CIP-2021 : A61K 47/68 : siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo.
A61K 47/68 · · · siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Agentes para tratar cáncer de mama triple negativo.
(27/03/2019). Solicitante/s: ADC Therapeutics SA. Inventor/es: TREMBLAY,GILLES BERNARD, FILION,MARIO, MORAITIS,ANNA N.
Un anticuerpo o un fragmento de union a antigeno del mismo que son capaces de unirse especificamente al antigeno 1 asociado al Rinon (KAAG1) y se conjugan con un resto terapeutico para su uso en el tratamiento del cancer de mama triple negativo, en donde el anticuerpo o el fragmento de union a antigeno del mismo comprenden una CDRH1 como se establece en la SEQ ID NO: 49, una CDRH2 como se establece en la SEQ ID NO:50 o en la SEQ ID NO:212, una CDRH3 como se establece en la SEQ ID NO:51, una CDRL1 como se establece en la SEQ ID NO: 52, una CDRL2 como se establece en la SEQ ID NO:53 y una CDRL3 como se establece en la SEQ ID NO: 54.
PDF original: ES-2731665_T3.pdf
Conjugados de anticuerpo anti-DLL3 y PBD y usos de los mismos.
(27/03/2019). Solicitante/s: AbbVie Stemcentrx LLC. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, TORGOV,MICHAEL.
Un conjugado de anticuerpo y fármaco (ADC) que comprende un agente de unión celular a DLL3 unido covalentemente por medio de un enlazador a una pirrolobenzodiazepina (PBD), en donde el agente de unión celular a DLL3 es un anticuerpo anti-DLL3, y en donde la PBD es:**Fórmula**.
PDF original: ES-2731681_T3.pdf
Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.
(27/03/2019). Solicitante/s: MEDIMMUNE LIMITED. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, EZEADI,EBELE, D'HOOGE,FRANCOIS, PATEL,NEKI, KEMP,GARY.
Un compuesto que es C**Fórmula**
y sales y solvatos del mismo.
PDF original: ES-2728869_T3.pdf
Composición farmacéutica para el tratamiento y/o la prevención del cáncer.
(20/03/2019). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: OKANO, FUMIYOSHI, IDO,TAKAYOSHI, SAITO,TAKANORI, MINAMIDA,YOSHITAKA.
Un anticuerpo que comprende
una región variable de cadena pesada que comprende regiones determinantes de la complementariedad de las SEQ ID NO: 1, 2 y 3 y
una región variable de cadena ligera que comprende regiones determinantes de la complementariedad de las SEQ ID NO: 4, 5 y 6, y
tiene reactividad inmunológica con una proteína CAPRINA-1, o un fragmento de la misma.
PDF original: ES-2704909_T3.pdf
Regiones constantes de anticuerpo modificadas por ingeniería genética para conjugación específica de sitio y procedimientos y usos de las mismas.
(13/03/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BIKKER, JACK, TCHISTIAKOVA,LIOUDMILA, BENNETT,ERIC, MARQUETTE,KIMBERLY, TUMEY,L. NATHAN, CALABRO,VALERIE, GRAZIANI,EDMUND.
Un polipéptido de dominio constante de cadena pesada de IgG humana (Cγ) modificado por ingeniería genética, o porción del mismo, que comprende al menos una sustitución de aminoácidos para introducir un residuo de cisteína útil para conjugación, estando localizada dicha al menos una sustitución en K246 según el sistema de numeración de índices EU como se expone en el índice EU de Edelman y col., 1969, Proc. Natl. Acad. Sci. USA 63 :78-85.
PDF original: ES-2721882_T3.pdf
Sistema de administración de fármacos multifuncional a base de ácido polimálico.
(13/03/2019). Solicitante/s: ARROGENE, INC. Inventor/es: BLACK, KEITH L., LJUBIMOVA,JULIA Y, HOLLER,EGGEHARD.
Una molécula de administración del fármaco que comprende:
poli (ácido β-L-málico) que tiene una pluralidad de grupos de ácido carboxílico libres;
una pluralidad de módulos moleculares biológicamente activos, cada uno de los cuales está unido covalentemente a los grupos de ácido carboxílico libres, en el que dichos módulos activos comprenden:
un módulo de direccionamiento para promover la captación por una célula diana, el módulo de direccionamiento que comprende un anticuerpo contra el receptor de la transferrina;
un módulo profármaco para alterar el metabolismo celular de la célula diana, el módulo profármaco que comprende un oligonucleótido antisentido;
L-leucina, L-valina, o una combinación de las mismas, unidas a través de enlaces amida para proporcionar lipofilia dependiente del pH; y
un módulo de polietilenglicol (PEG) de cadena larga para la protección contra la degradación.
