CIP-2021 : C07J 71/00 : Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno condensada con un heterociclo (heterocíclicos condensados en espiro C07J 21/00, C07J 33/00, C07J 43/00).

CIP-2021CC07C07JC07J 71/00[m] › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno condensada con un heterociclo (heterocíclicos condensados en espiro C07J 21/00, C07J 33/00, C07J 43/00).

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Procedimiento para la preparación de derivados de pregnano.

(16/04/2013) Un procedimiento estereoselectivo para la preparación de los compuestos de la fórmula (I) en donde R es hidrógeno, acetilo o isobutirilo; que comprende la cetalización de la 16α-hidroxiprednisolona o de su éster de acetilo o isobutirilo en C21 mediantereacción con ciclohexanocarboxialdehido en presencia de ácidos bromhídrico o yodhídrico acuosos comocatalizadores y disolventes de la reacción.

Agonistas novedosos de los receptores de glucocorticoides.

(04/04/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que R1 se selecciona del grupo constituido por: en la que * representa el punto de unión de R1 al carbono del anillo de fenilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto osal.

Procedimiento para preparar ciclesonida cristalina con tamaño de partícula definido.

(14/06/2012) Procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula I: en forma cristalina, con un diámetro de partícula para el 50% del volumen total de todas las partículas (X50) que está en el intervalo de desde 1, 8 a 2, 0 μm, que comprende las etapas de: a) preparación de una disolución del compuesto de la fórmula I en un disolvente orgánico miscible en agua seleccionado del grupo que consiste en: alcoholes, acetona, tetrahidrofurano, dimetilformamida y mezclas de los mismos; b) añadir la disolución obtenida como en a) a agua y c) aislar el precipitado del compuesto de la fórmula I que se forma.

Inhibidores de 17-HSD1 y STS.

(16/05/2012) Un compuesto de formula general I,**Fórmula** en la que -X-A-Y- juntos representan un grupo seleccionado entre (a) -CO-NR4-, (b) -CO-O-, (c) -CO-, (d) -CO-NH-NR4-, (e) -NH-CO-NH-, (f) -NH-CO-O-, (g) -NH-CO-, (h) -NH-CO-NH-SO2-, (i) -NH-SO2-NH-, (j) -NH-SO2-O-, (k) -NH-SO2- (I) -O-CO-NH- ,(m) -O-CO-, (n) -O-CO-NH-SO2-NR4-, y (o) -O-; n representa 1, 2, 3, 4, 5 o 6, o, si -X-A-Y- representa -CO-NR4-, -CO-O-, -CO-, o -CO-NH-NR4-, entonces n tambienpuede representar 0; R1 se selecciona entre: (a) -H, (b) -alquilo (C1-C6), que esta opcionalmente sustituido con halogeno, nitrilo, -OR6, -SR6 o -COOR6; siendo elnumero de dichos sustituyentes…

Uso de derivados de 2-alfa-ciano-4-alfa, 5-alfa-epoxiandrostan-17-beta-ol-3-ona para disminuir los niveles de cortisol sérico y para el tratamiento de afecciones clínicas asociadas a los mismos.

(26/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I) o un éster alcanoato C1-4 de 3-enol del mismo en la fabricación de un medicamento para el tratamiento intermitente de una afección de un ser humano o mamífero no humano en el que la afección se selecciona entre Síndrome de Cushing, Enfermedad de Cushing, pseudo-Síndrome de Cushing, Alopecia X en perros, Laminitis en caballos, hipercortisolemia asociada con diabetes insulinodependiente, hipercortisolemia asociada con la edad o hipercortisolemia asociada con depresión, esquizofrenia, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, alcoholismo, anorexia nerviosa, bulimia o adicción, comprendiendo dicho tratamiento intermitente administrar una…

ESTEROIDES COMO ESTIMULADORES NEUROQUIMICOS DEL OVN PARA ALIVIAR LOS SINTOMAS DE PMS.

