Conjugados de anticuerpo-fármaco e inmunotoxinas.

Un conjugado que tiene la fórmula I:

A-(L-D)p (I)

o un solvato o sal farmacéuticamente aceptables de este,



en la que:

A es un anticuerpo que se une selectivamente a FAP (proteína activadora de fibroblastos);

L es un enlazador, comprendiendo dicho enlazador un espaciador que comprende -(OCH2CH2)n-, donde n = 2 a y donde L comprende un grupo de unión para la unión a A y una porción escindible por proteasa que comprende una unidad valina-citrulina;

p es 1 a 10; y

D es un fármaco que comprende una citolisina de fórmula IV:

**(Ver fórmula)**

en la que

R2 es H o alquilo C1-C4;

R6 es alquilo C1-C6;

R7 es alquilo C1-C6, CH2OR19 o CH2OCOR20, donde R19 es alquilo, R20 es alquenilo C2-C6, fenilo o CH2-fenilo;

R9 es alquilo C1-C6;

R10 es H, OH, O-alquilo u O-acetilo;

f es 1 o 2;

R11 tiene la siguiente estructura:

**(Ver fórmula)**

en la que:

R21 es H, OH, halógeno, NH2, alquiloxi, fenilo, alquilamino o dialquilamino;

R16 es H o un grupo alquilo-C1-C6;

R17 es una unión directa al enlazador L o R17 es C(O)X, CONHNHX, OX, NHX o SX, donde X es un enlace al enlazador L; y

q es 0, 1, 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/052341.

Solicitante: Oncomatryx Biopharma, S.L.

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: VIZCAYA.

Inventor/es: FABRE,MYRIAM, KONTERMANN,ROLAND,DR, Pfizenmaier,Klaus, SIMON,LAUREANO, FERRER,CRISTINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/68
  • C07K14/42 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Lectinas, p. ej. concanavalina, fitohemaglutinina.
  • C07K16/30 C07K […] › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › de células tumorales.

PDF original: ES-2788864_T3.pdf

 

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