CIP-2021 : C07J 21/00 : Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno,
teniendo un heterociclo que contiene oxígeno condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07J 1/00 hasta C07J 21/00: Esteroides normales, es decir, ciclopenta (a) hidrofenantrenos, que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Esteroides neuroactivos 19-nor para métodos de tratamiento.
(25/03/2020) Un compuesto de Fórmula (Ila):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde:
----- representa un enlace simple o doble según lo permita la valencia;
G4 es N, NRN4, C-RG4 o C-(RG4)2 según lo permita la valencia;
G5 es N, NRN5, C-RG5 o C-(RG5)2 según lo permita la valencia;
G6 es N, NRN6, C-RG6 o C-(RG6)2 según lo permita la valencia; y
G7 es N, NRN7, C-RG7 o C-(RG7)2 según lo permita la valencia;
cada vez que aparece RG3, RG4, RG5, RG6 y RG7 es, independientemente, hidrógeno, halógeno, -NO2, -CN, -ORGA,
-N(RGA)2, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -OC(=O)RGA, -OC(=O)ORGA, -C(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)RGA, - OC(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)ORGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA, -OS(=O)2RGA,…
Esteroides C21-n-pirazolilo 19-nor C3,3-disustituidos y métodos de uso de los mismos.
(16/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
----- representa un enlace simple o doble;
R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi o uno o dos grupos halo (por ejemplo, flúor);
R es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2- 6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir u -ORA2, en donde RA2 es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir;
…
Métodos para reducción estereoselectiva de derivados de 4-en-3-ona de ciclopamina.
(20/02/2019). Solicitante/s: INFINITY PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LESCARBEAU, ANDRE, YU, LIN-CHEN, AUSTAD,BRIAN C.
Un método para reducir el doble enlace C-C de una enona de un compuesto esteroidal para producir una mezcla de un producto de ß-cetona y un producto de α-cetona, comprendiendo el método tratar una solución o suspensión del compuesto esteroidal en un solvente de 3-picolina con gas hidrógeno en presencia de un catalizador de paladio sobre carbono (Pd(C)) en donde una relación de compuesto ß-reducido a compuesto α-reducido es al menos 3:1, en donde el compuesto esteroidal es **Fórmula**
el compuesto ß-reducido es **Fórmula**
el compuesto α-reducido es **Fórmula**.
PDF original: ES-2717797_T3.pdf
Proceso para la preparación de 7alfa-(metoxicarbonil)-3-oxo-17alfa-pregn-4,9(11)-dien-21,17-carbolactona, un intermedio útil para la síntesis de moléculas con actividad farmacológica.
(13/02/2019). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: LENNA,Roberto, BARBIERI,FRANCESCO, DI BRISCO,RICCARDO.
Proceso para la producción de 7α-(metoxicarbonil)-3-oxo-17α-pregn-4-9 -dien-21,17-carbolactona (V) que comprende la eliminación de una molécula de agua de 11α-hidroxi-7α-(metoxicarbonil)-3-oxo-17α-pregn-4-en-21,17- carbolactona (IV) mediante reacción con la mezcla (VI) (Et)2NCF2CHFCF3/(Et)2NFC=5 CFCF3, en el que:
- las cantidades de los dos componentes de dicha mezcla (VI) son variables en relaciones de manera que, en un análisis cromatográfico de gases, el área del componente minoritario no sea inferior al 75 % del área del componente mayoritario;
- el intermedio (IV) se hace reaccionar con la mezcla (VI) en un disolvente clorado puro o en una mezcla de disolventes en la que al menos uno de los componentes es un disolvente clorado.
PDF original: ES-2699923_T3.pdf
Antagonistas de progesterona.
(26/10/2018). Solicitante/s: Evestra, Inc. Inventor/es: NICKISCH, KLAUS, NARKUNAN,KESAVARAM, SANTHAMMA,BINDU, DEBNATH,BAISHAKHI.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde R7 es (E)-CH≥CH-CF3, -CH2-CF≥CF2 o -CF2-CH≥CH2.
PDF original: ES-2687686_T3.pdf
Método de preparación de acetato de ulipristal y sus intermedios.
