Esteroides 5.beta.-6-alquil-7-hidroxi-3-ona como intermedios para la producción de moduladores FXR de esteroides.
Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo,
OR6 o NR6R7;
donde cada uno de R6 y R7 está seleccionado independientemente de H o alquilo C1-4;
R2 es H, halo u OH o un OH protegido;
Y1 es un enlace o un grupo enlazador alquileno que tiene de 1 a 20 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3;
cada R3 es independientemente halo, OR8 o NR8R9;
donde cada uno de R8 y R9 está seleccionado independientemente de H o alquilo C1-4;
y
R4 es C(O)OR10, OC(O)R10, C(O)NR10R11, OR10, OSi(R13)3, S(O)R10, SO2R10, OSO2R10, SO3R10 o OSO3R10;
donde cada R10 y R11 es independientemente:
a. hidrógeno o
b. alquilo C1-20, alquenilo C2-20, alquinilo C2-20, -O-alquilo C1-20, -O-alquenilo C2-20 u -O-alquinilo C2-20, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, NO2, CN, OR19, SR19, SO2R19, SO3R19 o N(R19)2, o un grupo arilo de 6 a 14 miembros o heteroarilo de 5 a 14 miembros, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halo, NO2, CN, OR19, SR19, SO2R19, SO3R19 o N(R19)2; o
c. un grupo arilo de 6 a 14 miembros o heteroarilo de 5 a 14 miembros, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halo, NO2, CN, OR19, SR19, SO2R19, SO3R19 o N(R19)2; o
d. un residuo de polietilenglicol;
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2015/053517.
Solicitante: NZP UK Limited.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: One Glass Wharf Bristol, BS2 0ZX REINO UNIDO.
Inventor/es: WEYMOUTH-WILSON,ALEXANDER, KOMSTA,ZOFIA, BOYDELL,JAMES, WALLIS,LAURA, BARTLETT,NATHAN, SHELBOURNE,MONTSERRAT.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07J71/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno condensada con un heterociclo (heterocíclicos condensados en espiro C07J 21/00, C07J 33/00, C07J 43/00).
- C07J9/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de más de dos átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, coprostano.
PDF original: ES-2733643_T3.pdf
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