13 inventos, patentes y modelos de KOERNER,MATTHIAS

Compuestos de triazolopiridina como inhibidores de pde10a.

(29/03/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es arilo, heteroarilo o NR4R5, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 y haloalquilo C1-C7; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C7; R3 es arilo o heteroarilo, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C7, hidroxilo, halógeno, -C(O)-NR6R7 y - C(O)-O-R8; R4 y R5 son independientemente alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterocicloalquilo…

Derivados de diazacarbazol como ligandos tau-pet.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, C07D471/04, A61P25/28.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R es hidrógeno o tritio; F es flúor o 18flúor; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Procedimiento para la preparación de derivados de ácido pirazol carboxílico.

(01/06/2016) Procedimiento para la preparación de un derivado de ácido pirazol carboxílico de fórmula:**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-7 y R3 es alquilo C1-7 que se sustituye opcionalmente con halógeno o alcoxi C1-4, que comprende las etapas siguientes: a) hacer reaccionar un oxoacetato de fórmula:**Fórmula** en la que R2 es alquilo C1-7 y X es halógeno con un acrilato de fórmula:**Fórmula** en la que R1 es tal como se ha indicado anteriormente y R4 y R5 son alquilo C1-7 en presencia de una base para formar un éster de ácido aminometilén-succínico de fórmula:**Fórmula** en la que R1, R2, R4 y R5 son tal como se ha indicado anteriormente; b) acoplar el éster de ácido aminometilén-succínico de fórmula IV con un derivado hidrazina N-protegido de fórmula: en la que R3 es tal como se ha indicado anteriormente y R6 es un grupo protector de…

2-fenilimidazo[1,2-a]pirimidinas como agentes de obtención de imágenes.

(30/03/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es fenilo, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes, seleccionados de 3H, halógeno, alquilo C1-7, dimetilamino, NHC(O)-alquilo C1-7, C(O)O-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, OC(3H)3, O11CH3, OCH2CH2 18F, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, hidroxi, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, S-alquilo C1-7, o con un grupo heterociclilo, seleccionado de morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo o pirrolidinilo; o es benzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxin-6-ilo, indolin-2-ona, o es heteroarilo, seleccionado del grupo que consiste en tiofenilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, pirazinilo o benzotiazolilo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido con halógeno; R3 es alquilo…

Derivados de 2-fenil o 2-hetaril-imidazol[1,2-a]piridina.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di- alquil C1-7-amino, C(O)O-alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o hidroxi; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, alcoxi C1-7, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, O(CH2)2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di-alquil C1-7-amino, alquil C1-7-amino, NH-alquilo C1-7 sustituido con halógeno, N(alquil C1-7)-bencilo, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con halógeno, CH2-alcoxi C1-7, CH2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o hidroxi; o R1 y…

Moduladores de la PDE10.

(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que: X y X1 son con independencia CR4 o N; Y e Y1 son con independencia C o N; Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S; R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…

Derivados de imidazopiridina o imidazopirimidina como inhibidores de fosfodiesterasa 10A.

(31/12/2014) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que A es N o C(R6); R1 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior; R2 es halógeno, C(O)NR7R8 o C(O)OR9; R3 es hidrógeno, NR10R11, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoro-alquilo C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7, alcoxi C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R5 es arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7, fluoro-alcoxi C1-7 e hidroxi; R6 es hidrógeno, halógeno, CN, cicloalquilo, alquilo C1-7, cicloalquil-alquilo…

Derivados de piridazinona sustituida por heteroarilo.

(15/10/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo que puede estar opc 5 ionalmente sustituido de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alquilo C1-7, fluor-alcoxi C1-7, (alquilo C1-7)-SO2, fluor-(alquilo C1-7)-SO2, halógeno, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, ciano, NO2, morfolinilo, NH2-SO2, N(H,alquilo C1-7)-SO2, N(alquilo C1-7)2-SO2, pirrolidinil-SO2, piperidinil-SO2, morfolinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo C1-7, (alquilo C1-7)-C(O)O, CO-alquilo C1-7, CONH2, CON(H,alquilo C1-7), CON(alquilo C1-7)2, (alquilo C1-7)-CO-NH, (alquilo C1-7)-CO-N-(alquilo C1-7), NH2-CO-alquilo C1-7, NH(alquilo C1-7)-CO-alquilo C1- 7, N(alquilo C1-7)2-CO-alquilo C1-7, NH2, N(H,alquilo C1-7), N(alquilo C1-7)2, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)- alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2-alquilo…

Compuestos de triazolopiridina.

