Conjugados de anticuerpo-fármaco e inmunotoxinas.
Un conjugado que tiene la fórmula I:
A-(L-D)p (I)
o un solvato o sal farmacéuticamente aceptables de este,
en la que:
A es un anticuerpo que se une selectivamente a FAP (proteína activadora de fibroblastos);
L es un enlazador, comprendiendo dicho enlazador un espaciador que comprende -(OCH2CH2)n-, donde n = 2 a y donde L comprende un grupo de unión para la unión a A y una porción escindible por proteasa que comprende una unidad valina-citrulina;
p es 1 a 10; y
D es un fármaco que comprende una citolisina de fórmula IV:
**(Ver fórmula)**
en la que
R2 es H o alquilo C1-C4;
R6 es alquilo C1-C6;
R7 es alquilo C1-C6, CH2OR19 o CH2OCOR20, donde R19 es alquilo, R20 es alquenilo C2-C6, fenilo o CH2-fenilo;
R9 es alquilo C1-C6;
R10 es H, OH, O-alquilo u O-acetilo;
f es 1 o 2;
R11 tiene la siguiente estructura:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R21 es H, OH, halógeno, NH2, alquiloxi, fenilo, alquilamino o dialquilamino;
R16 es H o un grupo alquilo-C1-C6;
R17 es una unión directa al enlazador L o R17 es C(O)X, CONHNHX, OX, NHX o SX, donde X es un enlace al enlazador L; y
q es 0, 1, 2 o 3.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/052341.
Solicitante: Oncomatryx Biopharma, S.L.
Nacionalidad solicitante: España.
Provincia: VIZCAYA.
Inventor/es: FABRE,MYRIAM, KONTERMANN,ROLAND,DR, Pfizenmaier,Klaus, SIMON,LAUREANO, FERRER,CRISTINA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/68 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
- C07K14/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Lectinas, p. ej. concanavalina, fitohemaglutinina.
- C07K16/30 C07K […] › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › de células tumorales.
PDF original: ES-2788864_T3.pdf
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