(21/02/2018) Un método para preparar acetato de ulipristal, que comprende las etapas de:
**(Ver fórmula)**
en la que R es un grupo protector de hidroxilo, y se selecciona de -CH(CH3)OR1, o 2-tetrahidropirano, R1 se selecciona respectivamente de alquilo de C1-C10 o radical arilo; las líneas discontinuas en la fórmula V representan que las localizaciones de los dobles enlaces están en 5 , 9 , o 4 , 9 ,
en el que el método comprende las etapas de:
a) utilizar 3,3-(etilendioxil)-19-norpregna-5 ,9 -dieno-3,17-diona de fórmula II como materia prima y utilizar alcoholes como disolvente de reacción, en el que el 3,3-(etilendioxi)-17β-ciano-7α-hidroxil-19-norpregna-5 ,9 - dieno de fórmula III se obtiene selectivamente por una reacción del material de partida y un reactivo de cianación en condiciones ácidas débiles a una temperatura entre -10ºC…
Proceso para la preparación de 11-metilen-18-metilestr-4-en-3,17-diona, útil como intermedio en la síntesis de compuestos con actividad farmacológica.
(24/08/2016). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: Mariani,Edoardo , LENNA,Roberto, VANOSSI,Andrea.
Reducción selectiva del grupo carbonilo en la posición 17 de 3,3'-acetal de 18-metil-estr-5-en-3,11,17-triona (IV) para formar 3,3'-acetal de 17-hidroxi-18-metil-estr-5-en-3,11-diona (V):**Fórmula**
en el que R1 y R2 pueden ser ya sea radicales alquilo C1-C3 separados iguales entre sí, o pueden formar un radical alquilo C2-C4 bidentado único y el símbolo indica que el grupo -OH puede tener la configuración α o ß, dicha reducción se realiza usando un hidruro metálico en presencia de tricloruro de cerio, operando a una temperatura comprendida entre -10 y 40 ºC durante un tiempo comprendido entre 30 minutos y 3 horas, en un disolvente que consiste en una mezcla entre al menos un alcohol seleccionado entre metanol, etanol, isopropanol y ciclohexanol, y al menos un segundo disolvente seleccionado entre éter etílico, éter isopropílico, tetrahidrofurano, metiltetrahidrofurano, cloroformo y cloruro de metileno.
PDF original: ES-2603422_T3.pdf
Métodos para la purificación de ácido desoxicólico.
(09/03/2016) Un procedimiento para preparar un 12-ceto compuesto 3: **Fórmula**
a partir de correspondiente Δ-9,11-eno compuesto 4: **Fórmula**
donde Pg es un grupo protector de hidroxilo, R es hidrógeno, hidroxilo o -OPg, R1 es la cadena lateral 17 de un ácido biliar, cuyo ácido biliar se selecciona del grupo que consiste en ácido cólico, ácido desoxicólico, ácido taurocólico y ácido glicocólico, en donde la funcionalidad carboxilo de dicha cadena lateral está opcionalmente esterificada con un grupo alquilo C1-C6, y R2 es hidrógeno, o R1 y R2 junto con el átomo de carbono unido a ellos forman un grupo ceto o un grupo protector de ceto;
dicho…
Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dien-11-etinilfenilo, procedimiento para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades.
(02/12/2015) Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9 -dien-11-etinilfenilo de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 está enlazado a través de un triple enlace C-C en la posición m o p en el anillo de fenilo y representa un radical -(CH≥CH)n-R2, -(CH2)q-R3 o -CH≥NOR4,
R2 es hidrógeno o un grupo arilo, alquilo C1-C10, -CO2R6 o -CN,
R3 es hidrógeno, NH2, N3 o un grupo -NHCONHR4, -OCONHR4, -OR5,
R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, arilo, aralquilo C7-C20, (CH2)S10 R6, CH2-CO-OR6,
en donde
R5 se elige del grupo que comprende hidrógeno, aralquilo C7-C20, CH2CO2R6, CH2CN, CH2CH2OH,
n representa 0 a 2,
q representa 1 ó 2,
s representa 1 ó 2,
R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C10, arilo, aralquilo C7-C20,
X representa…
Procedimiento para la preparación de delta(15-16)-17-oxoesteroides y uso de los mismos en la síntesis de compuestos farmacológicamente activos.
