CIP-2021 : A61P 25/28 : de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central,

p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.

A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de isoxazol-tiazol como agonistas inversos del receptor GABA A para su uso en el tratamiento de trastornos cognitivos.

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en i) alquilo C1-6, ii) alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos, iii) arilo, iv) arilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1-6,alquil C1- 6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6- COO-alquilo C1-6, COO-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-, v) heteroarilo,…

Composiciones y procedimientos para usar (R)-pramipexol.

(21/09/2016). Solicitante/s: Knopp Biosciences LLC. Inventor/es: BOZIK,Michael E, PETZINGER,Thomas Jr, GRIBKOFF,Valentin.

Una composición de una sola dosis que comprende: (a) 150 miligramos de (R)-pramipexol, 300 miligramos de (R)-pramipexol, o 600 miligramos de (R)-pramipexol; (b) menos de 1,5 miligramos de (S)-pramipexol; y (c) un vehículo farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2611314_T3.pdf

Usos terapéuticos de eslicarbazepina.

(14/09/2016). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Inventor/es: SOARES DA SILVA, PATRICIO MANUEL VIEIRA ARAUJO.

El uso de eslicarbazepina o de acetato de eslicarbazepina en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una afección de epilepsia intratable en circunstancias en las que el paciente a tratar se ha tratado anteriormente de epilepsia con un medicamento que es un sustrato de la glucoproteína P o de proteínas multirresistentes.

PDF original: ES-2606952_T3.pdf

Compuestos flavonoides glicosilados.

(14/09/2016). Solicitante/s: SUNTORY HOLDINGS LIMITED. Inventor/es: FUKAMI, HARUKAZU, NAKAO. MASAHIRO, OCHIAI,MISA, NOGUCHI,AKIO.

Un compuesto que se selecciona del grupo que consiste en: 3-O-galato de 5-O-a6alpha;-D-glucopiranosil- -epigalocatequina; 3-O-galato de 7-O-(4-O-α-D-glucopiranosil-α-D-glucopiranosil)- -epigalocatequina; 4'-O-(4-O-α-D-glucopiranosil-α-D-glucopiranosil)-(+)-catequina; 3'-O- (4-O-α-D-glucopiranosil-α-D-glucopiranosil)-(+)catequina; y 3-O-galato de 3'-O-(4-O-α-D-glucopiranosil-α-D-glucopiranosil)- epigalocatequina.

PDF original: ES-2596777_T3.pdf

Derivados de 5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(14/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, ciano, alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, y cicloalquilo de C3-6; R4 es fluoro o trifluorometilo; o R1 y R2, o R3 y R4, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo de cicloalcano C3-6-diílo; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R6) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representen N; cada R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo de…

Derivado de naftaleno.

(14/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o un óxido, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de una enfermedad mediada por proteína que contiene valosina (VCP):**Fórmula** en donde: R es fenilo, piridilo, quinolinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales puede tener uno o más sustituyentes Ra; cada Ra se selecciona independientemente entre halo; alquilo; alquilo sustituido; alquenilo; alquenilo sustituido; alquinilo; alquinilo sustituido; arilo; arilo sustituido; cicloalquilo; cicloalquilo sustituido; cicloalquenilo; cicloalquenilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; heterociclilo; heterociclilo sustituido; amino; amino sustituido representado por…

Sales de diariléteres aza-bicíclicos y métodos para la preparación de los mismos o sus precursores.

(14/09/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VILLHAUER, EDWIN, BERNARD, PRASHAD, MAHAVIR, HAR, DENIS, SUTTER, BERTRAND, BIANCHI,JEAN-CLAUDE, MARTERER,WOLFGANG, KARPINSKI,Piotr,H, WU,Raeann, WAYKOLE,LILADHAR MURLIDHAR, VIVELO,JAMES ANTHONY, PIGNONE,MASSIMO, STINGELIN,DORIS, BUERGER,ECKART.

