Nuevos derivados de pirimidina como inhibidores de la fosfodiesterasa 10 (PDE-10).
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
- R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno,
halógeno, cicloalquilo y alquilo de tres o cuatro átomos de carbono, lineal o ramificado
- Y se selecciona del grupo que consiste en C-R2 y un átomo de nitrógeno;
- R2 se selecciona del grupo que consiste en:
a) un grupo arilo o heteroarilo que está sustituido opcionalmente por uno o más átomos de halógeno o por uno o más grupos cicloalquilo, hidroxi, alcoxi (C1-C8), alquiltio (C1-C8), amino, mono- o dialquilamino, alcoxialquilo, hidroxicarbonilo y alcoxicarbonilo.
b) un grupo alcoxicarbonil de fórmula (-CO(R7), donde R7 representa un grupo hidroxilo o un grupo [-N(R8)(R9)];
R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en átomo de hidrógeno, cicloalquilo, y alquilo de tres o cuatro átomos de carbono, lineal o ramificado y opcionalmente sustituido por halógeno o un grupo arilo o heterocíclico; o R8 y R9 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo saturado de cinco o seis miembros que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en oxígeno y nitrógeno que puede estar opcionalmente sustituido por un grupo alquilo (C1-C8);
- R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, grupo cicloalquilo y un grupo alquilo (C1-C8), lineal o ramificado opcionalmente sustituido por átomos de halógeno;
o R2 y R3 forman, junto con los átomos de carbono a que están unidos, un anillo arilo o heteroarilo de seis miembros, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en cicloalquilo, hidroxi, alcoxi (C1-C8), alquiltio (C1-C8), amino, monoo dialquilamino, alcoxialquilo, hidroxicarbonilo y alcoxicarbonilo;
- X se selecciona entre el grupo que consiste en átomo de halógeno o grupo ciano;
- R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
a) átomo de hidrógeno
b) un grupo alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo que tiene un máximo de cinco átomos de carbono, lineal o ramificado sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos metoxi, o grupo heteroarilo, dicho grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con átomos de halógeno o grupos alquilo (C1-C8); c) un grupo alilo o propargilo opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halógeno o por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en cicloalquilo, hidroxi, alcoxi (C1-C8), alquiltio (C1-C8), amino, mono- o dialquilamino, alcoxialquilo, hidroxicarbonilo y alcoxicarbonilo; y
d) un grupo tetrahidropiranilo
o R5 y R6 pueden formar, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo pirazol o triazol opcionalmente sustituido por átomos de halógeno
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/051290.
Solicitante: PALOBIOFARMA, S.L.
Nacionalidad solicitante: España.
Inventor/es: CAMACHO GÓMEZ,Juan, CASTRO PALOMINO LARIA,Julio.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2611170_T3.pdf
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