(22/04/2015) Un procedimiento para la preparación de Δ15-16-17-oxoesteroides de fórmula**Fórmula**
en la que
R' representa hidrógeno, metilo o etilo,
los dos grupos R representan conjuntamente un grupo divalente -(CH2)2-, -(CH2)3-, CH2-C(CH3)2-CH2- y la línea discontinua representa un doble enlace 5-6 o 5-10, o una mezcla de los mismos que comprende:
a) la reacción de un 17-oxoesteroide de fórmula**Fórmula**
en la que R, R' y la línea discontinua tienen los significados indicados anteriormente, con difenildisulfuro en presencia de una base fuerte para producir el compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que R, R' y la línea…
Procedimiento de obtención de 17alfa-acetoxi-11beta-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona.
(23/04/2014) El procedimiento comprende (a) la formación de cristales del isopropanol hemisolvato de 17a-acetoxi-11ß-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona (VA-2914) por disolución en isopropanol y posterior cristalización; (b) la separación de los cristales de isopropanol hemisolvato de VA-2914. El compuesto VA-2914 es un esteroide con actividad anti-progestacional y anti-glucocorticoidal, útil en indicaciones ginecologías terapéuticas y anticonceptivas y en el tratamiento del síndrome de Cushing y del glaucoma.
Antagonistas de progesterona espiro-condensados en posición 17 con un grupo perhidrofurano sustituido con difluorometileno.
(23/12/2013) Un compuesto, que tiene la estructura de fórmula (I)
En la que
R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno;
R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno; o
R1 y R2 son conjuntamente un grupo metileno;
R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno;
R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno;…
Procedimiento industrial de síntesis de 17-alfa-acetoxi-11-beta-[4-(N,N-dimetil-amino)-fenil]-19-norpregna-4,9-dien- 3,20-diona y nuevos intermedios del procedimiento.
(28/06/2013) Procedimiento industrial para la síntesis de 17α-acetoxi-11β-[4-(N,N-dimetil-amino)-fenil]-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona libre de solvato de fórmula (I) por medio de formación de cetal a partir de 3-(etilen-dioxi)-17α-hidroxi-19-norpregna-5 ,9 -dien-20-ona de fórmula (VI), formación de epóxido en la posición 5,10 del 3,3,20,20-bis(etilendioxi)17α-hidroxi-19-norpregna-5 ,9 -dieno obtenido de fórmula (V), reacción del 3,3,20,20-bis(etilen-dioxi)-17α-hidroxi-5,10-epoxi-19-norpregna-9 -eno obtenido de fórmula (IV) con el reactivo de Grignard obtenido a partirde bromo-N,N-dimetil-anilina, desprotección de 3,3,20,20-bis(etilen-dioxi)-5α-17α-dihidroxi-11β-[4-(N,Ndimetilamino)-fenil]-19-norpregna-9…
Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, su utilización y medicamentos que contienen el derivado.
(12/03/2013) Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: **Fórmula**
en la que
Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R',
siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20,
R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.
Composiciones de gamma-hidroxibutirato que contienen portadores de hidrato de carbonos.
(23/05/2012) Compuesto de fórmula (I) :
en la que Y es H, un acetal (C4-C6), acilo (C1-C5) o alquilo (C1-C5); X es el residuo de un hidrato de carbono seleccionado de un sacárido, celulosa modificada químicamente, sacárido modificado químicamente y almidón modificado químicamente; y n tiene un valor de 1 con respecto al número de grupos hidroxilo disponibles en dicho hidrato de carbono, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
18-METIL-19-NOR-17-PREGN-4-ENO-21,17-CARBOLACTONAS, ASI COMO PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(29/12/2009). Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: FUHRMANN, ULRIKE, FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH, MUHN, HANS-PETER, ESPERLING, PETER, BOHLMANN, ROLF, KUENZER, HERMANN, BITTLER, DIETER, PRELLE,KATJA, BORDEN.