Una sal de (R)-3-(6-(4-metilfenil)-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano, donde dicha sal es la sal fumarato, maleato, cloruro, fosfato, succinato o malonato de (R)-3-(6-(4-metilfenil)-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano.

PDF original: ES-2611950_T3.pdf

Derivados de trifluorometil-oxadiazol novedosos y su uso en el tratamiento de enfermedad.

(07/09/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que X1 representa N o CR1; X2 representa N o CR2; X3 representa N o CH; X4 representa N o CH; y en la que por lo menos uno de X1, X2, X3 y X4 es N y no más de dos de X1, X2, X3 y X4 son N; R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, cloro o alquilo C1-3; L1 y L2 independientemente representan un enlace o -C(≥O)-; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-3; n representa 0, 1, 2 o 3; R4 y R5 independientemente en cada ocurrencia representan hidrógeno, fluoro o alquilo C1-3; R6 representa hidrógeno,…

Derivados heterocíclicos que tienen actividad antagonista del receptor de PGD2.

(31/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que el anillo A es el anillo B es un carbociclo aromático, un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático; -X1≥ es -N≥ o -C(R1)≥; -X2≥ es -N≥ o -C(R2)≥; -X3≥ es -N≥ o -C(R3)≥; -X4≥ es -N≥ o -C(R4)≥; -X5≥ es -N≥ o -C(R12)≥; en los que el número de "-N≥" en el anillo en -X1≥, -X2≥, -X3≥ y -X4≥ es 0, 1 o 2; R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido…

Preparación farmacéutica oral sólida de aripiprazol y procedimientos para su preparación.

(31/08/2016) Una preparación farmacéutica oral sólida de aripiprazol que tiene a) al menos una tasa de disolución medida después de almacenamiento a la intemperie a 25°C/60% de HR durante seis meses seleccionada del grupo que consiste en 70% o más a pH 4,5 después de 60 minutos, y 55% o más a pH 5,0 después de 60 minutos; o b) al menos una tasa de disolución medida después de almacenamiento a la intemperie a 40°C/75% de HR durante 1 semana seleccionada del grupo que consiste en 70% o más a pH 4,5 después de 60 minutos, y 55% o más a pH 5,0 después de 60 minutos que es obtenible mediante granulación en húmedo de los Cristales de Aripiprazol Anhidro convencionales o los Cristales de Hidrato de Aripiprazol convencionales, secado de los gránulos obtenidos de 70 a 100°C, clasificación por tamaño de los mismos, opcionalmente…

Nuevos derivados de pirimidina como inhibidores de la fosfodiesterasa 10 (PDE-10).

(31/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que: - R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, cicloalquilo y alquilo de tres o cuatro átomos de carbono, lineal o ramificado - Y se selecciona del grupo que consiste en C-R2 y un átomo de nitrógeno; - R2 se selecciona del grupo que consiste en: a) un grupo arilo o heteroarilo que está sustituido opcionalmente por uno o más átomos de halógeno o por uno o más grupos cicloalquilo, hidroxi, alcoxi (C1-C8), alquiltio (C1-C8), amino, mono- o dialquilamino, alcoxialquilo, hidroxicarbonilo y alcoxicarbonilo. b) un grupo alcoxicarbonil de fórmula (-CO(R7), donde R7 representa un grupo hidroxilo o un grupo [-N(R8)(R9)]; R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en átomo de hidrógeno, cicloalquilo, y alquilo de tres o cuatro átomos de carbono, lineal…

Tietilperazina para el tratamiento de una beta-amiloidopatía o alfa-sinucleopatía.

(31/08/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Immungenetics AG. Inventor/es: PAHNKE,JENS PROF.

2-(R2-tio)-10-[3-(4-R1-piperazin-1-il)propil]-10H-fenotiazina de acuerdo con la fórmula general I**Fórmula** en la que el resto R1 es un grupo metilo, el resto R2 es un grupo etilo y los restos R3 y R7 son hidrógeno, para el tratamiento de una β-amiloidopatía o una α-sinucleinopatía, que van acompañadas de un depósito de proteínas cerebral y una actividad reducida del transportador ABCC1 cerebral.