(17/09/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -C(O)- NR9R10, arilo, heteroarilo o NR7R8, dichos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7,, alcoxi C1-7,, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7, y haloalcoxi C1-7,; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7,, hidroxialquilo C1-7,, alcoxi C1-7, o (alcoxi C1-7,)-alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo…

Derivados de N-(imidazopirimidin-7-il)heteroarilamida y su empleo como inhibidores de PDE10A.

(11/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es fenilo o tienilo, dichos fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -OC(O)-alquilo C1-7, -OCH2C(O)-alcoxi C1-7 y fenilo; R2 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 7 eslabones que tiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos con independencia entre N y O, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por , halógeno, hidroxilo, nitro, alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-C(O)-, hidroxialquilo C1-7, haloalquilo C1-7,…

Derivados de piridazinona.

(23/04/2013) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en los que R1 es arilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientementeentre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, hidroxi-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7,alquil-C1-7-SO2, fluoro-alquil-C1-7-SO2, halógeno, alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7, ciano, NO2, alquil-C1-7-SO, morfolinilo,NH2-SO2, N(H,alquil-C1-7)-SO2, N(alquil-C1-7)2-SO2, piperidinil-SO2, pirrolidinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo-C1-7, COO-fluoro-alquilo-C1-7, alquil-C1-7-C(O)O, CO-alquilo-C1-7, CONH2, CON(H,alquil-C1-7), CON(alquil-C1-7)2,alquil-C1-7-CO-NH, alquil-C1-7-CON(alquil-C1-7), NH2, N(H,alquil-C1-7), N(alquil-C1-7)2,…

DERIVADOS DE PIRIDONAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA CINASA DE ADHESIÓN FOCAL (FAK) Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.

(01/06/2011) Un compuesto de formula I, **Fórmula** donde R1 es fenilo, sin sustituir o sustituido una o varias veces independientemente con alquilo, -OH, -O-alquilo, -S-alquilo, -S(O)2-alquilo, halogeno, -NRR', -CH2-NRR', trifluorometilo, trifluorometoxi, heterociclilo sin sustituir o sustituido una o dos veces con alquilo o acetilo, -CH2-heterociclilo, -C(O)-NRR', -C(O)-NH-CH2-fenil-R", -C(O)-NH-fenil-R"; R2 es hidrogeno o alquilo (C1-C3); R3 es -X-R4; R4 es a) alquilo (C1-C4); b) cicloalquilo (C3-C6); c) un heterociclo de 5 a 7 miembros sin sustituir o sustituido una o dos veces con alquilo; d) fenilo sin sustituir o sustituido una hasta tres veces con halogeno, alquilo, -O-CH3, -N(CH3)2, trifluorometilo o trifluorometoxi, o e) heteroarilo; X es alquileno (C1-C4), -S(O)2- o un enlace simple, donde el alquileno (C1-C4) esta sin…

DERIVADOS DE PIRIMIDILO COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA.

(01/02/2011) Un compuesto, según la fórmula I, **(Ver fórmula)**Fórmula I en donde, R1, es hidrógeno, halógeno, -CF3, -OCF3, alquilo, alcoxi, -Si(CH3)3, alquilen C1-C4-CN, -CN ó -OCHF2; R2, es hidrógeno, halógeno, -CF3, -OCF3, alquilo, alcoxi ó -CN; ó, de una forma alternativa, R1 y R2, son contiguas y, conjuntamente con el átomo de carbono al cual se encuentran éstas unidas, forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, el cual se encuentra insustituido o sustituido, de una a tres veces, con halógeno ó alquilo; X, es hidrógeno, flúor ó cloro; A, es alquileno C1-C6, el cual se encuentra insustituido o sustituido una vez o dos veces, por hidroxi; y a todas las…

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