Compuestos anfifílicos con propiedades neuroprotectoras.

Compuesto anfifílico, seleccionado de:

3-sulfato de piridinio(3R,

5R,8S,9S,10 S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3- ilo (49),

ácido 2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-2- oxoetanoico (50),

ácido 2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-2- oxopropanoico (51),

ácido 2-(((3R,5R,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)amino)-2- oxoacético (59),

ácido ((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)amino)-3- oxopropanoico (61),

cloruro de 4-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)- N,N,N-trimetil-4-oxobutano-1-amonio (62),

ácido 4-(((3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S)-10,13-dimetil-2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15-tetradecahidro-1Hciclopenta[ a]fenantren-3-il)oxi)-4-oxobutanoico (64),

ácido 3-(((3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S)-10,13-dimetil-2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15-tetradecahidro-1H20 ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-3-oxopropanoico (65),

ácido 3-(((3R,5R,8R,10S,13S,14S)-10,13-dimetil-17-metilenhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3- il)oxi)-3-oxopropanoico (67),

ácido 4-(((3R,5R,8R,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetil-17-metilenhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3- il)oxi)-4-oxobutanoico (68),

ácido 4-(((3R,5R,8R,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetil-17-metilenhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3- il)oxi)-4-oxopentanoico (69),

cloruro de 2-(((3R,5R,8R,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetil-17-metilenhexadecahidro-1Hciclopenta[ a]fenantren-3-il)oxi)-N,N,N-trimetil-2-oxoetano-1-amonio (76),

ácido 3-(((3R,5R,8R,9S,10S,13S,14S,Z)-17-etiliden-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren- 3-il)oxi)-3-oxopropanoico (83),

ácido 5-(((3R,5R,8R,9S,10S,13S,14S,Z)-17-etiliden-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren- 3-il)oxi)-5-oxopentanoico (85),

ácido 3-(((3R,5R,8R,9S,10S,13S,14S,17R)-10,13-dimetil-17-(prop-1-en-2-il)hexadecahidro-1Hciclopenta[ a]fenantren-3-il)oxi)-3-oxopropanoico (88), 3-sulfato de piridinio (3R,5R,8R,9S,10S,13S,14S,17S)-17-yodo-10,13-dimetilhexadecahidro-1Hciclopenta[ a]fenantren-3-ilo (93), 3-sulfato de piridinio (3R,5R,8R,9S,10S,13S,14S)-17,17-difluoro-10,13-dimetilhexadecahidro-1Hciclopenta[ a]fenantren-3-ilo (95), 3-sulfato de piridinio (3R,5R,8R,9S,10S,13S,14S,17S)-10,13-dimetilhexadecahidroespiro[ciclopenta- 40 [a]fenantren-17,2'-oxirano]-3-ilo (97), 2-sulfato de piridinio (2R,4aS,4bS,6aS,10bS,6aS,12aR)-4a,6a-dimetiloctadecahidrocrisen-2-ilo (101), ácido (4S)-4-amino-5-(((2R,4aS,4bS,6aS,10bS,12aR)-4a,6a-dimetiloctadecahidrocrisen-2-il)oxi)-5- oxopentanoico (106),

3-sulfato de piridinio (3R,5R,8S,9S,10S,13R,14S)-10,13-dimetil-16-metilenhexadecahidro-1H ciclopenta[a]fenantren-3-ilo (114),

3-sulfato de piridinio (3R,5R,8R,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetil-17-metilenhexadecahidro-1Hciclopenta[ a]fenantren-3-ilo (116),

3-sulfato de piridinio (3R,5R,8S,9S,10S,13R,14S,17S)-10,13,17-trimetilhexadecahidro-1Hciclopenta[ a]fenantren-3-ilo (117),

3-sulfato de piridinio (3R,5R,8S,9S,10S,13S,14R,17R)-10,17-dimetilhexadecahidro-1Hciclopenta[ a]fenantren-3-ilo (118),

3-sulfato de piridinio (3R,5R,8S,9S,10S,13R,14R,17S)-10,17-dimetilhexadecahidro-1Hciclopenta[ a]fenantren-3-ilo (119),