18-metil-19-nor-17-pregn-4-eno-21,17-carbolactonas de la fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que Z significa un átomo de oxígeno, dos átomos de hidrógeno, una agrupación =NOR o =NNHSO2R, siendo R un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4 o respectivamente 3 a 4 átomos de carbono, R4 significa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo metilo o un grupo trifluorometilo, R6 y/o R7 pueden estar situados en posición o e, independientemente uno de otro, significan un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4 o respectivamente 3 a 4 átomos de carbono, o R6 significa un átomo de hidrógeno y R7 significa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4 o respectivamente 3 a 4 átomos de carbono, situado en posición o , o R6 y R7 en común significan un grupo metileno situado en posición o o un enlace adicional.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 7ALFA-HIDROXI 3-AMINO SUSTITUIDOS ESTEROLES USANDO INTERMEDIOS CON UN GRUPO 7ALFA-HIDROXI NO PROTEGIDO.
(16/05/2007). Solicitante/s: GENAERA CORPORATION. Inventor/es: KINNEY, WILLIAM A., ZHANG, XUEHAI, MICHALAK, RONALD.
Un procedimiento de oxidar de manera regioselectiva el sustituyente hidroxilo primario del compuesto 4 para producir el compuesto 5, comprendiendo el procedimiento la etapa de: hacer reaccionar el compuesto 4 con agente de blanqueo en presencia de un catalizador de radical libre de 2, 2, 6, 6-tetrametil-1-piperidiniloxi (TEMPO).
17-BETA-AMINO E HIDROXILAMINO-11 BETA-ARILESTEROIDES Y SUS DERIVADOS QUE TIENEN PROPIEDADES HORMONALES AGONISTAS O ANTAGONISTAS.
(01/04/2007) Un compuesto esteroide hormonal o antihormonal de estructura I, en la que R1 es (R2 R3 N(O)r)-, en el que r es 0 ó 1 y R2 y R3 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cualquiera de ellos puede estar opcionalmente sustituido; o R1 es en el que q es 0 ó 1, Y es (CH2)m, en el que m es un número entero de 0 a 5, o Y es (CH2)n-Z-(CH2)p-, en el que n es un número entero de 0 a 2, p es un número entero de 0 a 2, y Z es un heteroátomo (opcionalmente sustituido) y en el que cualquiera de los grupos CH2 pueden estar opcionalmente sustituidos; o R1 es N-imidazolilo, -N-pirrolilo-, H, halo-, HO-, CF3SO2O-, alquil C1-6-O-, alquil C1-6-S-, alquil C1-6- S(O)-, alquil C1-6-S(O2)-, alquil C1-6-CO-, alquil C1- 6-CH(OH)-, NC-, HCC-, C6H5CC-, 2'-furilo, 3'-furilo, 2'-tiofenilo, 3'-tiofenilo, 2'-piridilo, 3'- piridilo,…
AGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MATRIX THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: BARR, STEPHEN, ALEXANDER, MCKERVEY, MICHAEL, ANTHONY, MIEL, HUGHES, JEAN-PIERRE, RAY, DAVID, WILLIAM, BRASS, ANDREW,, MICHAEL.
Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I o la Fórmula II como se define más abajo, o un derivado farmacéutico aceptable suyo para uso en medicina. Fórmula I En la que R4, R5 = alquilo C.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 17ALFA-ACETOXI-11BETA-(4-N ,N-DIMETILAMINOFENIL)-19-NORPREGNA-4 ,9-DIEN-3,20-DIONA.
(01/10/2005). Solicitante/s: CRYSTAL PHARMA, S.A. Inventor/es: SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO, GUTIERREZ FUENTES,LUIS GERARDO, ROSON NIO,CARLOS.
El procedimiento comprende (a) la formación de cristales del isopropanol hemisolvato de 17{al}-acetoxi-11{be}-(4-N ,N- dimetilaminofenil)-19-norpregna-4 ,9-dien-3,20-diona (VA-2914) por disolución en isopropanol y posterior cristalización; (b) la separación de los cristales de isopropanol hemisolvato de VA-2914; y (c) la conversión en VA-2914 de dicho isopropanol hemisolvato de VA-2914. El compuesto VA-2914 es un esteroide con actividad anti-progestacional y anti-glucocorticoidal , útil en indicaciones ginecológicas terapéuticas y anticonceptivas y en el tratamiento del síndrome de Cushing y del glaucoma.
ESTRA-5(10),7-DIENO CON ACTIVIDAD ESTROGENICA.
(01/03/2004). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: SHAH, SYED, MUZAFAR, RAVEENDRANATH, PANOLIL, KONG, FANGMING, MCDONALD, LEONARD, ALEXANDER, KAGAN, MICHAEL, Z., COLLINS, MARK, ANDREW.
