CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Forma polimórfica de propionato de fluticasona.
(15/07/2020). Solicitante/s: Nicox Ophthalmics, Inc. Inventor/es: BARMAN,SHIKHA P, CAVANAGH,THOMAS, HAO,TIAN, LELAND,THOMAS B, THEKKEDATH,RITESH V.
Nanocristales de propionato de fluticasona que tienen un patrón de difracción de rayos X en polvo que incluye picos a aproximadamente 7,8, 15,7, 20,8, 23,7, 24,5 y 32,5 grados 2θ, además de picos a aproximadamente 9,9, 13,0, 14,6, 16,0, 16,9, 18,1 y 34,3 grados 2θ,
caracterizados porque:
los nanocristales son nanoplacas que tienen el eje cristalográfico [001] sustancialmente normal a las superficies que definen el grosor de las nanoplacas,
en donde dichas nanoplacas tienen un tamaño promedio entre 100 y 1000 nm;.
PDF original: ES-2813397_T3.pdf
Composición farmacéutica de liberación sostenida para el tratamiento y prevención de enfermedades oculares.
(18/12/2019). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: ONO, YASUNORI, KOMORIYA,Satoshi, INOUE,TATSUYA, KASUYA,YUJI, SAKAMOTO,ATSUNOBU, YOSHIDA,KAZUHIRO, NAKAGAMI,YASUHIRO, HATANO,EMIKO, MURAKAMI,YOKO, IWASAKI,MASARU, MASUDA,KAYOKO, MINAMI,MASAKO, IIZUKA,MAYUMI, OHNUKI,TAKASHI.
Un derivado terpenoide representado por la siguiente fórmula (I):
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2770772_T3.pdf
Método para la separación de los constituyentes isoprénicos de guayule.
(06/11/2019). Solicitante/s: versalis S.p.A. Inventor/es: CALDARARO, MARIA, GIROTTI, GIANNI, QUERCI, CECILIA, DEL PRETE,DANILO.
Método para la separación de al menos un constituyente isoprénico de la resina de una planta de guayule y/o de tipo guayule que comprende las etapas de:
a) proporcionar una resina desgrasada de guayule y/o del tipo guayule;
b) someter dicha resina desgrasada a reparto del tipo líquido-líquido con disolventes que son inmiscibles entre sí, obteniéndose así un extracto apolar que contiene los constituyentes isoprénicos guayulina A, guayulina B y argentatina B; y un extracto polar que contiene los constituyentes isoprénicos argentatina A, argentatina C y argentatina D; y
c) separar al menos un constituyente isoprénico de dicho extracto polar y/o de dicho extracto apolar así obtenido, en donde la etapa c) comprende una etapa en la que dicho extracto polar se somete a reparto del tipo líquidolíquido con disolventes inmiscibles entre sí y/o una etapa en la que dicho extracto apolar se somete a reparto del tipo sólido-líquido.
PDF original: ES-2770005_T3.pdf
Witanólidos útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(29/10/2019). Solicitante/s: Imstar Therapeutics Inc. Inventor/es: JULIEN,Jean-Pierre, SHAW,ANTHONY A, CHAN,AGNES H.
Un compuesto de fórmula (I'):**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno o alquilo;
R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, haloalquilo, -ORb o -OC(O)Rb;
R3 es hidrógeno o alquilo;
R4 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, haloalquilo, -ORb o -OC(O)Rb; y
Rb es hidrógeno, alquilo, alquenilo, haloalquilo, aralquilo, cicloalquilalquilo o heterociclilalquilo,
como un estereoisómero aislado o una mezcla de estos o una sal farmacéuticamente aceptable de estos, siempre que al menos uno de R1 y R3 sea alquilo.
PDF original: ES-2728870_T3.pdf
Compuestos anfifílicos con propiedades neuroprotectoras.
