(31/12/2014) Una forma cristalina de ácido hidroxámico suberoilanilida (SAHA) que se puede obtener mediante un método de recristalización que comprende las etapas de: A. preparar un preparado en bruto de SAHA, comprendiendo dicha preparación las etapas de: (i) sintetizar ácido suberanílico usando la reacción: **Fórmula** reacción que consiste en las etapas de: a) colocar, en un matraz de 22 l, 3,5 kg (20,09 mol) de ácido subérico y fundir el ácido con calor; b) elevar la temperatura hasta 175 ºC, y luego añadir 2,04 kg (21,92 mol) de anilina; c) elevar la temperatura hasta 190 ºC y mantener esa temperatura durante 20 minutos; d) verter la masa fundida en un tanque…

(17/12/2014) Depsipéptido cíclico que tiene la estructura de la fórmula (I):**Fórmula** en la que el enlace éster se encuentra entre el grupo carboxilo de A7 y el grupo hidroxilo de A2, en la que X y A1 son cada uno independientemente opcionales, y en la que X es cualquier residuo químico; A1 es un aminoácido convencional; A2 es treonina o serina o 5-metilhidroxiprolina; A3 es un aminoácido convencional no básico o derivado del mismo, o un aminoácido no convencional no básico, en el que el derivado de aminoácido convencional no básico se selecciona de un derivado de O-alquilo, O-arilo, O-acilo, S-alquilo, S-arilo, S-S-alquilo, alcoxicarbonilo, O-carbonil-alcoxilo, carbonato, O-carbonil-ariloxilo, O-carbonilalquilamino, O-carbonil-arilamino, N-alquilo, N-dialquilo, N-trialquilamonio, N-acilo,…

(06/11/2014) Preparación de caspofungina de bajo contenido de impurezas, método para preparar la misma, y uso de la misma. Se describe una composición farmacéutica de caspofungina de bajo contenido de impurezas, también se describe un método para preparar la composición farmacéutica de caspofungina de bajo contenido de impurezas. La composición farmacéutica de caspofungina proporcionada en la presente invención está dotada de gran estabilidad.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de la infección por VHC en un sujeto, donde: J es -C(O)- u -O-C(O); A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6; cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre (i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)-O-R4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4; (ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo…

(13/10/2014) Compuestos peptídicos útiles como agentes antibióticos. Los compuestos de fórmula (I), donde R0 es un radical CH3-(CH2)m-, donde m es un número entero entre 4 y 10; R1, R3, R4, R7 y R8 son radicales seleccionados independientemente que tienen la fórmula siguiente: GF-(CH2)n-; donde n es un entero entre 1 y 4; y GF es un radical seleccionado entre el grupo que consiste en -NH2 y -NH-C(=NH)-NH2; R2 es un -CH(CH3)(OH) estando en la fórmula (I) el CH del R2 en cualquiera de las dos configuraciones, R o S, dando lugar a los correspondientes epímeros o a una mezcla de los mismos; R5 es un radical -(CH2)-R10; R6 es una radical C4-alquilo lineal o ramificado; R9 es un radical seleccionado entre -CONH2 y -COOH; y R10 es un…

(17/09/2014) Preparación de caspofungina de bajo contenido de impurezas, método para preparar la misma, y uso de la misma. Se describe una composición farmacéutica de caspofungina de bajo contenido de impurezas, también se describe un método para preparar la composición farmacéutica de caspofungina de bajo contenido de impurezas. La composición farmacéutica de caspofungina proporcionada en la presente invención está dotada de gran estabilidad.

(10/09/2014) α-Glucosidasa ácida (GAA) humana recombinante producida en un cultivo celular de ovario de hámster chino para uso en un método de tratamiento de la glucogenosis de tipo II en un ser humano, o para uso en un método de tratamiento de la cardiomiopatía asociada con la glucogenosis de tipo II en un ser humano, donde el ser humano es CRIM (material immunoreactivo de reacción cruzada)-positivo para la α-glucosidasa ácida endógena.