PDF original: ES-2717836_T3.pdf
Conjugado de fármaco-anticuerpo anti-trop2.
(13/03/2019) Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
se conjuga con un anticuerpo anti-TROP2 mediante un enlace tioéter que se forma en un resto de enlace disulfuro presente en una parte de la bisagra del anticuerpo anti-TROP2 mediante un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:
-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-
en la que el anticuerpo anti-TROP2 se une al extremo de L1, el compuesto antitumoral se une al grupo carbonilo del resto -(CH2)n2-C(=O)- con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de unión, en la que
n1 representa un entero de 0 a 6,
n2 representa un entero de 0 a 5,
L1 representa -(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n3-C(=O)-,
en…
Conjugados de fármaco de anticuerpos de antígeno de membrana específico a la próstata.
(13/03/2019) Un compuesto que comprende la Fórmula (VIII) o (IX), en donde el compuesto es un anticuerpo antígeno prostático específico de membrana (aPSMA) conjugado a una dolastatina, en donde la conjugación ocurre a través de un aminoácido no codificado de forma natural en el anticuerpo, en donde las fórmulas (VIII) y (IX) corresponden a:**Fórmula**
en donde:
A es opcional, y cuando está presente es alquileno inferior, alquileno inferior sustituido, cicloalquileno inferior, cicloalquileno inferior sustituido, alquenileno inferior, alquenileno inferior sustituido, alquinileno inferior, heteroalquileno inferior, heteroalquileno sustituido, heterocicloalquileno inferior, heterocicloalquileno inferior sustituido, arileno, arileno, arileno heteroarileno, heteroarileno…
Métodos de marcación específicos del sitio y moléculas producidas de este modo.
(11/03/2019) Un anticuerpo modificado o un fragmento de unión a antígeno del mismo, que comprende al menos una etiqueta peptídica que es un sustrato de 4'-fosfopanteteinil transferasa, y está localizado dentro de un bucle estructural de dicho anticuerpo o fragmento de unión a antígeno de la misma, en donde dicha 4'-fosfopanteteiniltransferasa es Sfp, AcpS, PPTasa de T. maritima, PPTasa humana o una forma mutante u homóloga de la misma que retiene la actividad de la 4'-fosfopanteteinil-transferasa; y en donde la etiqueta peptídica se selecciona del grupo que consiste en:
GDSLSWLLRLLN (SEQ ID NO: 1),
GDSLSWL (SEQ ID NO: 2),
GDSLSWLVRCLN (SEQ ID NO: 3),
GDSLSWLLRCLN (SEQ ID NO: 4),
GDSLSWLVRLLN (SEQ ID NO: 5),
GDSLSWLLRSLN (SEQ ID NO: 6),
GSQDVLDSLEFIASKLA (SEQ ID NO: 7),
VLDSLEFIASKLA (SEQ ID NO: 8),
DSLEFIASKLA (SEQ ID…
Conjugados de anticuerpos de pirrolobenzodiazepinas.
(07/03/2019). Solicitante/s: ADC Therapeutics SA. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, VAN BERKEL,PATRICIUS HENDRIKUS CORNELIS.
Un conjugado de formula ConjA:
**(Ver fórmula)**
ConjB:
**(Ver fórmula)**
ConjC:
**(Ver fórmula)**
ConjD:
**(Ver fórmula)**
o ConjE:
**(Ver fórmula)**
en las que Ab es un anticuerpo que se une a CD19, comprendiendo el anticuerpo un dominio VH que tiene la secuencia de acuerdo con una cualquiera de las SEQ ID NO. 1 o 2; comprendiendo ademas opcionalmente un dominio VL que tiene la secuencia de acuerdo con una cualquiera de las SEQ ID NO. 7, 8, 9, 10, 11 o 12; en donde la carga de farmaco (p) de farmacos (D) al anticuerpo (Ab) es un numero entero de 1 a aproximadamente 8.