(02/10/2019) Compuesto anfifílico, seleccionado de:
3-sulfato de piridinio(3R,5R,8S,9S,10 S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3- ilo ,
ácido 2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-2- oxoetanoico ,
ácido 2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-2- oxopropanoico ,
ácido 2-(((3R,5R,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)amino)-2- oxoacético ,
ácido ((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)amino)-3- oxopropanoico ,
cloruro de 4-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)- N,N,N-trimetil-4-oxobutano-1-amonio ,
ácido 4-(((3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S)-10,13-dimetil-2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15-tetradecahidro-1Hciclopenta[…
Esteroides 6-alquil-7-hidroxi-4-en-3-ona como intermediarios para la producción de moduladores de FXR esteroideo.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, OR6 o NR6R7;
en donde cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente de H o alquilo C1-4;
R2 es H, halo u OH o un OH protegido;
Y es un enlace o un grupo enlazador alquileno, alquenileno o alquinileno que tiene de 1 a 20 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3;
cada R3 es independientemente halo, OR8 o NR8R9;
en donde cada uno de R8 y R9 se selecciona independientemente de H o alquilo C1-4;
y
R4 es C(O)OR10, OC(O)R10, C(O)NR10R11,…
Glucocorticoides altamente potentes.
(21/08/2019). Solicitante/s: VAN ANDEL RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: XU, HUAQIANG, ERIC, HE,YUANZHENG, MELCHER,KARSTEN, YI,WEI, SHI,JINGJING.
Un compuesto:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2751457_T3.pdf
Esteroides 6.alfa.-alquil-3,7-diona como intermedios para la producción de moduladores FXR de esteroides.
(24/07/2019) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, OR6 o NR6R7;
donde cada uno de R6 y R7 está seleccionado independientemente de H o alquilo C1-4;
R2 es H, halo u OH o un OH protegido;
Y1 es un enlace o un grupo enlazador alquileno que tiene de 1 a 20 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3;
cada R3 es independientemente halo, OR8 o NR8R9;
donde cada uno de R8 y R9 está seleccionado independientemente de H o alquilo C1-4;
y
R4 es C(O)OR10, OC(O)R10, C(O)NR10R11, OR10, OSi(R13)3, S(O)R10, SO2R10, OSO2R10, SO3R10 o OSO3R10;
donde cada R10 y R11 es independientemente:
a. hidrógeno…
Esteroides 5.beta.-6-alquil-7-hidroxi-3-ona como intermedios para la producción de moduladores FXR de esteroides.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, OR6 o NR6R7;
donde cada uno de R6 y R7 está seleccionado independientemente de H o alquilo C1-4;
R2 es H, halo u OH o un OH protegido;
Y1 es un enlace o un grupo enlazador alquileno que tiene de 1 a 20 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3;
cada R3 es independientemente halo, OR8 o NR8R9;
donde cada uno de R8 y R9 está seleccionado independientemente de H o alquilo C1-4;
y
R4 es C(O)OR10, OC(O)R10, C(O)NR10R11, OR10, OSi(R13)3,…
Nanocristales de propionato de fluticasona.
(27/03/2019). Solicitante/s: Nicox Ophthalmics, Inc. Inventor/es: BARMAN,SHIKHA P, CAVANAGH,THOMAS, HAO,TIAN, LELAND,THOMAS B, THEKKEDATH,RITESH V.
Nanocristales de propionato de fluticasona que tienen un patrón de difracción de rayos X en polvo que incluye picos a aproximadamente 7,8, 15,7, 20,8, 23,7, 24,5 y 32,5 grados 2Θ, además de picos a aproximadamente 9,9, 13,0, 14,6, 16,0, 16,9, 18,1 y 34,3 grados 2Θ,
caracterizados porque:
los nanocristales son nanoplacas que tienen el eje cristalográfico [001] sustancialmente normal a las superficies que definen el grosor de las nanoplacas,
en donde dichas nanoplacas tienen un intervalo de distribución de tamaño de 400-800 nm;
una densidad de compactación de no menos de 0,35 g/cm3;
un punto de fusión de 299,5°C con un intervalo de fusión de 10°C;
una estructura celular unitaria monoclínica, P21, a=7,7116 Å, b=14,170 Å, c=11,306 Å, beta=98,285 y el volumen es 1222,6 Å3.
PDF original: ES-2727474_T3.pdf
Procedimientos para el aislamiento y purificación de enfumafungina.