(03/09/2014) Péptidos cíclicos que tienen una alternancia aleatoria entre restos L-α-aminoacilos y restos aza-β3-aminoacilos que tienen la fórmula (A) siguiente: **Fórmula** en la que R1 representa una cadena lateral seleccionada del grupo que incluye cadenas proteogénicas y no proteogénicas, con la condición de que dos restos L-α-aminoacilo estén separados por al menos un resto aza-β3-aminoacilo y que el número total de los restos L-α-aminoacilo y de los restos aza-β3-aminoacilo esté comprendido entre 4 y 8, caracterizado por que los péptidos cíclicos se seleccionan entre hexapéptidos y octapéptidos.

(03/09/2014) Compuesto cíclico peptidomimético con giro ß para uso en el tratamiento del ojo seco en un sujeto con necesidad del mismo, en el que dicho compuesto cíclico peptidomimético con giro ß se representa con la Fórmula estructural (I):**Fórmula** en la que R1 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 a C6, arilo, o un sustituyente de una cadena lateral de uno de los veinte aminoácidos proteicos; R2 y R4 son independientemente hidrógeno o alquilo; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo; o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo; R5 y R6 son hidrógeno o alquilo C1 a CR; Y es hidrógeno o uno o dos sustituyentes aromáticos; X se selecciona entre O, N, S, P,…

(27/08/2014) Una composición que comprende miconazol, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y nisina, y sales farmacéuticamente aceptables de la misma, para su uso en el tratamiento de una infección a la que contribuyen o producida por bacterias Gram-positivas.

(13/08/2014) Desoxiactagardina B (7-amino-1-heptilamida monocarboxamida) y sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables

(23/07/2014) Un compuesto modulador del receptor Trk que consiste en un compuesto cíclico peptidomimético con giro β representado por la Fórmula D3:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la retinitis pigmentosa en un sujeto en necesidad del mismo

(23/07/2014) Una composición farmacéutica bioadhesiva y/o mucoadhesiva para el tratamiento del insomnio mediante administración sublingual, que comprende una mezcla ordenada de micropartículas de al menos un principio farmacéuticamente activo seleccionado entre diazepam, oxazepam, zopiclona, zolpidem, propriomazina, valeriana, levomepromazina o un péptido inductor de sueño, donde el principio activo se adhiere a las superficies de las partículas portadoras, siendo dichas partículas más grandes que dichas micropartículas y siendo solubles en agua, y un agente estimulante de la bioadhesión y/o de la mucoadhesión que está presente en las superficies de las partículas portadoras.

(02/07/2014) Una composición farmacéutica en monodosis que comprende una cantidad farmacéuticamente eficaz de fentanil o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en forma de partículas, y partículas de un agente promotor de bioadhesión y mucoadhesión que tiene una tamaño de partícula comprendido entre 1 y 100 μm para su uso en un método para tratar el dolor agudo o intercurrente, donde dicho método comprende la administración sublingual de esa composición.

(23/04/2014) Un compuesto: (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(Ciclopropilsulfonil)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6-iloxi)-6-(pirazino-2-carboxamido)-1,2,3, 5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carbox amida, o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una por el VHC en un sujeto.

(23/04/2014) Un método para producir un compuesto de fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende la etapa de reacción de un compuesto de fórmula II:**Fórmula** donde, J es -C(O)-; A es heteroarilo opcionalmente sustituido; G es -E-R5; donde E es -N(R3)S(Op)-; p es 2; R5 es carbocíclico opcionalmente sustituido; Cada R3es hidrógeno; L está ausente; j ≥ 1; k≥ 3; m ≥ 1; y representa un enlace sencillo o un doble enlace carbono-carbono; y LG es un grupo saliente, con un compuesto de fórmula III:

(09/04/2014) Ligando de integrinas específico, que comprende ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val), los solvatos y/o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer de colon y/o rectal en combinación con a) uno o más agentes quimioterapéuticos alquilantes, seleccionados del grupo que consiste en los compuestos que contienen platino cisplatino, carboplatino y oxaliplatino, y b) uno o más agentes quimioterapéuticos adicionales distintos de al menos un ligando específico de integrinas y uno o más agentes quimioterapéuticos alquilantes, seleccionados del grupo que consiste en: i) inhibidores de EGFR, seleccionados del grupo que consiste en cetuximab, panitumumab, zalutumumab, nimotuzumab y matuzumab y/o el grupo que consiste en gefitinib, erlotinib y lapatinib, ii) alcaloides citostáticos, seleccionados del grupo que…

(02/04/2014) Un compuesto mimético de TPO para el uso en aumentar la producción de células madres hematopoyéticas en un sujeto, en donde el compuesto mimético de TPO es un péptido que comprende una secuencia de aminoácidos X9X8GX1X2X3X4X5X6X7, donde X1 es C, L, M, P, Q o V; X2 es F, K, L, N, Q, R, S, T o V; X3 es C, F, I, L, M, R, S, V o W; X4 es cualquiera de los 20 L-aminoácidos genéticamente codificados; X5 es A, D, E, G, K, M, Q, R, S, T, V o Y; X6 es un residuo de β- (2-naftil) alanina; X7 es C, G, I, K, L, M, N, R o V; X8 es A, C, D, E, K, L, Q, R, S, T o V; y. X9 es A, C, E, G, I, L, M, P, R, Q, S, T o V.

(05/03/2014) Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula** o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: J es -C(O)- u -O-C(O); A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6; cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre (i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4; (ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo y eventualmente substituido con uno o más R7; (iii) carbocíclico C3-C10…

(22/01/2014) Un ensayo de detección selectiva para determinar la interacción entre un oligopéptido cíclico y un ligando diana, donde el oligopéptido cíclico es un oligopéptido cíclico limitado internamente que comprende un anillo de al menos seis aminoácidos para unirse específicamente a un ligando diana, donde el anillo comprende dos dominios de aminoácido, comprendiendo cada dominio aminoácidos formadores de epítopo y dos grupos funcionales en asociación que son las cadenas laterales de los aminoácidos en asociación o las cadenas laterales modificadas de los aminoácidos o grupos en asociación añadidos a la cadena lateral del aminoácido en asociación, donde los grupos funcionales en asociación están ubicados de modo que forman una o más asociaciones intracíclicas no covalentes; por medio del cual…

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: se selecciona del grupo de anillos que consiste en: 1) arilo, 2) cicloalquilo C3-C8; y 3) un sistema de anillos heterocíclico, en el que los puntos de unión con las variables Y y X se seleccionan,de manera independiente, entre un primer par de átomos que comprende un primer átomo de carbono delanillo y un segundo átomo de carbono del anillo, y un segundo par de átomos que comprende un átomo decarbono del anillo y un átomo de nitrógeno del anillo, y el sistema de anillos heterocíclico se selecciona delgrupo que consiste en: a) un anillo monocíclico saturado o insaturado de 5 o 6 miembros con 1, 2 o 3 átomos del anilloheteroatómico seleccionados del grupo que consiste en N, O o S; b) un anillo bicíclico…

(30/10/2013) Fármaco para uso local para fomentar la regeneración de tejidos, caracterizado en que - contiene micropartículas que derivan de trombocitos y son obtenibles mediante un tratamiento activadorde los trombocitos con trombina, colágeno, el ionóforo de Ca2+ A23187 y/o la proteína C5b-9 en soluciónacuosa y se han purificado mediante centrifugación diferencial, filtración o cromatografía de afinidad, - se han sometido a un procedimiento de inactivación de virus y/o disminución de virus, - y que se alcanzó la esterilidad mediante filtración estéril, y que - está en un estado liofilizado o ultracongelado.