PDF original: ES-2605705_T3.pdf

Spiro-[1,3]-oxazinas y spiro-[1,4]-oxazepinas como inhibidores de BACE1 y/o BACE2.

(31/08/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: V es -CR7aR7b-, W es -CR2aR2b-, X es -CR1aR1b-, -O-, -S- o -SO2-, Y -NH-C≥O-, Z se selecciona de entre el grupo que consiste de: i) heteroarilo, ii) heteroarilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8, iii) arilo, y iv) arilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8, R1a se selecciona de entre el grupo que consiste de: i) hidrógeno, ii) halógeno, y iii) alquilo-C1-6, R1b se selecciona de entre el grupo que consiste de: i) hidrógeno, …

Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor M1 muscarínico.

(31/08/2016) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: p es 0, 1 o 2; X1 y X2 son grupos de hidrocarburos saturados que juntos contienen un total de cinco a nueve átomos de carbono y que se vinculan entre sí de tal manera que la unidad estructural:**Fórmula** forma un sistema de anillos bicíclicos; R1 es un grupo hidrocarburo no aromático C1-10 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en el que uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarburo opcionalmente se pueden reemplazar por un heteroátomo seleccionado de O, N y S y forma oxidada del mismo; R2 es hidrógeno o un grupo hidrocarburo no aromático C1-10; o R1 y…

Polimorfos de benfotiamina, procedimiento de preparación y uso de los mismos.

(24/08/2016) Un cristal de benfotiamina, en donde la forma puede ser cualquiera de las formas cristalinas siguientes: Forma cristalina A, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo con picos significativos a ángulos de difracción (valores θ) de 11,317º, 16,377º, 17,874º, 18,543º, 19,313º, 20,850º, 21,295º, 24,858º y 25,142º; Forma cristalina B, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo con picos significativos a ángulos de difracción (valores 2θ) de 11,459º, 16,883º, 18,644º, 20,669º, 21,295º, 22,773º, 24,817º, 25,728º y 27,327º; Forma C cristalina, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo con picos significativos a ángulos de difracción (valores 2θ) de 10,811º,…

Administración de agentes terapéuticos al sistema nervioso central.

(17/08/2016). Solicitante/s: Shire Human Genetic Therapies, Inc. Inventor/es: SHAHROKH, ZAHRA, MCCAULEY,Thomas, CALIAS,PERICLES, POWELL,JAN, PAN,JING, PFEIFER,RICHARD, CHARNAS,LAWRENCE, WRIGHT,TERESA LEAH.

Una composición farmacéutica acuosa que comprende una enzima la cual es un reemplazo para una enzima lisosomal, un agente amortiguador, un surfactante y un tonificador, para su uso en un método que comprende un paso de administrar la composición por vía intratecal a un sujeto que sufre o es susceptible de sufrir una enfermedad por depósito lisosomal asociada con un nivel o actividad reducida de la enzima lisosomal, caracterizada porque la composición tiene un pH de 5,5 a 7,0, la enzima se presenta a una concentración mayor de 10 mg/ml, y el agente amortiguador es hasta 5 mM fosfato.

PDF original: ES-2650689_T3.pdf

Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazina-2,8(1H)-dicarboxamida, su preparación y uso terapéutico de los mismos.

(17/08/2016) Compuestos que corresponden a la fórmula general (I):**Fórmula** en la cual R2 representa: - un grupo alquilo C1-10, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, alquil C1-6tio-alquilo C1-10, alcoxi C1-6-alquilo C1-10, hidroxi-alquilo C1-10, hidroxi-alquil C1-6-cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-10, alquil C1-10-oxiimino-alquilo C1-10, - un grupo cicloalquilo C3-10, fluorociclloalquilo C3-10, hidroxi-cicloalquilo C3-10, - un grupo cicloalquilo C3-7 que puede estar sustituido con uno o dos grupos elegidos independientemente de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, hidroxilo, fluoroalquilo C1-10 y alquil C1-10-oxiimino, - un grupo heterocíclico que comprende de 3 a 8 átomos de carbono y al menos un heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno, azufre y la forma óxido o dióxido de azufre,…

Derivados de heteroarilo como moduladores del nAChR alfa7.