(20/03/2019) Un procedimiento para aislar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
procedimiento que comprende:
a) realizar una extracción con disolvente sobre un caldo de fermentación que comprende células que contienen un compuesto de fórmula I para producir un líquido orgánico que contiene el compuesto de fórmula I;
b) concentrar el líquido orgánico que contiene el compuesto de fórmula I;
c) realizar una extracción con disolvente sobre el líquido concentrado para producir una capa acuosa A1 que contiene el compuesto de fórmula I, en donde dicha extracción con disolvente se realiza añadiendo disolución de bicarbonato, metanol y heptano; en donde dicha disolución de bicarbonato comprende 5 por ciento en peso o más de bicarbonato, y en donde:
dicha disolución de bicarbonato se añade en una relación…
Métodos para reducción estereoselectiva de derivados de 4-en-3-ona de ciclopamina.
(20/02/2019). Solicitante/s: INFINITY PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LESCARBEAU, ANDRE, YU, LIN-CHEN, AUSTAD,BRIAN C.
Un método para reducir el doble enlace C-C de una enona de un compuesto esteroidal para producir una mezcla de un producto de ß-cetona y un producto de α-cetona, comprendiendo el método tratar una solución o suspensión del compuesto esteroidal en un solvente de 3-picolina con gas hidrógeno en presencia de un catalizador de paladio sobre carbono (Pd(C)) en donde una relación de compuesto ß-reducido a compuesto α-reducido es al menos 3:1, en donde el compuesto esteroidal es **Fórmula**
el compuesto ß-reducido es **Fórmula**
el compuesto α-reducido es **Fórmula**.
PDF original: ES-2717797_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende una suspensión acuosa de un derivado de androstano para el tratamiento de afecciones inflamatorias y alérgicas.
(11/02/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, COOTE,STEVEN,JOHN, NICE,ROSALYN,KAY, BUXTON,IAN, REED,KENTON LEWIS, SAYANI,AMYN, SHARMA,AVINASH CHANDER.
Una formulación farmacéutica que comprende:
(i) una suspensión acuosa de un compuesto en partículas de fórmula (I)**Fórmula**
o un solvato de la misma;
(ii) uno o más agentes de suspensión;
(iii) uno o más conservantes;
(iv) uno o más agentes humectantes; y
(v) uno o más agentes de ajuste de la isotonicidad.
PDF original: ES-2699507_T3.pdf
Forma C polimórfica de triamcinolona acetónido.
(18/12/2018). Solicitante/s: Nicox Ophthalmics, Inc. Inventor/es: BARMAN,SHIKHA P, THEKKEDATH,RITESH VASUDEVAN, BARMAN,KOUSHIK, CAVANAGH,THOMAS, HAO,TIAN, LELAND,THOMAS BOVARD.
Una forma mórfica de triamcinolona acetónido, la Forma C, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo que incluye picos en aproximadamente 9.8, 9.84, 10.5, 11.1, 12.3, 14.4, 14.5, 14.6, y 14.9 grados 2θ, que incluye adicionalmente picos en aproximadamente 15.8, 17.1, 17.5, 17.9, y 24.7 grados 2θ.
PDF original: ES-2694102_T3.pdf
2,3,5-trihidroxi-androst-6-ona y métodos de preparación y uso de la misma.
(27/11/2018). Solicitante/s: Guangzhou Cellprotek Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,JINGXIA, LIN,SUIZHEN, XIE,MINYU.
compuesto 2ß,3α,5α-trihidroxi-androst-6-ona, que tiene estructura de fórmula I, o un solvato del mismo:**Fórmula**.
PDF original: ES-2691530_T3.pdf
Antagonistas de progesterona.
(26/10/2018). Solicitante/s: Evestra, Inc. Inventor/es: NICKISCH, KLAUS, NARKUNAN,KESAVARAM, SANTHAMMA,BINDU, DEBNATH,BAISHAKHI.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde R7 es (E)-CH≥CH-CF3, -CH2-CF≥CF2 o -CF2-CH≥CH2.
PDF original: ES-2687686_T3.pdf
Derivados de isoxazolidina.
(16/05/2018). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: GHIDINI, ELEONORA.
Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-C16) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C18) lineal o ramificado, - OR6, arilo, arilalquilo (C1-C16), -SR6, -N(R4)(R5), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8) y heteroarilo, donde opcionalmente uno o más átomos de hidrógeno están reemplazados por alquilo (C1-C6), y en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente de H o alquilo (C1-C6) lineal o ramificado y R6 es alquilo (C1-C16) lineal o ramificado; R2 es arilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2672140_T3.pdf
Derivados 11-hidroxil-6-sustituidos de ácidos biliares y conjugados de aminoácidos de los mismos como moduladores de receptores farnesoides X.
(28/03/2018). Solicitante/s: INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: PELLICCIARI, ROBERTO.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal, solvato o conjugado de aminoácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidroxilo;
R2 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo o halógeno, en donde dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Ra;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo o halógeno, en donde dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Rb;
R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo o halógeno, en el que dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Rc;
Ra, Rb y Rc son cada uno independientemente halógeno o hidroxilo;
R5 es hidroxilo, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, OPO3H2, OPO3 2- o hidrógeno; y
R6 es hidroxilo, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, OPO3H2, OPO3 2- o hidrógeno;
o tomados juntos R5 y R6 con el átomo de carbono al que están unidos forman un carbonilo.
PDF original: ES-2671427_T3.pdf
Método de preparación de acetato de ulipristal y sus intermedios.
(21/02/2018) Un método para preparar acetato de ulipristal, que comprende las etapas de:
**(Ver fórmula)**
en la que R es un grupo protector de hidroxilo, y se selecciona de -CH(CH3)OR1, o 2-tetrahidropirano, R1 se selecciona respectivamente de alquilo de C1-C10 o radical arilo; las líneas discontinuas en la fórmula V representan que las localizaciones de los dobles enlaces están en 5 , 9 , o 4 , 9 ,
en el que el método comprende las etapas de:
a) utilizar 3,3-(etilendioxil)-19-norpregna-5 ,9 -dieno-3,17-diona de fórmula II como materia prima y utilizar alcoholes como disolvente de reacción, en el que el 3,3-(etilendioxi)-17β-ciano-7α-hidroxil-19-norpregna-5 ,9 - dieno de fórmula III se obtiene selectivamente por una reacción del material de partida y un reactivo de cianación en condiciones ácidas débiles a una temperatura entre -10ºC…
Derivado de esterol, procedimiento de preparación y finalidad del mismo.
(24/01/2018). Solicitante/s: Beijing Peking University WBL Biotech Co., Ltd. Inventor/es: LI,XUEMEI, DUAN,ZHENWEN, GUO,SHUREN.
Un compuesto de la fórmula II o una sal, éster o éter farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2666459_T3.pdf
Formulación farmacéutica que comprende un derivado de androstano y un agente de solubilización en un vehículo líquido acuoso.
(18/10/2017). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, BUXTON,IAN, DALEY-YATES,PETER TERENCE, FONG,BETTINA, HO,ELITA Y, REED,KENTON LEWIS, SAYANI,AMYN.
Una formulación farmacéutica que comprende un vehículo acuoso líquido que se ha disuelto en el mismo (a) un glucocorticoide de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que R representa furan-2-ilo, o un solvato del mismo, como un medicamento; y (b) un agente de solubilización para ayudar a la solubilización del medicamento en el vehículo acuoso líquido en el que el agente de solubilización es un surfactante seleccionado del grupo que consiste en un polímero de α-[4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)fenil]-ω- hidroxipoli(oxi-1,2-etanodiilo) (también conocido como un octilfenoxipolietoxietanol) en el que el número de unidades de repetición en el polímero α-[4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)fenil]-ω-hidroxipoli(oxi-1,2-etanodiilo) es 7-70 y un polímero de 4-(1,1,3,3-Tetrametilbutil)fenol con formaldehído y oxirano.
PDF original: ES-2654248_T3.pdf
MÉTODO PARA LA OBTENCIÓN DE SAPONINAS A PARTIR DE PLANTAS.
(01/06/2017). Solicitante/s: NATURAL RESPONSE S.A. Inventor/es: PADILLA IGLESIAS,Leandro, VALENCIA MICHAUD,Andres.
La presente invención se refiere a un proceso para la obtención y purificación de saponinas a partir de extractos de plantas, que comprende la extracción de saponinas y posterior eliminación de impurezas por la adición de una sal que se selecciona del grupo de las sales de metales alcalinotérreos que forman complejos con los polisacáridos presentes en la solución, y adición de fosfatos de sodio para precipitar dichos complejos, los que se remueven junto al resto de impurezas con adsorbentes y filtros adecuados.
