Conjugado de anticuerpo y fármaco producido por la unión a través de un enlazador que tiene estructura hidrófila.

Un conjugado de anticuerpo y fármaco en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:



**(Ver fórmula)**

está conjugado a un anticuerpo a través de un engarce, en el que la estructura de fármaco y engarce en el conjugado de anticuerpo y fármaco tiene una estructura seleccionada entre los siguientes grupos de estructura de fármaco y engarce:

- (Succinimid-3-il-N) -CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),

- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)

- (NH-DX),

- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-KGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)

- (NH-DX),

- (Succinimid-3-il-N)-(CH2)5-C(=O)-N[-(CH2CH2-O)3-CH2CH2-OH]-CH2

- (C=O)-GGFG-NH-(CH2)3-C(=O)-(NH-DX),

- (Succinimid-3-il-N)-CH[-(CH2)2-COOH]-C(=O)-NH-(CH2)2-C(=O)-GG FG-NH-(CH2)3-C(=O)-(NH-DX),

- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-(NH-DX),

- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFGG-(NH-DX),

- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFGGG-(NH-DX),

- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-(NH-DX),

- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-KGGFG-(NH-DX),

en los que -(Succinimid-3-il-N)- tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:

**(Ver fórmula)**

que está conectada al anticuerpo en la posición 3 del mismo y está conectada a un grupo metileno en la estructura de engarce que contiene esta estructura en el átomo de nitrógeno en la posición 1,

- (NH-DX) es un grupo representado por la siguiente fórmula:

**(Ver fórmula)**

en la que el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 es la posición de conexión.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2013/006178.

Solicitante: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-5-1, Nihonbashi Honcho, Chuo-ku Tokyo 103-8426 JAPON.

Inventor/es: NAITO, HIROYUKI, MASUDA, TAKESHI, YOSHIDA, MASAO, ASHIDA,SHINJI, NAKADA,TAKASHI, MIYAZAKI,HIDEKI, KASUYA,YUJI, ABE,YUKI, OGITANI,YUSUKE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4745 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
  • A61K31/48 A61K 31/00 […] › Derivados de la ergolina, p. ej. ácido lisérgico, ergotamina.
  • A61K39/395 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario.
  • A61K47/68 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
  • C07K16/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales.
  • C07K16/28 C07K […] › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra receptores, antígenos celulares de superficie o determinantes celulares de superficie.
  • C07K16/30 C07K 16/00 […] › de células tumorales.

PDF original: ES-2782248_T3.pdf

 

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