Conjugados de anticuerpo-fármaco con alta carga de fármaco.
Un conjugado de anticuerpo-fármaco específico del sitio mediado por transglutaminasa que comprende la fórmula:
anticuerpo-(T-(X-Y-Za)b)c, en la que:
T es 1) un marcador que contiene glutamina modificada en un sitio específico, 2) una glutamina endógena, y/o 3) una glutamina endógena que se ha hecho reactiva mediante modificación del anticuerpo o una transglutaminasa modificada;
X es una unidad donante de amina; Y es un engarce; y Z es un resto agente;
X-Y-Z es un agente donante de amina conjugado de manera específica del sitio con una glutamina de T mediante gamma-carboxamida;
a es un número entero de 1 a 6;
b es un número entero de 1 a 6;
c es un número entero del 1 al 20; y
en el que el producto (relación fármaco-anticuerpo) de a, b, y c es al menos 5, que comprende
a) sustituciones de aminoácidos en las posiciones N297Q, y K222R, en el que el agente donante de amina está conjugado de manera específica del sitio con la glutamina endógena en la posición 295 y la glutamina sustituida en la posición 297; y
b) uno o más marcadores que contienen glutamina, en el que el agente donante de amina está conjugado de manera específica del sitio con los marcadores que contienen glutamina en un extremo carboxilo de una cadena ligera del anticuerpo,
en el que la relación fármaco-anticuerpo es de 5-7.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/052918.
Solicitante: RINAT NEUROSCIENCE CORP..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 230 EAST GRAND AVENUE SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: DUSHIN, RUSSELL, GEORGE, RAJPAL,ARVIND, SHELTON,DAVID LOUIS, STROP,PAVEL, DELARIA,KATHERINE ANNE, DORYWALSKA,MAGDALENA, FOLETTI,DAVIDE LUCIANO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K47/65 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Ligantes, aglutinantes o espaciadores peptídicos, p. ej. ligantes peptídicos lábiles a las enzimas.
- A61K47/68 A61K 47/00 […] › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
PDF original: ES-2783376_T3.pdf
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