Lactonas esteroideas anticancerosas insaturadas en la posición 7(8).
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula general I **Fórmula**
en donde R1 se selecciona de hidrógeno y halógeno;
R2 es halógeno;
cada R3, R15 y R16 se selecciona independientemente de hidrógeno, ORa, OCORa, OCOORa y ≥O, con la condición de que cuando existe un grupo ≥O, el hidrógeno del átomo de C al que está unido el ≥O está ausente;
cada R4, R5, R6, R7, R11, R12 y R14 se selecciona independientemente de hidrógeno, ORa, OCORa y OCOORa;
cada R8, R9 y R17 se selecciona independientemente de hidrógeno, ORa, OCORa, OCOORa, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido;
R10 se selecciona…
Métodos para preparar 17-alquinil-7-hidroxi-esteroides y compuestos relacionados.
(02/03/2016). Solicitante/s: NeurMedix, Inc. Inventor/es: WHITE, STEVEN, K., HUANG,Yujin, GE,YU.
Un procedimiento para la preparación de un 17α-alquinil-androst-5-eno-3ß,7ß,17ß-triol esencialmente exento de productos secundarios de esteroides que carece de un sustituyente de oxígeno en la posición 7, que comprende las etapas de
(a) poner en contacto una 3ß-hidroxi-androst-5-eno-17-ona adecuadamente protegida con un agente oxidante para introducir directamente el grupo funcional ≥O (cetona) en la posición 7;
(b) poner en contacto un androst-5-en-7,17-diona-3ß-ol adecuadamente protegido con un agente reductor para convertir el grupo funcional ≥O (cetona) en la posición 7 en hidroxilo predominantemente en la configuración ß; y (c) poner en contacto un anión alquinilo opcionalmente protegido con androst-5-en-17-ona-3ß,7ß-diol
adecuadamente protegido para introducir un sustituyente alquinilo en la posición 17 predominante en la configuración α mediante la adición del anión alquinilo al grupo funcional ≥O (cetona) en la posición 17.
PDF original: ES-2562083_T3.pdf
Derivados novedosos de compuestos esteroides de [3,2-c]pirazol con actividad glucocorticoide.
(06/01/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: HANSEN, PETER, DR., BURKAMP, FRANK, GABOS,BALINT, BLADH,HÅKAN.
Un compuesto que es:
Metoxiacetato de (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-fluoro-1-{[(fluorometil)sulfanil]carbonil}-7-(6-fluoropiridin-3- il)-11-hidroxi-2,10a,12a-trimetil-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10a,10b,11,12,12a-tetradecahidrociclopenta[5,6]nafto[1,2-f]indazol- 1-ilo,
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2568665_T3.pdf
19-norpregnadienodiona 17-alfa-sustituida, 11-beta-sustituida-4-arilo y 21-sustituida como agentes antiprogestacionales.
(06/05/2015) Un compuesto que tiene la fórmula general:**Fórmula**
donde
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es acetoxi;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es metoxi;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es metoxi;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥N-OR5, donde R5 es hidrógeno;
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es N-OR5, donde R5 es hidrógeno;
R1 es -NC5H10;
R2 es H;
R3 es OH;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es Cl;
R3 es OH;
R4 es metilo; y X es ≥O;
R1…
(07/05/2014) Compuesto esteroide de la Fórmula :**Fórmula**
[en la que R1 representa un grupo seleccionado de entre el grupo que consiste en H, CH3, C2H5, C3H7 y CH (CH3)2, R2 representa un grupo seleccionado de entre NH2, NHAc y OCOR1, R3 representa un grupo seleccionado de entre el grupo que consiste en CH3, COOCH3 y CH2OCOR1.]
Glucocorticoides unidos a ésteres de nitrato por medio de un enlazador aromático en posición 21 y su uso en oftalmología.
