Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor M1 muscarínico.

Un compuesto de la fórmula (1):**Fórmula**

o una sal del mismo,

en el que:

p es 0, 1 o 2;

X1 y X2 son grupos de hidrocarburos saturados que juntos contienen un total de cinco a nueve átomos de carbono y que se vinculan entre sí de tal manera que la unidad estructural:**Fórmula**

forma un sistema de anillos bicíclicos;

R1 es un grupo hidrocarburo no aromático C1-10 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en el que uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarburo opcionalmente se pueden reemplazar por un heteroátomo seleccionado de O, N y S y forma oxidada del mismo;

R2 es hidrógeno o un grupo hidrocarburo no aromático C1-10;

o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que ellos se adhieren forman un anillo heterocíclico no aromático de cuatro a nueve miembros en el anillo, en el que el anillo heterocíclico opcionalmente puede contener un segundo heteroátomo seleccionado de O, N y S y forma oxidada del mismo; y en el que el anillo heterocíclico opcionalmente se puede sustituir con uno a seis sustituyentes seleccionados de alquilo C1-2; flúor; y ciano;

R3 se selecciona de hidrógeno; halógeno; ciano; hidroxi; alcoxi C1-3; y un grupo hidrocarburo no aromático C1-5 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en el que uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarburo opcionalmente se pueden reemplazar por un heteroátomo seleccionado de O, N y S;

R4 es un grupo hidrocaruro no aromático C1-6 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en el que uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarburo opcionalmente se pueden reemplazar por un heteroátomo seleccionado de O, N y S y forma oxidada del mismo; y

R5 es flúor.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/052442.

Solicitante: HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: BioPark Broadwater Road Welwyn Garden City, Hertfordshire AL7 3AX REINO UNIDO.

Inventor/es: CONGREVE,MILES STUART, BROWN,GILES ALBERT, CANSFIELD,JULIE ELAINE, PICKWORTH,MARK, TEHAN,BENJAMIN GERALD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07B59/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
  • C07D401/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
  • C07D451/04 C07D […] › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.

PDF original: ES-2602039_T3.pdf

 

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