Derivados de la bencilidenoguanidina y uso terapéutico para el tratamiento de enfermedades por mal plegamiento proteico.

Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**Fórmula**

una forma tautomérica del mismo

en el que:

R1 es alquilo, Cl, F o Br;

R2 es H o F;

R3 está seleccionado de entre H y alquilo;

R4 está seleccionado de entre C(O)R6;

R5 es H;

o R4 y R5 están unidos para formar un grupo heterocíclico que opcionalmente se sustituye con uno o más grupos R10;

R6 está seleccionado de entre R7, OR7 y NR8R9;

R7, R8 y R9 están cada uno independientemente seleccionados de entre alquilo, cicloalquilo, aralquilo, cicloalquenilo, heterociclilo y

arilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o

más grupos R10;

cada R10 está independientemente seleccionado de entre halógeno, OH, CN, COO-alquilo, aralquilo, SO2-alquilo, SO2-arilo COOH,

CO alquilo, CO-arilo, NH2, NH-alquilo, N(alquilo)2, CF3, alquilo y alcoxi;

X y Z son cada uno independientemente CR11, e Y está seleccionado de entre CR11 y N;

R11 es H o F;

para su uso en el tratamiento de un trastorno relacionado con el estrés por mal plegamiento proteico y, en particular, con la acumulación de proteínas mal plegadas, elegidas entre neuropatía de Charcot Marie Tooth;

síndrome severo de Dejerine-Sottas, enfermedades de la retina, preferentemente retinitis pigmentosa, ciliopatías de la retina, degeneración macular o retinopatía diabética y ELA.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/050422.

Solicitante: MEDICAL RESEARCH COUNCIL.

Inventor/es: GUEDAT,PHILIPPE, BERTOLOTTI,ANNE.

Fecha de Publicación: 13 de Julio de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P25/16 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
C07C281/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 281/00 Derivados del ácido carbónico que contienen grupos funcionales cubiertos por los grupos C07C 269/00 - C07C 279/00 en los cuales al menos un átomo de nitrógeno de estos grupos funcionales está unido a otro átomo de nitrógeno que no forma parte de un grupo nitro o nitroso. › estando el otro átomo de nitrógeno unido por enlace doble a un átomo de carbono, p. ej. guanilhidrazonas.
C07D213/61 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
C07D253/075 C07D […] › C07D 253/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por C07D 251/00. › Dos heteroátomos, en posición 3 y 5.

PDF original: ES-2594378_T3.pdf

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