La invención se refiere a estra-5 -,7-dien-3{be}-ol-17-ona o a una sal farmacéuticamente aceptable de su éster 3-sulfato, estra-5 -,7- dien-3{be}-ol-17-ona 3-glucurónido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, estra-5 -,7-dien-3{al}-ol-17-ona o una sal farmacéuticamente aceptable de su éster 3-sulfato, estra-5 -,7-dien- 3{be}-ol-17-ona 3-glucurónido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, estra-5 -,7-dien-3{be}-ol-17-ona 3-sal de metal alcalino, y estra-5 -,7-dien-3{al}-ol-17-ona 3-3-sal de metal alcalino son útiles como agentes estrogénicos.
COMPUESTOS ESTEROIDES OXIGENADOS EN LAS POSICIONES 6 Y 7 Y SUS USOS.
(16/06/2003). Solicitante/s: INFLAZYME PHARMACEUTICALS, LTD. THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA UNIVERSITY OF ALBERTA. Inventor/es: SHEN, YAPING, BURGOYNE, DAVID, L., PIERS, EDWARD, LANGLANDS, JOHN, M., ROGERS, CHRISTINE, CHAU, JOSEPH, H.-L., SALARI, HASSAN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ESTEROIDES QUE PRESENTAN DIVERSAS SUSTITUCIONES POR OXIGENO SOBRE EL NUCLEO ESTEROIDE. UNA FUNCIONALIDAD ESPECIFICA PRESENTE EN MUCHOS COMPUESTOS ESTEROIDES ES LA SUSTITUCION POR OXIGENO EN POSICIONES 6 Y 7. POR TANTO, CIERTOS ESTEROIDES PRESENTAN UNA SUSTITUCION POR OXIGENO EN POSICIONES C6 Y C7, Y ALGUNOS PRESENTAN UNA ESTEREOQUIMICA ESPECIFICA, COMO UNA SUSTITUCION POR OXIGENO 6 AL Y 7 BE . SE DESCRIBEN ASIMISMO ESTEROIDES CON UNA FUNCIONALIDAD EPOXI EN POSICION 3,4. ADEMAS, SE DESCRIBEN ESTEROIDES CON UNA FUNCIONALIDAD PIRANO C17 Y DE -LACTONA, CON UNA SUSTITUCION POR OXIGENO EN C6 Y C7, O EN C15, DEL NUCLEO ESTEROIDE.
ESTEROIDES CON UN GRUPO 17-ESPIROMETILEN LACTONA O LACTOL.
(16/08/2001) UN ESTEROIDE CON UN GRUPO LACTONA DE 17-ESPIROMETILENO QUE TIENE LA FORMULA I EN LA QUE R{SUB,1} ES O, (H,H), (H,OR) O NOR, EN DONDE R SE SELECCIONA DEL H, ALQUILO (C1-6) Y ACILO (C1-6); R{SUB,2} ES H, ALQUILO (C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN HALOGENO, ALQUENILO (C2-6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN HALOGENO, ALQUINILO (C2-6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN HALOGENO, O HALOGENO; R{SUB,2'} ES H; O R{SUB,2'} JUNTO CON R{SUB,2} ES UN GRUPO ALQUILIDENO (C16) O UN GRUPO ALQUENILIDENO (C2-6); O R{SUB,2'} JUNTO CON R{SUB,3} ES UN ENLACE; R{SUB,3} ES H SI NO SE ENCUENTRA JUNTO CON R{SUB,2'} QUE ENTONCES ES UN ENLACE; R{SUB,4} ES ALQUILO (C1-6);…
DERIVADOS DE PROGESTERONA SUSTITUIDOS EN POSICION 21 COMO NUEVOS AGENTES ANTIPROGESTACIONALES.