PDF original: ES-2703151_T3.pdf
Un conjugado de GLP-2 de sitio específico que usa un fragmento de inmunoglobulia.
(06/03/2019). Solicitante/s: Hanmi Science Co., Ltd. . Inventor/es: KWON, SE CHANG, JUNG, SUNG YOUB, KIM,SEUNG SU, LIM,SE YOUNG.
Un conjugado de péptido 2 de tipo glucagón (GLP-2) que comprende GLP-2 nativo o su derivado y un fragmento Fc de inmunoglobulina que se une covalentemente a través de un polímero no peptidilo, en el que el GLP- 2 nativo o su derivado tiene un grupo tiol introducido en su extremo C-terminal, y un extremo del polímero no peptidilo está unido al grupo tiol del GLP-2 o su derivado, en el que el derivado de GLP-2 se prepara por sustitución, eliminación o modificación del grupo amina N-terminal de un GLP-2 nativo y tiene la función de unirse a un receptor de GLP-2.
PDF original: ES-2725805_T3.pdf
Exotoxinas de pseudomonas mutadas con antigenicidad reducida.
(04/03/2019). Solicitante/s: THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY OF HEALTH AND HUMAN SERVICES. Inventor/es: PASTAN, IRA, H., ONDA, MASANORI, NAGATA, SATOSHI, LEE, BYUNGKOOK, FITZGERALD, DAVID, KREITMAN,ROBERT.
Exotoxina A de Pseudomonas ("PE") aislada, en la que la PE tiene una sustitución de alanina, glicina, serina o glutamina en lugar del residuo de aminoácido R427, en la que el residuo de aminoácido R427 se define en referencia a la secuencia de aminoácidos de la PE nativa que se define mediante la SEQ ID NO: 1, en la que la PE opcionalmente comprende además:
(i) una sustitución de alanina, valina, glicina, leucina, isoleucina o glutamina en lugar del residuo de aminoácido R490, en la que el residuo de aminoácido R490 se define en referencia a la secuencia de aminoácidos de la PE nativa tal como se define mediante la SEQ ID NO: 1; y/o
(ii) una sustitución de, independientemente, uno o más de los residuos de aminoácidos E282, E285, P290, R313, N314, P319, D324, E327, E331, Q332, D403, R412, E431, R432, R458, D461, R467, R505, R513, E522, R538, E548, R551, R576, K590 y L597, tal como se definen mediante la SEQ ID NO: 1, por alanina, glicina, serina, o glutamina.
PDF original: ES-2702650_T3.pdf
Conjugados anticuerpo-fármaco e inmunotoxinas.
(21/02/2019). Solicitante/s: Oncomatryx Biopharma, S.L. Inventor/es: FABRE,MYRIAM, KONTERMANN,ROLAND,DR, Pfizenmaier,Klaus, SIMON,LAUREANO, FERRER,CRISTINA.
Un conjugado anticuerpo-farmaco que tiene la formula I:
A-(L-D)p (I)
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo, en donde:
A es un anticuerpo que se une de manera selectiva a la endoglina;
L es un enlazador;
p es de 1 a 10; y
D es un farmaco que comprende una citolisina de formula IV:**Fórmula**
en donde:
R2 es H o alquilo C1-C4;
R6 es alquilo C1-C6;
R7 es alquilo C1-C6, CH2OR19 o CH2OCOR20, en donde R19 es alquilo, R20 es alquenilo C2-C6, fenilo o CH2- fenilo;
R9 es alquilo C1-C6;
R10 es H, OH, O-alquilo u O-acetilo;
f es 1 o 2;
R11 tiene la siguiente estructura**Fórmula**
en donde
R21 es H, OH, halogeno, NH2, alquiloxi, fenilo, alquilamino o dialquilamino;
R16 es H o un grupo alquilo C1-C6;
R17 esta unido directa o indirectamente al enlazador L; y
q es 0, 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2701188_T3.pdf
Formulaciones líquidas para conjugado de eritropoyetina de acción prolongada.
(20/02/2019). Solicitante/s: Hanmi Science Co., Ltd. . Inventor/es: KWON, SE CHANG, JUNG, SUNG YOUB, BAE, SUNG MIN, LIM,CHANG-KI, KIM,MIN-YOUNG, IM,DAE SEONG.
