Conexona tridentada y uso de la misma.

Un conjugado de anticuerpo fármaco (ADC) compuesto por un anticuerpo o fragmento de anticuerpo,

enlazante tridentado, enlazante y fármaco del esquema general

**(Ver fórmula)**

en el que dicho ADC es de fórmula V, VI, VII o VIII:

**(Ver fórmula)**

en el que D es una parte del fármaco; en el que C es un enlazante escindible; E es un enlazante autoinmolativo, F es un enlazante autoinmolativo opcional; e o f es un número entero de 0-5; G es un enlazante no escindible; g es un número entero de 0-5; n' es un número entero de 1-8; y en el que L' y L son parte del mismo anticuerpo o fragmento de anticuerpo;

Z es O, S, NR2, C(=O)O, C(=O)NR3, C(=S)O, C(=S)NR4, C(=S)S, NR5C(=O)NR6, NR7C(=S)NR8, o OC(=O)NR9; en el que m es 0 o 1;

R1 es una cadena de alquilo lineal, cicloalquilo, heterociclialquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, poli(etilenglicol), o cualquier combinación de los mismos; n es un número entero de 0-8;

R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de H, alquilo lineal, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo; X es -NR10-, -O-, -S-, -C(=O)-, -C(=S)-, -NR11C(=O)-, -NR12C(=S)-, -OC(=O)-, o -OC(=S)-; en el que R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente

de H, alquilo lineal, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo;

J es un grupo de sustitución, que incluye H, halógeno, nitro, ciano, hidroxilo, alcoxi, amino, amida, éster, sulfamida, urea, alquilo lineal, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo;

o es 0, 1, 2 o 3;

R13, R14, R15 y R16 se seleccionan independientemente de alquilo lineal, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o cualquier combinación de los mismos;

Q es N o CR17; R17 se selecciona independientemente de H, alquilo lineal, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo y heteroarilo;

p, q es un número entero de 0-8; x, y es un número entero de 0-8, y x + y ≥ 1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2014/070780.

Solicitante: Newbio Therapeutics Inc.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: 1011 Halei Road Pudong New District Shanghai 201203 CHINA.

Inventor/es: HAN, NIANHE, ZHU,PENG, YANG,CHUN, AN,DEQIANG, ZENG,DI, YANG,HANG, LI,MINGZHEN, JIAN,LI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K39/395 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario.
  • A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • A61K47/68
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
  • C07D207/448 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos directamente a los otros átomos de carbono del ciclo, p. ej. maleimida.
  • C07D207/452 C07D 207/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07K16/32 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra productos de traducción de oncogenes.

PDF original: ES-2781998_T3.pdf

 

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