(28/10/2013) Un procedimiento para la preparación de una composición de liposomas que contiene colistina para suuso terapéutico por vía intravenosa, oral y tópica, caracterizado porque prevé las siguientes etapas: I) una etapa de dosificación, en la que una cantidad apropiada de fosfolípidos se disuelve en una mezcla decloroformo y etanol, en un reactor de fondo redondo; II) una etapa de mezcla, en la que la solución obtenida se mezcla por agitación; III) una etapa de destilación, en la que dicha solución se procesa en un evaporador rotatorio, destilando eldisolvente para obtener una torta de fosfolípidos; IV) una etapa de secado, en la que la torta obtenida…

(11/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula*+ o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente, en combinación con doxorrubicina o sales de la misma aceptables farmacéuticamente, para su uso en el tratamiento del cáncer.

(02/10/2013) Péptido que consiste de la secuencia de aminoácidos SEC ID NO:2, en la que Glu se encuentra presente en la posición aminoácida 3, que se une a un receptor de guanilato ciclasa y estimula la producción de GMPc, y en donde dicho péptido es un biciclo .

(25/09/2013) Compuestos de la siguiente fórmula I;**Fórmula** en la que R ≥ H, alquilo, alquilcarbonilo, (HO)2PO-, alquil-OPO(OH)-, (alquil-O)2PO-, cicloalquilo, cicloalquilcarbonilo,arilo, arilcarbonilo, heterociclilo y heterociclil carbonilo; o estereoisómeros o tautómeros o sales farmacéuticamenteaceptables de los mismos.

(04/09/2013) Una composición farmacéutica tópica que comprende una cantidad eficaz de nisina y mupirocina para su uso enun procedimiento de tratamiento o prevención de infecciones causadas por una bacteria grampositiva no resistente amupirocina.

(04/09/2013) Polipéptido proapoptósico que contiene hélice α para su utilización en el tratamiento de cáncer o enfermedadesneoplásicas, siendo dicho polipéptido de fórmula (III): en la que; cada R1 y R2 son independientemente H, alquilo C1-C20, alquenilo C2-C20, alquinilo C2-10 C20, arilalquilo,cicloalquilalquilo; heteroarilalquilo o heterociclilalquilo; cada n es independientemente un número entero de 1 a 15; x es 2, 3 o 6; cada y es independientemente un número entero de 0 a 100; z es un número entero de 1 a 10; y cada Xaa es independientemente un alfa-aminoácido y es el mismo aminoácido que en el polipéptido proapoptósicoque…

(30/08/2013) Composición para su utilización para la inhibición de manera perioperatoria del dolor y la inflamación en una herida durante un procedimiento artroscópico mediante la aplicación intraprocedimental de la composición localmente a la herida, y en la que la composición comprende una solución de irrigación de una pluralidad de agentes inhibidores de la inflamación/del dolor en un vehículo líquido fisiológico, siendo seleccionados la pluralidad de agentes de entre antagonista del receptor de la serotonina 2, antagonista del receptor de la serotonina 3, antagonista del receptor de la histamina 1, agonista del receptor de la serotonina que actúa sobre los receptores 1A, 1B, 1D, 1F y/o 1E, un antagonista del receptor de la bradiquinina 1, un antagonista del receptor de la bradiquinina 2, y un inhibidor de la ciclooxigenasa, resultando los agentes…

(07/08/2013) Una composición farmacéutica bioadhesiva y/o mucoadhesiva para el tratamiento de trastornos agudos medianteadministración sublingual, que comprende una mezcla ordenada de micropartículas prácticamente exenta de agua deal menos un principio farmacéuticamente activo adherido a las superficies de partículas portadoras, siendo dichaspartículas sustancialmente mayores que dichas micropartículas y siendo solubles en agua, y un agente promotor debioadhesión y/o mucoadhesión presente en las superficies de dichas partículas portadoras.