Una formulación líquida de un conjugado de eritropoyetina de acción prolongada (EPO), que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un conjugado de eritropoyetina de acción prolongada en la cual la EPO está unida covalentemente a un fragmento Fc de inmunoglobulina a través de un polímero no peptídico y un estabilizante libre de albúmina que comprende tampón y manitol, en el que el estabilizante libre de albúmina comprende manitol a una concentración del 5 al 20 % (p/v) y sin aminoácidos neutros.
PDF original: ES-2700925_T3.pdf
Enlazadores hidrofílicos y sus usos para la conjugación de fármacos a las moléculas que se unen a las células.
(20/02/2019) Un enlazador hidrofílico de fórmula (I).**Fórmula**
en la que:
Y representa un grupo funcional que permite la reacción con un agente de unión a la célula;
Q y T son -P(=O)(OM)-, o -S(O2)-, o -S(O)-;
m y n son números enteros de 0 a 5, pero no 0 al mismo tiempo; además, cuando m = 1, n = 0, Q no es -P(=O)(OM)- ; o cuando n = 1, m = 0, T no es -P(=O)(OM)-;
Z representa un grupo funcional que permite el enlace de un fármaco citotóxico a través de un enlace disulfuro, tioéter, tioéster, péptido, hidrazona, éter, éster, carbamato, carbonato, amina (secundaria, terciaria o cuaternaria), imina, cicloheteroalquileno,…
Conjugados de anticuerpo-fármaco.
(20/02/2019) Un conjugado de anticuerpo-fármaco de la fórmula:
Ab-(L-(D)m)n
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
Ab es un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo que comprende:
(i) una región variable de cadena pesada que comprende (a) una HCDR1 (CDR- Región Determinante de Complementariedad) de SEQ ID NO: 76, (b) una HCDR2 de SEQ ID NO: 77, (c) una HCDR3 de SEQ ID NO: 78; y una región variable de cadena ligera que comprende: (d) una LCDR1 de SEQ ID NO: 85, (e) una LCDR2 de SEQ ID NO: 86, y (f) una LCDR3 de SEQ ID NO: 87;
(ii) una región variable de cadena pesada que comprende (a) una HCDR1 de SEQ ID NO: 22, (b) una HCDR2 de SEQ ID NO: 23, (c) una HCDR3 de SEQ ID NO: 24; y una región variable de cadena ligera que comprende: (d) una LCDR1…
(20/02/2019). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Inventor/es: CHARI, RAVI, V., J., SINGH,Rajeeva, KELLOGG,BRENDA A.
Un proceso para preparar un conjugado purificado en una disolución, en donde el conjugado comprende un maitansinoide que comprende un grupo tiol enlazado a un anticuerpo, comprendiendo el proceso las etapas de: (a) poner en contacto el maitansinoide con un reactivo enlazador bifuncional para unir covalentemente el enlazador al maitansinoide y preparar así una primera mezcla sin purificar que comprende el maitansinoide que tiene enlazadores unidos al mismo, (b) conjugar un anticuerpo al maitansinoide que tiene enlazadores unidos al mismo haciendo reaccionar la primera mezcla sin purificar con el anticuerpo para preparar una segunda mezcla y (c) someter la segunda mezcla a una filtración de flujo tangencial, diálisis, filtración en gel, cromatografía de adsorción, precipitación selectiva o una combinación de las mismas para preparar así el conjugado purificado.
PDF original: ES-2726945_T3.pdf
Usos de inmunoconjugados dirigidos a CD138.
(20/02/2019). Solicitante/s: BIOTEST AG. Inventor/es: UHEREK,CHRISTOPH, BRUECHER,CHRISTOPH, DAELKEN,BENJAMIN, ZENG,STEFFEN, OSTERROTH,FRANK, AIGNER,SILKE, SCHULZ,GREGOR, HAEDER,THOMAS, WARTENBERG-DEMAND,ANDREA, ZUBER,CHANTAL, CZELOTH,NIKLAS, ENGLING,ANDRÉ, NIEMANN,GABRIELE.