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I, sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** en el que, en el compuesto de fórmula I, Z se selecciona entre el grupo que consiste en -S-, -O- y -N(Ra)-; Ra se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno,…

Derivados de pantotenato para el tratamiento de trastornos neurológicos.

(10/08/2016). Solicitante/s: Retrophin, Inc. Inventor/es: VAINO,ANDREW, BIESTEK,MAREK, SHKRELI,MARTIN.

Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, elegido entre el grupo que consiste en:**Fórmula**.

PDF original: ES-2600179_T3.pdf

Pentapolímero aleatorio para el tratamiento de enfermedades autoinmunes.

(10/08/2016). Solicitante/s: Mapi Pharma Limited. Inventor/es: MAROM,EHUD, RUBNOV,SHAI.

Un pentapolímero o una sal del mismo, que es un copolímero lineal de alanina, ácido glutámico, lisina, tirosina y fenilalanina.

PDF original: ES-2601892_T3.pdf

Astaxantina para mejorar la atrofia muscular.

(03/08/2016). Solicitante/s: FUJI CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.. Inventor/es: NAITO,YUJI, TAKAHASHI,JIRO, AOI,WATARU.

Un agente para uso en el tratamiento de la atrofia muscular que incluye: al menos uno de astaxantina y un éster de la misma.

PDF original: ES-2587652_T3.pdf

Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.

(03/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, AMICI, RAFFAELLA, VULPETTI, ANNA, BRASCA, MARIA, GABRIELLA, NESI, MARCELLA, ORSINI, PAOLO, ROUSSEL, PATRICK, ORZI, FABRIZIO, FANCELLI, DANIELE.

Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** donde R es un grupo -CORa o -CONHRa, donde Ra es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo y aril alquilo C1-C6; R1 es un grupo de fórmula (IIa):**Fórmula** donde, en la fórmula (IIa), el ciclo representa un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros donde X, directamente unido al resto de la molécula, representa un átomo de carbono; Y es un átomo de nitrógeno o es un grupo NH; Rc es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y cicloalquilo C3-C6; y n es 1; y donde cualquiera de los grupos de Ra y Rc puede estar opcionalmente sustituido, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos independientemente seleccionados entre: halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 polifluorado, arilo, hidroxilo, y alquilamino C1-C6.

PDF original: ES-2605848_T3.pdf

Péptido cíclico y producto farmacéutico que lo contiene.

(03/08/2016) Un péptido cíclico o una sal del mismo, teniendo el péptido cíclico una secuencia de aminoácidos representada por la siguiente fórmula : X-Leu-Val-Y1-Y2 (en donde X es Lys, Arg, His, Ala, Gly, Ser o Thr; e Y1 e Y2, que son idénticos o diferentes entre sí, representan cada uno un grupo representado por la siguiente fórmula : (en donde, en la fórmula , Ar1 representa un grupo hidrocarbonado aromático o un grupo heterocíclico aromático (el grupo hidrocarbonado aromático o el grupo heterocíclico aromático pueden tener de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo haloalquilo, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi grupo, un grupo alcoxi,…

Formas de dosificación y usos terapéuticos de la L-4-cloroquinurenina.

(03/08/2016). Solicitante/s: Vistagen Therapeutics, Inc. Inventor/es: SNODGRASS, H., RALPH, CATO,ALLEN E, HICKLIN,JACK S.

L-4-cloroquinurenina para uso en un método de tratamiento de la depresión, mediante administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de L-4-cloroquinurenina a un paciente.

PDF original: ES-2635353_T3.pdf

Derivados de N-(metil)-piridin-2-amina para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide.

