediante un enlace O-glucosídico a la monometilauristatina E; y
n es al menos 1.
PDF original: ES-2785551_T3.pdf