Nuevos derivados de pirimidina como inhibidores de la fosfodiesterasa 10 (PDE-10).

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en el que:

- R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno,

halógeno, cicloalquilo y alquilo de tres o cuatro átomos de carbono, lineal o ramificado

- Y se selecciona del grupo que consiste en C-R2 y un átomo de nitrógeno;

- R2 se selecciona del grupo que consiste en:

a) un grupo arilo o heteroarilo que está sustituido opcionalmente por uno o más átomos de halógeno o por uno o más grupos cicloalquilo, hidroxi, alcoxi (C1-C8), alquiltio (C1-C8), amino, mono- o dialquilamino, alcoxialquilo, hidroxicarbonilo y alcoxicarbonilo.

b) un grupo alcoxicarbonil de fórmula (-CO(R7), donde R7 representa un grupo hidroxilo o un grupo [-N(R8)(R9)];

R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en átomo de hidrógeno, cicloalquilo, y alquilo de tres o cuatro átomos de carbono, lineal o ramificado y opcionalmente sustituido por halógeno o un grupo arilo o heterocíclico; o R8 y R9 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo saturado de cinco o seis miembros que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en oxígeno y nitrógeno que puede estar opcionalmente sustituido por un grupo alquilo (C1-C8);

- R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, grupo cicloalquilo y un grupo alquilo (C1-C8), lineal o ramificado opcionalmente sustituido por átomos de halógeno;

o R2 y R3 forman, junto con los átomos de carbono a que están unidos, un anillo arilo o heteroarilo de seis miembros, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en cicloalquilo, hidroxi, alcoxi (C1-C8), alquiltio (C1-C8), amino, monoo dialquilamino, alcoxialquilo, hidroxicarbonilo y alcoxicarbonilo;

- X se selecciona entre el grupo que consiste en átomo de halógeno o grupo ciano;

- R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:

a) átomo de hidrógeno

b) un grupo alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo que tiene un máximo de cinco átomos de carbono, lineal o ramificado sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos metoxi, o grupo heteroarilo, dicho grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con átomos de halógeno o grupos alquilo (C1-C8); c) un grupo alilo o propargilo opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halógeno o por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en cicloalquilo, hidroxi, alcoxi (C1-C8), alquiltio (C1-C8), amino, mono- o dialquilamino, alcoxialquilo, hidroxicarbonilo y alcoxicarbonilo; y

d) un grupo tetrahidropiranilo

o R5 y R6 pueden formar, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo pirazol o triazol opcionalmente sustituido por átomos de halógeno

y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/051290.

Solicitante: PALOBIOFARMA, S.L.

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: CAMACHO GÓMEZ,Juan, CASTRO PALOMINO LARIA,Julio.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2611170_T3.pdf

 

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