(20/07/2016) Un compuesto que tiene la fórmula general (IIa) o (IIb)**Fórmula** en la que p es 2 o 3; cada enlazador K es independientemente alquileno C1-3 que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4; el anillo heterocíclico B está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, alcoxi C1-4, mono- y di-alquilamino C1-4, cicloalquilamino C3-7 y heterociclilo saturado de 5 o 6 miembros, o dos sustituyentes pueden unirse para formar un anillo saturado, insaturado o aromático de 5 a 7 miembros que se condensa con el anillo heterocíclico B; R1 se selecciona entre -H, -halógeno, -alquilo C1-4, NH2, -NH-alquilo C1-4, -alquilen C1-4-NH2, -alquilen C1-4-NH-alquilo C1-4, -arilo, -aril-R3, -alquilenarilo C1-4, -alquilenaril…

Nuevo tratamiento para la amiloidosis asociada a transtirretina.

(20/07/2016). Solicitante/s: Som Innovation Biotech S.L. Inventor/es: INSA BORONAT,RAUL, CENTELLAS CASADO,MARC, REIG BOLAÑO,NURIA, GAVALDÀ BATALLA,NÚRIA.

Un inhibidor de la catecol-O-metiltransferasa (COMT) de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula** en la que R se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-PhCH3, -CH≥C(CN)-C(O)-NEt2 y -CH≥C(C(O)(CH3)2), para su uso en la prevención y/o el tratamiento de la amiloidosis asociada a transtirretina.

PDF original: ES-2593038_T3.pdf

Derivados piperidína.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula** es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula** R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…

Derivados de la bencilidenoguanidina y uso terapéutico para el tratamiento de enfermedades por mal plegamiento proteico.

(13/07/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** una forma tautomérica del mismo en el que: R1 es alquilo, Cl, F o Br; R2 es H o F; R3 está seleccionado de entre H y alquilo; R4 está seleccionado de entre C(O)R6; R5 es H; o R4 y R5 están unidos para formar un grupo heterocíclico que opcionalmente se sustituye con uno o más grupos R10; R6 está seleccionado de entre R7, OR7 y NR8R9; R7, R8 y R9 están cada uno independientemente seleccionados de entre alquilo, cicloalquilo, aralquilo, cicloalquenilo, heterociclilo y arilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más grupos R10; cada R10 está independientemente…

Inhibidores de ERK para su uso en el tratamiento de atrofia muscular espinal.

(13/07/2016). Solicitante/s: Université Paris Descartes. Inventor/es: CHARBONNIER,FRÉDÉRIC, BIONDI,OLIVIER.

Un inhibidor de ERK para su uso en el tratamiento de atrofia muscular espinal asociada a una deficiencia en un gen de supervivencia de las neuronas motoras (SMN), produciendo dicha deficiencia la pérdida de la función motora, en el que dicho inhibidor de ERK es un compuesto que inhibe la actividad de señalización de MEK ERK1/2 como se mide por la cantidad relativa de proteínas ERK o proteína Elk1 fosforiladas.

PDF original: ES-2597052_T3.pdf

Oligorribonucleótido para inhibir la expresión de un gen predeterminado.

(13/07/2016). Solicitante/s: ALNYLAM EUROPE AG. Inventor/es: KREUTZER, ROLAND DR., LIMMER, STEPHAN.

Oligorribonucleótido con estructura de hebra doble (dsARN) para inhibir la expresión de un gen diana predeterminado en células de mamíferos, donde el dsARN presenta entre 15 y 49 pares de bases, y una hebra del dsARN presenta una región I complementaria al gen diana al menos por segmentos, la cual presenta como máximo 49 pares de nucleótidos sucesivos, y una región II complementaria dentro de la estructura de hebra doble está formada por dos hebras individuales separadas de ARN, donde los nucleótidos del dsARN están modificados, donde al menos un grupo 2'-hidroxilo de los nucleótidos del dsARN está reemplazado por un grupo químico en la región complementaria II.

PDF original: ES-2597953_T3.pdf

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