Un inmunoconjugado para su uso en el tratamiento de un paciente con una enfermedad asociada a células diana que expresan CD138, comprendiendo el inmunoconjugado:
al menos un anticuerpo dirigido a diana que marca como diana células que expresan CD138 y
al menos una molécula efectora,
en donde dicho anticuerpo dirigido está funcionalmente fijado a dicha molécula efectora para formar dicho inmunoconjugado,
en donde el anticuerpo dirigido comprende una región variable de cadena ligera que comprende los restos de aminoácidos 24-34, 50-56 y 89-97 de SEQ ID NO: 2 y una región variable de cadena pesada que comprende los restos de aminoácidos 31-35, 51-68 y 99-111 de SEQ ID NO: 1,
en donde al menos una parte del anticuerpo dirigido confiere propiedades del isotipo IgG4, en donde dicha al menos una molécula efectora es al menos un maitansinoide, en donde dicha enfermedad es mieloma múltiple de relapso o refractario.
PDF original: ES-2726022_T3.pdf
Procedimientos para reducir la inmunogenicidad contra el Factor VIII en individuos sometidos a terapia con Factor VIII.
(18/02/2019). Solicitante/s: Bioverativ Therapeutics Inc. Inventor/es: JIANG,HAIYAN, LIU,TONGYAO, KRISHNAMOORTHY,SRIRAM, JOSEPHSON,NEIL, GLENN,PIERCE.
Un polipéptido quimérico que comprende una porción de Factor VIII y una porción Fc para usar con el fin de reducir una respuesta inmunitaria inhibitoria al Factor VIII en un sujeto humano, donde el sujeto ha desarrollado una respuesta inmunitaria inhibitoria contra el Factor VIII.
PDF original: ES-2700583_T3.pdf
Anticuerpos contra endoplasmina y su uso.
(11/01/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY OF PITTSBURGH OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION. Inventor/es: FERRONE, SOLDANO, WANG,XINHUI, CONRADS,THOMAS P, FAVOINO,ELVIRA, HOOD,BRIAN.
Una molécula quimérica aislada comprendiendo un anticuerpo monoclonal humano, o un fragmento de unión al antígeno del mismo, que comprende un dominio variable de la cadena pesada, y un dominio variable de cadena ligera, donde el dominio variable dE cadena pesada comprende los aminoácidos 26-33 de SEC ID Nº: 1 (CDR 1), los aminoácidos 51-58 de SEC ID Nº: 1 (CDR2), los aminoácidos 97-103 de SEC ID Nº: 1 (CDR3), y donde el dominio variable de cadena ligera comprende los aminoácidos 27-32 de SEC ID Nº: 2 (CDR1), los aminoácidos 50-52 de SEC ID Nº: 2 (CDR2), los aminoácidos 89-97 de SEC ID Nº: 2 (CDR3), donde el anticuerpo monoclonal humano o el fragmento de unión al antígeno se une específicamente a la endoplasmina humana, y donde el anticuerpo monoclonal humano o el fragmento de unión al antígeno del mismo va unido a una molécula efectora, donde la molécula efectora es un interferón.
PDF original: ES-2695899_T3.pdf
Análogos de tubulisina y métodos de fabricación y uso.
(09/01/2019) Un analogo de tubulisina que tiene una estructura representada por la formula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es**Fórmula**
en donde
R1a es H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, CO(alquilo C1-C5), CO(alquenilo C2-C5) o CO(alquinilo C2-C5);
cada R1b es independientemente H o alquilo C1-3;
R1c es H, Me o CH(Me)2; y
n es 0, 1 o 2;
R2 es H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2-C10) sin sustituir…
Auristatinas que tienen una unidad de ácido aminobenzoico en el extremo N.
(09/01/2019). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: DORONINA,SVETLANA,O, MENDELSOHN,BRIAN A.
Un Compuesto de farmaco que tiene la Formula:
H-D
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo;
en la que -D es una Unidad de farmaco de la siguiente formula:**Fórmula**
la linea ondulada representa la union con H, en donde el aminobenzoilo del extremo N es p-aminobenzoilo o maminobenzoilo;
Z es -O-; y
R11 se selecciona entre el grupo que consiste en -H y -alquilo C1-C8.
PDF original: ES-2715776_T3.pdf
Compuestos conjugados que comprenden anticuerpos modificados por ingeniería genética con cisteína.
(09/01/2019). Solicitante/s: MEDIMMUNE, LLC. Inventor/es: GAO, CHANGSHOU, RAINEY,GODFREY, GAO,CUIHUA.
