Conjugados de anticuerpo de EGFR.
Método útil para potenciar la citotoxicidad de un anticuerpo de GFR sobre células enfermas EGFR+ sin potenciar la citotoxicidad del mismo sobre células normales EGFR+,
en el que el método comprende:
(i) seleccionar, para la conjugación, un anticuerpo de EGFR que es un antagonista de EGFR completo y compite con cetuximab para la unión a EGFR,
(ii) seleccionar, para la administración mediante el anticuerpo de EGFR, una toxina antimicrotúbulos,
(ii) seleccionar, para el acoplamiento del anticuerpo de EGFR seleccionado y la toxina antimicrotúbulos, un conector y
producir un inmunoconjugado que incorpora el conector entre el anticuerpo y la toxina, proporcionando de esta manera un inmunoconjugado con una citotoxicidad que resulta potenciada contra las células enfermas EGFR+ y esencialmente no potenciada contra las células queratinocitos EGFR+, en el que el anticuerpo de EGFR seleccionado es un anticuerpo de EGFR con la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 10 para la cadena ligera y SEC ID nº 9 para la cadena pesada; la toxina antimicrotúbulos seleccionada es el maitansinoide DM-1 y el conector seleccionado es 4-(N-maleimidometil)-ciclohexano-1-carboxilato de succinimidilo (SMCC).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CA2014/000543.
Solicitante: Formation Biologics Inc.
Inventor/es: TIKHOMIROV,ILIA ALEXANDRE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/50 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › estando el ingrediente no-activo químicamente unido al ingrediente activo, p. ej. conjugados polímero-fármaco.
- A61K47/68 A61K 47/00 […] › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07K16/28 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra receptores, antígenos celulares de superficie o determinantes celulares de superficie.
PDF original: ES-2809501_T3.pdf
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