Spiro-[1,3]-oxazinas y spiro-[1,4]-oxazepinas como inhibidores de BACE1 y/o BACE2.
Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
V es -CR7aR7b-,
W es -CR2aR2b-,
X es -CR1aR1b-, -O-, -S- o -SO2-,
Y -NH-C≥O-,
Z se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) heteroarilo,
ii) heteroarilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8,
iii) arilo, y
iv) arilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8,
R1a se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) hidrógeno,
ii) halógeno, y
iii) alquilo-C1-6,
R1b se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) hidrógeno,
ii) halógeno, y
iii) alquilo-C1-6,
R2a se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) hidrógeno, y
ii) alquilo-C1-6,
R2b se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) hidrógeno,
ii) arilo, y
iii) alquilo-C1-6,
o R2a y R2b conjuntamente con el C al que se encuentran unidos forman un heterociclilo,
R3 es F,
R4 es F,
R5 es H,
R6 es H,
R7a se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) hidrógeno, y
ii) alquilo-C1-6,
R7b se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) hidrógeno, y
ii) alquilo-C1-6,
R8 se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) ciano,
ii) ciano-alquilo C1-6,
iii) halógeno,
iv) halógeno-alcoxi C1-6,
v) halógeno-alquilo C1-6,
vi) alcoxi-C1-6,
vii) alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
viii) alquinilo C2-6, y
ix) alquilo-C1-6,
n es 0 ó 1,
m es 0 ó 1;
p es 0 ó 1,
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/059688.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Inventor/es: PINARD, EMMANUEL, WOSTL, WOLFGANG, NARQUIZIAN,ROBERT.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/537 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en espiro o formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D498/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas espiro-condensados.
PDF original: ES-2600636_T3.pdf
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