Un compuesto conjugado que comprende un anticuerpo o una proteína de fusión Fc modificados por ingeniería genética con cisteína y al menos una unidad estructural heteróloga, en el que:
(i) el dominio Fc del anticuerpo o la proteína de fusión Fc comprende una inserción de aminoácido cisteína entre las posiciones 239 y 240, en el que la numeración de la posición del aminoácido es según el índice de la EU según lo establecido en Kabat; y
(ii) en el que al menos una unidad estructural heteróloga está conjugada con el aminoácido cisteína insertado entre las posiciones 239 y 240.
PDF original: ES-2719584_T3.pdf
Smoothened mutante y métodos de uso de la misma.
(27/12/2018). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: DE SAUVAGE, FREDERIC, J., YAUCH,ROBERT,L, DIJKRAAF,GERRIT J.P, SHARPE,HAYLEY.
Una molécula de ácido nucleico aislada que codifica una proteína SMO mutante que comprende una secuencia de aminoácidos que es idéntica en al menos el 95 % a la SEQ ID NO: 1 en donde la secuencia de aminoácidos comprende un aminoácido distinto del triptófano en la posición de aminoácido que corresponde a la posición 281 de la SEQ ID NO: 1.
PDF original: ES-2694857_T3.pdf
Polipéptidos de interleucina-2 mutantes.
(21/12/2018) Un inmunoconjugado que comprende un polipéptido de IL-2 mutante y un resto de unión a antígeno,
en el que dicho polipéptido de IL-2 mutante comprende la secuencia de SEQ ID NO: 19; y en el que dicho resto de unión a antígeno es una molécula de inmunoglobulina de subclase IgG1 específica para la proteína de activación de fibroblastos (FAP), que comprende (i) la secuencia de la región variable de la cadena pesada de SEQ ID NO: 41 y la secuencia de la región variable de la cadena ligera de SEQ ID NO: 39; (ii) la secuencia de la región variable de la cadena pesada de SEQ ID NO: 51 y la secuencia de la región variable de la cadena ligera de SEQ ID NO: 49; (iii) la secuencia de la región variable de la cadena pesada de SEQ ID NO: 111 y la secuencia de la región variable de la cadena…
Conjugados de anticuerpos anti-PSMA-Pirrolobenzodiazepinas.
(19/11/2018). Solicitante/s: ADC Therapeutics SA. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, VAN BERKEL,PATRICIUS HENDRIKUS CORNELIS.
Un conjugado de fórmula **Fórmula**
ConjA: **Fórmula**
ConjB: **Fórmula**
ConjC: **Fórmula**
ConjD: **Fórmula**
o ConjE **Fórmula**
donde Ab es un anticuerpo que se une a PSMA, comprendiendo el anticuerpo un dominio VH que tiene la secuencia de acuerdo con una cualquiera de las SEQ ID NO 1, 3, 5, 7, 8, 9 o 10, que comprende además, opcionalmente, un dominio VL que tiene la secuencia de acuerdo con una cualquiera de las SEQ ID NO. 2, 4, 6, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 5 17 o 18; y
en donde la carga de fármaco (p) de los fármacos (D) al anticuerpo (Ab) es un número entero de 1 a aproximadamente 8.
PDF original: ES-2690067_T3.pdf
Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.
(25/10/2018) Un conjugado de fórmula (A):**Fórmula**
y sales y solvatos del mismo, donde:
D representa el grupo D1 o el D2:**Fórmula**
la línea de puntos indica la presencia opcional de un enlace doble entre C2 y C3; cuando hay un doble enlace presente entre C2 y C3, R2 se selecciona del grupo que consiste en:
(ia) grupo arilo C5-10, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que comprende: halo, nitro, ciano, éter, carboxi, éster, alquilo C1-7, heterociclilo C3-7 y bis-oxi-alquileno C1-3; (ib) alquilo C1-5 alifático saturado;
(ic) cicloalquilo C3-6 saturado;**Fórmula**
…
Método de purificación de conjugados anticuerpo-fármaco unidos a Cys.
