Esteroides 6-alquil-7-hidroxi-4-en-3-ona como intermediarios para la producción de moduladores de FXR esteroideo.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

en donde:

R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo,

OR6 o NR6R7;

en donde cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente de H o alquilo C1-4;

R2 es H, halo u OH o un OH protegido;

Y es un enlace o un grupo enlazador alquileno, alquenileno o alquinileno que tiene de 1 a 20 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3;

cada R3 es independientemente halo, OR8 o NR8R9;

en donde cada uno de R8 y R9 se selecciona independientemente de H o alquilo C1-4;

y

R4 es C(O)OR10, OC(O)R10, C(O)NR10R11, OR10, OSi(R13)3, S(O)R10, SO2R10, OSO2R10, SO3R10 u OSO3R10;

en donde cada R10 y R11 es independientemente:

a. hidrógeno o

b. alquilo C1-20, alquenilo C2-20, alquinilo C2-20, -O-alquilo C1-20, -O-alquenilo C2-20 o -O-alquinilo C2-20, cualquiera de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, NO2, CN, OR19, SR19, SO2R19, SO3R19 o N(R19)2, o un grupo arilo de 6 a 14 miembros o heteroarilo de 5 a 14 miembros, cualquiera de los cuales se sustituye opcionalmente con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halo, NO2, CN, OR19, SR19, SO2R19, SO3R19 o N(R19)2; o

c. un grupo arilo de 6 a 14 miembros o heteroarilo de 5 a 14 miembros cualquiera de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halo, NO2, CN, OR19, SR19, SO2R19, SO3R19 o N(R19)2;

d. un resto de polietilenglicol;

cada R19 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, o un grupo arilo de 6 a 14 miembros o heteroarilo de 5 a 14 miembros cualquiera de los cuales se sustituye opcionalmente con halo, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;

cada R13 es independientemente

a. alquilo C1-20, alquenilo C2-20 o alquinilo C2-20 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, NO2, CN, OR19, SR19, SO2R19, SO3R19 o N(R19)2, o un grupo arilo de 6 a 14 miembros o heteroarilo de 5 a 14 miembros, cualquiera de los cuales se sustituye opcionalmente con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halo, NO2, CN, OR19, SO2R19, SO3R19 o N(R19)2; o

b. un grupo arilo de 6 a 14 miembros o heteroarilo de 5 a 14 miembros cualquiera de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halo, NO2, CN, OR19, SR19, SO2R19, SO3R19 o N(R19)2;

cada R19 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;

R5 es H u OH o un OH protegido;

o una sal o una variante isotópica del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2015/053516.

Solicitante: NZP UK Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: One Glass Wharf Bristol BS2 0ZX REINO UNIDO.

Inventor/es: WEYMOUTH-WILSON,ALEXANDER, KOMSTA,ZOFIA, BOYDELL,JAMES, WALLIS,LAURA, BATCHELOR,RHYS, OTTER,CARL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07J71/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno condensada con un heterociclo (heterocíclicos condensados en espiro C07J 21/00, C07J 33/00, C07J 43/00).
  • C07J9/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de más de dos átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, coprostano.

PDF original: ES-2759725_T3.pdf

 

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