Esteroides 5.beta.-6-alquil-7-hidroxi-3-ona como intermedios para la producción de moduladores FXR de esteroides.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

en donde:

R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo,

OR6 o NR6R7;

donde cada uno de R6 y R7 está seleccionado independientemente de H o alquilo C1-4;

R2 es H, halo u OH o un OH protegido;

Y1 es un enlace o un grupo enlazador alquileno que tiene de 1 a 20 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3;

cada R3 es independientemente halo, OR8 o NR8R9;

donde cada uno de R8 y R9 está seleccionado independientemente de H o alquilo C1-4;

y

R4 es C(O)OR10, OC(O)R10, C(O)NR10R11, OR10, OSi(R13)3, S(O)R10, SO2R10, OSO2R10, SO3R10 o OSO3R10;

donde cada R10 y R11 es independientemente:

a. hidrógeno o

b. alquilo C1-20, alquenilo C2-20, alquinilo C2-20, -O-alquilo C1-20, -O-alquenilo C2-20 u -O-alquinilo C2-20, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, NO2, CN, OR19, SR19, SO2R19, SO3R19 o N(R19)2, o un grupo arilo de 6 a 14 miembros o heteroarilo de 5 a 14 miembros, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halo, NO2, CN, OR19, SR19, SO2R19, SO3R19 o N(R19)2; o

c. un grupo arilo de 6 a 14 miembros o heteroarilo de 5 a 14 miembros, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halo, NO2, CN, OR19, SR19, SO2R19, SO3R19 o N(R19)2; o

d. un residuo de polietilenglicol;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2015/053517.

Solicitante: NZP UK Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: One Glass Wharf Bristol, BS2 0ZX REINO UNIDO.

Inventor/es: WEYMOUTH-WILSON,ALEXANDER, KOMSTA,ZOFIA, BOYDELL,JAMES, WALLIS,LAURA, BARTLETT,NATHAN, SHELBOURNE,MONTSERRAT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07J71/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno condensada con un heterociclo (heterocíclicos condensados en espiro C07J 21/00, C07J 33/00, C07J 43/00).
  • C07J9/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de más de dos átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, coprostano.

PDF original: ES-2733643_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Métodos para reducción estereoselectiva de derivados de 4-en-3-ona de ciclopamina, del 20 de Febrero de 2019, de INFINITY PHARMACEUTICALS, INC: Un método para reducir el doble enlace C-C de una enona de un compuesto esteroidal para producir una mezcla de un producto de ß-cetona y un producto […]

Esteroides neuroactivos y métodos de utilización de los mismos, del 11 de Febrero de 2019, de Sage Therapeutics, Inc: Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es una cadena alifática sustituida o no sustituida, […]

Composiciones que comprenden un lofenol, del 23 de Enero de 2019, de MORINAGA MILK INDUSTRY CO., LTD.: Utilización no terapéutica de un compuesto de lofenol para mejorar o prevenir un síntoma de la piel seleccionado entre el grupo que comprende […]

Esteroides 19-alcoxi-17-sustituidos neuroactivos, profármacos de los mismos y métodos de tratamiento con los mismos, del 10 de Septiembre de 2018, de WASHINGTON UNIVERSITY: Un compuesto con la Fórmula (I-g): **Fórmula** o una sal de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico; donde: R1 se selecciona de entre (alquilo de C1-C4)-O, […]

Derivados 11-hidroxil-6-sustituidos de ácidos biliares y conjugados de aminoácidos de los mismos como moduladores de receptores farnesoides X, del 28 de Marzo de 2018, de INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal, solvato o conjugado de aminoácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidroxilo; […]

Moduladores de TGR5 y método de uso de los mismos, del 21 de Febrero de 2018, de INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto de fórmula IIIA: **(Ver fórmula)** o una sal, solvato, o hidrato del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, hidroxilo, o halógeno; R3 es hidroxilo, […]

Procedimiento de transesterificación, del 14 de Febrero de 2018, de RAISIO NUTRITION LTD.: Un procedimiento para la preparación de un éster de ácido graso de esterol y/o estanol mediante un procedimiento de transesterificación continuo […]

DERIVADOS DE VITAMINA D QUE POSEEN UN ÁTOMO 22-OXA O 22-TIA, UNA CADENA LATERAL C17 SUSTITUIDA CON UN GRUPO ÁCIDO, ÉSTER O AMIDA Y UN ENLACE DOBLE 16(17), del 8 de Septiembre de 2011, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un derivado de vitamina D de Fórmula : Fórmula donde X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; m representa un número de 1 a 3; R1 y R2 representan […]

Otras patentes de la CIP C07J9/00