3-sulfato de piridinio (3R,5R,8S,9S,10S,13R,14S,17S)-17-etil-10,13-dimetilhexadecahidro-1H ciclopenta[a]fenantren-3-ilo (120),

3-sulfato de piridinio (3R,5R,8R,9S,10S,13S,14S,17R)-10,13-dimetil-17-(prop-1-en-2-il)hexadecahidro-1Hciclopenta[ a]fenantren-3-ilo (121),

3-sulfato de piridinio (3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-17-isopropil-10,13-dimetilhexadecahidro-1Hciclopenta[ a]fenantren-3-ilo (122),

60 3-sulfato de piridinio (3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-17-((R)-sec-butil)-10,13-dimetilhexadecahidro-1Hciclopenta[ a]fenantren-3-ilo (123),

3-sulfato de piridinio (3R,5R,8R,9R,10S,13S,14S)-13-metilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-ilo (126),

3-sulfato de piridinio (3R,5S,8R,9R,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3- ilo (127),

ácido (45)-4-amino-5-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren- 3-il)oxi)-5-oxopentanoico (130),

ácido 1-((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)-5- oxopirrolidin-3-carboxílico (131), mezclas de isómeros

2-oxo-2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13R,14S,17S)-10,13,17-trimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3- 5 il)amino)acetato de sodio (138),

ácido 3-oxo-3-(((3R,5R,8S,9S,10S,13R,14S,17S)-10,13,17-trimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren- 3-il)amino)propanoico (140),

2-(((3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S)-17-((R)-sec-butil)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3- il)amino)-2-oxoacetato de sodio (148),

10 ácido 3-(((3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S)-17-((R)-sec-butil)-10,13-dimetilhexadecahidro-1Hciclopenta[ a]fenantren-3-il)amino)-3-oxopropanoico (149),

ácido 2-(((3R,5R,8R,9S,10S,13S,14S,Z)-17-etiliden-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren- 3-il)amino)-2-oxoacético (154),

ácido 3-(((3R,5R,8R,9S,10S,13S,14S,Z)-17-etiliden-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren- 3-il)amino)-3-oxopropanoico (155).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CZ2015/000096.

Solicitante: Ustav Organicke Chemie a Biochemie AV CR, v.v.i.

Nacionalidad solicitante: República Checa.

Dirección: Flemingovo namesti 542/2 16610 Praha 6 REPUBLICA CHECA.

Inventor/es: CHODOUNSKA, HANA, KAPRAS,VOJTECH, VYKLICKY,LADISLAV, VALES,KAREL, KUDOVA,EVA, JAHN,ULLRICH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/56 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/08 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
  • A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P25/30 A61P 25/00 […] › del abuso o de la dependencia.
  • C07C13/60 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 13/00 Hidrocarburos cíclicos conteniendo ciclos distintos a ciclos aromáticos de seis miembros, con o sin ciclos aromáticos de seis miembros. › Fenantrenos completa o parcialmente hidrogenados.
  • C07C211/63 C07C […] › C07C 211/00 Compuestos que contienen grupos amino unidos a una estructura carbonada. › con átomos de nitrógeno cuaternizados unidos a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C279/14 C07C […] › C07C 279/00 Derivados de guanidina, es decir, compuestos que contienen el grupo en que los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que está sustituida por grupos carboxilo.
  • C07C305/20 C07C […] › C07C 305/00 Esteres de ácidos sulfúricos. › que tiene átomos de oxígeno de grupos sulfato unidos a átomos de carbono de ciclos que no son ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C55/00 C07C […] › Compuestos saturados que tienen varios grupos carboxilo unidos a átomos de carbono acíclicos.
  • C07J1/00 C07 […] › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano.
  • C07J13/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un enlace doble carbono-carbono a partir de o hacia la posición 17.
  • C07J31/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de azufre que no pertenecen a un heterociclo.
  • C07J41/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo.
  • C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
  • C07J63/00 C07J […] › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por expansión de un solo ciclo por uno o dos átomos.
  • C07J71/00 C07J […] › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno condensada con un heterociclo (heterocíclicos condensados en espiro C07J 21/00, C07J 33/00, C07J 43/00).
  • C07J9/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de más de dos átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, coprostano.

PDF original: ES-2760265_T3.pdf

 

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