(01/02/2001) SE DESCRIBE UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R 1 ES UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR - OCH 3 , - SCH 3 , - N(CH 3 ) 2 , NHCH 3 , - CHO, - COCH 3 Y - CHOHCH 3 ; R 2 ES UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HALOGENO, ALQUILO, ACILO, HIDROXI, ALCOXI, ACILOXI, CARBONATO DE ALQUILO, CIPIONILOXI, S - ALQUILO Y S - ACILO; R 3 ES UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI Y ACILOXI; R 4 ES UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE EL GR UPO FORMADO POR HIDROGENO Y ALQUILO; Y X ES UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR - O Y - N - OR S UP,5 , EN DONDE R 5 ES UN MIEMBRO ELEGIDO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR…
MODULADORES DE RECEPTORES DE ACIDO GAMMA-AMINOBUTIRICO.
(16/12/2000). Solicitante/s: COCENSYS, INC.. Inventor/es: BOLGER, MICHAEL, BRUCE, GEE, KELVIN, WELLMAN, LAN, NANCY, TSAI-YUN, BELELLI, DELIA, MIRSADEGHI, SYED, PURDY, ROBERT, HYDE, TAHIR, SAYED, HASAN.
METODO, COMPOSICIONES Y COMPUESTOS PARA MODULAR LA EXCITABILIDAD DEL CEREBRO, CON EL FIN DE ALIVIAR LA TENSION NERVIOSA, LA ANSIEDAD, EL INSOMNIO Y LA ACTIVIDAD DE UN ATAQUE, USANDO CIERTOS DERIVADOS DE ESTEROIDES QUE ACTUAN EN UN SITIO IDENTIFICADO RECIENTEMENTE SOBRE EL COMPLEJO RECEPTOR DE ACIDO AMINOBUTIRICO-GAMMA-IONOFORO CLORURO (GR).
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN CETAL DERIVADO DE ESTEROIDE.
(16/07/2000). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: BRANDS, FRANCISCUS THEODORUS LEONARDUS, VRIJHOF, PIETER.
LA PRESENTE INVENCION SE RELACIONA CON UN METODO DE PREPARACION DE UN DERIVADO CETAL DE UN ESTEROIDE, DE ACUERDO CON LA FORMULA GENERAL I: DONDE R{SUB,1} ES CH{SUB,3} O C{SUB,2}H{SUB,5}; R{SUB,2} ES OH; R{SUB,3} ES H, CH{SUB,3}; C=CH, CH{SUB,2}HAL, O CH{SUB,2}CN; O R{SUB,2} Y R{SUB,3} UNIDOS SON O; R{SUB,4} ES (2-5C) ALQUILENO; Y HAL ES CL, BR O I, CARACTERIZADO POR QUE EL COMPUESTO DE FORMULA II: DONDE R{SUB,1}, R{SUB,2} Y R{SUB,3} TIENEN LOS SIGNIFICADOS PREVIAMENTE INDICADOS, SE TRATA EN PRESENCIA DE UN ORTOESTER DE FORMULA III: O DE UN ORTOESTER DE FORMULA IV: DONDE R{SUB,4} TIENE EL SIGNIFICADO PREVIAMENTE INDICADO, O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS CON UN ALCOHOL DE FORMULA GENERAL HOR{SUB,4}OH, DONDE R{SUB,4} TIENE EL SIGNIFICADO PREVIAMENTE INDICADO.
ESTEROIDES DE 17-ESPIROMETILENO.
(01/03/2000). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: ORLEMANS, EVERARDUS, OTTO, MARIA, HAMERSMA, JOHANNES ANTONIUS MARIA, REWINKEL, JOHANNES BERNARDUS MARIA.
LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO ESTEROIDE CUYO ESQUELETO ESTEROIDAL ESTA UNIDO EN EL ATOMO DE CARBONO 17 A UN ANILLO DE ESPIROMETILENO DE LA FORMULA I: EN LA QUE RA Y RB SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE HIDROGENO, METIL Y HALOGENO; M ES 1 O 2 Y EL ASTERISCO DENOTA EL ATOMO DE CARBONO 2 DEL ANILLO ES ESPIROMETILENO QUE ES EL ATOMO DE CARBONO 17 (O EL ATOMO DE CARBONO 17(ALFA) DE UN ESQUELETO HOMOESTEROIDE) DEL ESTEROIDE. LOS ESTEROIDES TIENEN ACTIVIDAD PROGESTACIONAL Y ANTIPROGESTACIONAL.
ISOMERIZACION DE EQUILINA.
(01/11/1999). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: RAIJMAKERS, PETRUS HENDRIKUS.
LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO DE ISOMERIZACION DE EQUILINA O A UN DERIVADO DE LA MISMA PARA DELTA -DESHIDRO ESTRONA [DELTA DHE], CARACTERIZADO EN QUE EQUILINA O UN DERIVADO DE LA MISMA ES TRATADA CON UNA SAL DE LITIO DE ETILENDIAMINA O CON AMIDURO DE LITIO EN SULFOXIDO DE DIMETILO.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE GESTODENO.
(01/04/1999). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: PIROVANO, SILVIO, PRENDIN, RINO.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE GESTODENO A PARTIR DE ESTRA1,3,5 ,8-TETRAEN-3-METOXI-18-METIL-17{BE}-HIDROXI , QUE CONSISTE EN LOS PASOS SIGUIENTES: A) SE HIDROGENA EL DOBLE ENLACE DE LA POSICION 8 (LI EN NH{SUB,3} LIQUIDO EN PRESENCIA DE ANILINA); B) SE HIDROGENA UN DOBLE ENLACE DEL ANILLO AROMATICO (LI EN NH{SUB,3} LIQUIDO EN PRESENCIA DE TER.BUTANOL); C) SE LLEVA A CABO UNA HIDROLISIS DEL METOXILO DE LA POSICION 3 CON LA INTRODUCCION DE UN GRUPO CETONICO Y SE TRANSPORTA EL DOBLE ENLACE DE 5-10 A 4-5; D) SE CONVIERTE EL GRUPO CETONICO DE LA POSICION 3 EN UN GRUPO ACETALICO Y SE TRANSPORTA EL DOBLE ENLACE DE 4-5 A 5-6 (O 5-10); E) SE OXIDA EL HIDROXILO DE LA POSICION 17 PARA OBTENER UN GRUPO CETONICO; F) SE FORMA UN DOBLE ENLACE EN LAS POSICIONES 15-16 MEDIANTE UNA OXIDACION CON ACETATO DE PD (II) TRAS LA TRANSFORMACION A SILILENO-ETER; G) SE LLEVA A CABO UNA ETINILACION DE LA POSICION 17 CON ACETILIDA DE LI; H) SE LLEVA A CABO UNA HIDROLISIS DEL GRUPO ACETALICO DE LA POSICION 3.
NUEVO PROCESO DE PREPARACION D UN ESTEROIDE 16-BETA-METIL Y NUEVOS INTERMEDIOS.
(01/11/1997). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: VIVAT, MICHEL, GEURTS, CATHERINE.
LA INVENCION SE REFIERE A LA PREPARACION DE UN INTERMEDIO DE BETAMETASONA DE FORMULA (I) AL INICIO DE LA CIANHIDRINA DE FORMULA (II): EN LA QUE LOS CICLOS A Y B REPRESENTAN:.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE 10-(2-PROPINIL) ESTER-4-ENO-3,17-DIONA.
(16/07/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WHITTEN, JEFFREY, P., RAND, CYNTHIA, L., BENSON, HARVEY D.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 10-(2-PROPINIL)-ESTER-4-ENO-3 ,17-DIONA, POR LA QUE ESTE COMPUESTO ES AGLUTINADO UTILIZANDO QUETALES PREPARADOS DE LA ADICION DE 2,2-DIMETIL -1,3-PROPANODIOL AL COMPUESTO DE COMIENZO, 19-NORANDROST-5 -ENO -3,17-DIONA (NAD). SE DESCRIBE AQUI TAMBIEN UN NUEVO PROCESO PARA LA ADICION DEL GRUPO PROPINILO A EPOXIDOS ESTEROIDES POR MEDIO DE CUPRATOS DE ORDEN MAS SUPERIOR.
NUEVOS DERIVADOS 17'20 CACION A LA PREPARACION DE DERIVADOS CORTISONICOS E INTERMEDIOS.
(01/06/1997). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: BUENDIA, JEAN, VIVAT, MICHEL, CHAUVIN, REMI.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS (I): R = OXO O (BETA) IBRE O PROTEGIDO, SU PREPARACION, SU APLICACION A LA PREPARACION DE COMPUESTOS (A): R3 ES UN AGRUPAMIENTO PROTECTOR DEL RADICAL HIDROXI, ASI COMO DE LOS INTERMEDIOS.