(24/10/2018) Un método de purificación de una mezcla de conjugados anticuerpo-fármaco unidos a cisteína de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ab es un anticuerpo,
L es un grupo enlazador seleccionado entre**Fórmula**
y
V1 es un dipéptido potencialmente escindible de aminoácidos naturales y/o no naturales, CL es un enlazador de ciclización seleccionado entre**Fórmula**
en donde n es un número entero de 1 a 16,
R se selecciona entre H, CH3, CH2CH3, OCH3, OCH2CH3, CF3, OCF3, Cl, F,
q oscila entre 0 y 8, y
DB es una fracción de unión a ADN seleccionada entre**Fórmula**
en donde la cantidad de anticuerpo no conjugado se encuentra en el intervalo del 10-4 5 0 %, en peso que comprende:
a. proporcionar la mezcla en una solución salina acuosa a 0,2-1,5 M;
b. cargar dicha solución en una columna de cromatografía por interacción…
Anticuerpos anti-CD33 y uso de los mismos para tratar cáncer.
(18/10/2018). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: JEFFREY,SCOTT, SUSSMAN,DJANGO, RYAN,MAUREEN, BURKE,PATRICK, SUTHERLAND,MAY KUNG.
Un anticuerpo aislado que se une específicamente a la proteína CD33 humana, en donde el anticuerpo comprende tres regiones determinantes de complementariedad de cadena pesada (CDR): CDR1 de cadena pesada que consiste en SEQ ID NO: 19, CDR2 de cadena pesada que consiste en SEQ ID NO: 20 y CDR3 de cadena pesada que consiste en SEQ ID NO: 21; y tres CDR de cadena ligera: CDR1 de cadena ligera que consiste en SEQ ID NO: 22, CDR2 de cadena ligera que consiste en SEQ ID NO: 23, y CDR3 de cadena ligera que consiste en SEQ ID NO: 24.
PDF original: ES-2686618_T3.pdf
Inmunoterapia con células alogénicas redireccionadas.
(17/10/2018). Solicitante/s: YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO. LTD.. Inventor/es: ESHHAR, ZELIG, WAKS, TOVA, MARCUS,ASSAF.
Una cantidad efectiva de células T alogénicas que expresan un receptor quimérico dirigido al tumor no restringido por el MHC para uso en el tratamiento de cáncer en un paciente que ha sido sometido a linfodepleción parcial, en donde dicha linfodepleción parcial se da en un grado suficiente para retrasar la reacción del huésped frente al injerto durante un período suficiente para permitir que dicha cantidad efectiva de células T alogénicas ataque al tumor al que están dirigidas, pero en un grado insuficiente como para requerir el rescate del sistema inmune del huésped mediante trasplante de médula ósea.
PDF original: ES-2686424_T3.pdf
Procedimientos mejorados de fabricación de hidrazidas.
(16/10/2018). Solicitante/s: WYETH LLC. Inventor/es: CHIARELLO,GEORGE A, SAHLI,AYMAN.
Un procedimiento de preparación de una hidrazida de estructura:**Fórmula**
en la que P es un grupo protector de tiol que es un grupo bencilo, opcionalmente sustituido en el anillo de fenilo; R1 y R2 se seleccionan cada una del grupo que consiste en alquilo C1-C5; y
L es una engarce de alquileno,
a partir de hidrazida y un cloruro de acilo de estructura:**Fórmula**
que comprende las etapas de:
(a) preparar una suspensión agitada sustancialmente uniforme que comprende hidracina y un disolvente inerte en una relación de entre 5:95 y 19:81, en volumen, enfriando el disolvente inerte a una temperatura de entre -68 y -75 grados C, seguido de la adición gota a gota de hidracina al disolvente inerte frío; y
(b) añadir el cloruro de acilo continuamente a dicha suspensión en el que la adición continua de cloruro de acilo se ajusta para mantener una temperatura de reacción de entre -68 °C y -75 °C.
PDF original: ES-2686019_T3.pdf
Anticuerpos antagonistas anti-CD40.
(11/10/2018). Solicitante/s: BAYLOR RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: BANCHEREAU,JACQUES F, ZURAWSKI,GERARD, FLAMAR,ANNE-LAURE, MONTES,MONICA, COBB,AMANDA, MEAD,HOLLY.
Un anticuerpo anti-CD40 humano que comprende una secuencia de cadena ligera de la SEQ ID NO: 24, 25, 26, 27 o 28 y una secuencia de cadena pesada de la SEQ ID NO: 29 o 30.
PDF original: ES-2685823_T3.pdf