Spiro-[1,3]-oxazinas y spiro-[1,4]-oxazepinas como inhibidores de BACE1 y/o BACE2.

Compuesto de fórmula I:**Fórmula**

en la que:

V es -CR7aR7b-,



W es -CR2aR2b-,

X es -CR1aR1b-, -O-, -S- o -SO2-,

Y -NH-C≥O-,

Z se selecciona de entre el grupo que consiste de:

i) heteroarilo,

ii) heteroarilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8,

iii) arilo, y

iv) arilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8,

R1a se selecciona de entre el grupo que consiste de:

i) hidrógeno,

ii) halógeno, y

iii) alquilo-C1-6,

R1b se selecciona de entre el grupo que consiste de:

i) hidrógeno,

ii) halógeno, y

iii) alquilo-C1-6,

R2a se selecciona de entre el grupo que consiste de:

i) hidrógeno, y

ii) alquilo-C1-6,

R2b se selecciona de entre el grupo que consiste de:

i) hidrógeno,

ii) arilo, y

iii) alquilo-C1-6,

o R2a y R2b conjuntamente con el C al que se encuentran unidos forman un heterociclilo,

R3 es F,

R4 es F,

R5 es H,

R6 es H,

R7a se selecciona de entre el grupo que consiste de:

i) hidrógeno, y

ii) alquilo-C1-6,

R7b se selecciona de entre el grupo que consiste de:

i) hidrógeno, y

ii) alquilo-C1-6,

R8 se selecciona de entre el grupo que consiste de:

i) ciano,

ii) ciano-alquilo C1-6,

iii) halógeno,

iv) halógeno-alcoxi C1-6,

v) halógeno-alquilo C1-6,

vi) alcoxi-C1-6,

vii) alcoxi C1-6-alquilo C1-6,

viii) alquinilo C2-6, y

ix) alquilo-C1-6,

n es 0 ó 1,

m es 0 ó 1;

p es 0 ó 1,

o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/059688.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: PINARD, EMMANUEL, WOSTL, WOLFGANG, NARQUIZIAN,ROBERT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/537 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en espiro o formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D498/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2600636_T3.pdf

 

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