(23/10/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 es OH, R2 es CH3, o R1 y R2 tomados conjuntamente son el grupo de fórmula (II) **Fórmula**
R3 es un átomo de hidrógeno o F y R4 es F o Cl,
con la condición de que:
- cuando R1 es OH y R2 es CH3, R3 es un átomo de hidrógeno;
- cuando R1 y R2 tomados conjuntamente son el grupo de fórmula (II), R4 es F;
R1, R2, R3 y R4 están unidos a átomos de carbono en 17, 16, 6 y 9 de la estructura esteroídica en posición α o ß;R es:**Fórmula**
SISTEMAS ESPIROESTEROIDALES CON EFECTOS NEUROACTIVOS Y ANTI- INFLAMATORIOS.
(04/07/2013). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO DE INVESTIGACION Y DESARROLLO DE LOS MEDICAMENTOS (CIDEM). Inventor/es: GARCIA PUPO,Laura, NUÑEZ FIGUEREDO,Yanier, TACORONTE MORALES,Juan Enrique, VERDECIA REYES,Yamila, OCHOA RODRIGUEZ,Estael.
La presente invención se relaciona con la Química, la Farmacéutica y en particular con la obtención de nuevas entidades moleculares, derivados esteroidales, con acción sobre el Sistema Nervioso Central. A partir de la diosgenina, la cual constituye una sapogenina de origen natural, se obtienen derivados esteroidales espirostánicos hexacíclicos de formula general I-IV, mediante reacciones con compuestos de tipo oxidantes, epoxidantes, etc., así como posteriores transformaciones a algunos de ellos. Las entidades moleculares de formula general I-IV contienen el núcleo ciclopentanoperhidrofenantreno, donde el ciclo A son anillos espirostánicos sustituidos con diferentes átomos electronegativos. Estas entidades moleculares presentan acción anti-glutamatérgica y anti-inflamatoria, utilizables en el tratamiento de las enfermedades inflamatorias crónicas y agudas, neurodegenerativas, neuropsiquiátricas y neurológicas.
Procedimiento industrial de síntesis de 17-alfa-acetoxi-11-beta-[4-(N,N-dimetil-amino)-fenil]-19-norpregna-4,9-dien- 3,20-diona y nuevos intermedios del procedimiento.
(28/06/2013) Procedimiento industrial para la síntesis de 17α-acetoxi-11β-[4-(N,N-dimetil-amino)-fenil]-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona libre de solvato de fórmula (I) por medio de formación de cetal a partir de 3-(etilen-dioxi)-17α-hidroxi-19-norpregna-5 ,9 -dien-20-ona de fórmula (VI), formación de epóxido en la posición 5,10 del 3,3,20,20-bis(etilendioxi)17α-hidroxi-19-norpregna-5 ,9 -dieno obtenido de fórmula (V), reacción del 3,3,20,20-bis(etilen-dioxi)-17α-hidroxi-5,10-epoxi-19-norpregna-9 -eno obtenido de fórmula (IV) con el reactivo de Grignard obtenido a partirde bromo-N,N-dimetil-anilina, desprotección de 3,3,20,20-bis(etilen-dioxi)-5α-17α-dihidroxi-11β-[4-(N,Ndimetilamino)-fenil]-19-norpregna-9…
Método para producir derivado de vitamina D utilizando fotorreacción.
(10/06/2013) Un procedimiento para producir un compuesto representado por la Fórmula :
comprendiendo dicho procedimiento las etapas de:
irradiar un compuesto representado por la Fórmula :
con UV para abrir el anillo B del esqueleto esteroideo del compuesto; e
isomerizar el compuesto resultante para obtener dicho compuesto de Fórmula .
Derivados de enfumafungina como agentes antifúngicos.
(07/05/2013) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmul**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es O o H,H; 5
R1 es
a) OH;
b) OC(O)alquilo C1-C12, sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre OR0, N(R0)2 y CO2R0;
c) OC(O)haloalquilo C1-C6;
d) OC(O)cicloalquilo C3-C8;
e) O-alquilo C1-C6, sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre OR0 y N(R0)2;
f) OC(O)NH-alquilo C1-C6, sin sustituir o sustituido con fenilo;
g) OC(O)O-alquilo C1-C6;
h) NHC(O)alquilo C1-C6, sin sustituir o sustituido con fenilo; o
i) (O)nCH2C(O)-alquilo C1-C6.
