Enlazadores moduladores de la estabilidad para su uso con conjugados de fármaco y anticuerpo.

Un compuesto de Fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;



en la que:

M es un modulador de la estabilidad en el que M es -M1-M2;

en el que M1 es -NR1-C(O)-, -NR1-S(O)2-, o está ausente, y

M2 se selecciona entre el grupo que consiste en:

**(Ver fórmula)**

P es una secuencia de péptidos que incluye uno o más residuos de glutamina;

Q es un residuo de glutamina presente en P;

cada E se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:-C(R1)2-, -O-C(R1)2-C(R1)2- en el que cuando E es -O-C(R1)2-C(R1)2 r es al menos 2, y -C(R1)2-C(R1)2-O- en el que cuando E es -C(R1)2-C(R1)2-O- s es al menos 1;

cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H y alquilo C1-C6 lineal o ramificado; en la que -Xm-Yn- es -X-Y- y en la que X-Y se selecciona entre el grupo que consiste en Gly, β-Ala, Val-Cit, Phe- Lys, Val-Lys, Phe-Phe-Lys, Ala-Lys, Phe-Cit, Leu-Cit, Ala-Cit, Trp-Cit, Phe-Ala, Gly-Phe-Leu-Gly, Ala-Leu-Ala-Leu, Phe-N9-tosil-Arg, Phe-N9-Nitro-Arg, Val-Ala y Ala-Ala-Asn;

cada Z es PABC (p-aminobencil-carbamoílo);

p es 0-2, q es 0-10, r es 0-2 y s es 0-2, en el que q+r+s=2 o más; y

D es un agente citotóxico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/056211.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DUSHIN, RUSSELL, GEORGE, STROP,PAVEL, DORYWALSKA,MAGDALENA GRAZYNA, MOINE,LUDIVINE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/64
  • A61K47/65
  • A61K47/68
  • A61P35/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2797754_T3.pdf

 

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