(01/05/2007). Solicitante/s: PHERIN PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: JENNINGS-WHITE, CLIVE, L., BERLINER, DAVID, L., ADAMS, NATHAN, W., BLOCH-MONTI, LUIS.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA ALIVIAR LOS SINTOMAS DEL SINDROME PREMENSTRUAL Y LA ANSIEDAD. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA ADMINISTRACION POR VIA NASAL DE UN ESTEROIDE QUE ES UNA VOMEROFERINA HUMANA, DE MANERA QUE LA VOMEROFERINA SE FIJE A UN RECEPTOR NEUROEPITELIAL ESPECIFICO. EL ESTEROIDE O ESTEROIDES SE ADMINISTRAN PREFERENTEMENTE EN FORMA DE COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTENGA UNO O MAS VEHICULOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

INHIBIDORES DE ESTEROIDE SULFATASA Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION Y LA UTILIZACION DE LOS MISMOS.

(01/05/2007) Un compuesto de fórmula: en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y un grupo alquilo inferior que tiene uno a seis carbonos; R3 se selecciona de entre el grupo: R4 y R5 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, grupos alquilo de cadena lineal o ramificada que tienen uno a catorce carbonos, y grupos alcoxi de cadena lineal o ramificada que tienen uno a seis carbonos pero que cuando uno de R4 o R5 es hidrógeno el otro no es un grupo alquilo de cadena lineal que tiene cuatro a catorce carbonos; R7 se selecciona de entre hidrógeno y grupos alquilo de cadena lineal o ramificada que tienen uno a catorce carbonos y R12 y R13 se seleccionan independientemente de entre…

METODO PARA LA PREPARACION DE 21-HIDROXI-6,19-OXIDOPROGESTERONA (21OH-60P).

(16/04/2007) Un método de preparación de 21-hidroxi-6, 19-oxidoprogesterona , de un acido o de uno de sus derivados del fosfato. comprendiendo el método las etapas siguientes: a) proporcionar la 21-acetoxipregnenolona; b) transformar el grupo C-3 hidroxi de 21-acetoxipregnenolona en una formación de un éster lábil; c) obtener su producto de bromohidrina mediante la adición de bromo y un grupo hidroxi en el doble enlace de la posición de C5-C6 de la 21- acetoxipregnenolona protegida con éster; d) realizar una ciclación intramolecular con el átomo C19 con el "reactivo Suárez", diacetoxiyodobenceno , y yodo bajo irradiación, obteniéndose de este modo el puente óxido 6, 19 en la estructura; e) realizar una hidrólisis selectiva, seguida de una oxidación, para obtener…

DERIVADOS DE 5-BETA-SAPOGENINA Y PSEUDOSAPOGENINA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA DEMENCIA.

(01/11/2006) El uso de compuestos de fórmula general I o II: y sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que: en la fórmula general (I): - R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R10, son, independientemente entre sí, H, OH, =O u OR, en donde R = alquilo opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, carbamoílo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo; - R3 es H, =O u OR, en donde R = alquilo opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, carbamoílo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo; - R9, R12, R11, R13 pueden ser H, OH u OR en donde R = alquilo opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, carbamoílo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo; - R14 = grupo alquilo opcionalmente sustituido, .... representa un doble enlace opcional;…

DERIVADOS 3-METILENESTEROIDES.

(16/10/2006) Un derivado 3-metilenesteroideo que tiene la fórmula general 1 Fórmula 1 donde R1 es H o, junto con R3, forma un b-epóxido, o R1 está ausente si hay un doble enlace 5-10 ó 4-5; R2 es alquilo (C1-C5) o CF3; R3 es bH, bCH3 o, junto con R1, forma un b-epóxido, o R3 está ausente si hay un doble enlace 5-10; R4 es H o alquilo (C1-C6); Y es [H, H], [OH, H], =O, [OH, alquilo (C1-C6)], [OH, alquenilo (C2-C5)], [OH, alquinilo (C2-C5)] o alquilideno (C1-C6), donde dichos alquilo, alquenilo, alquinilo y alquilideno están eventualmente halogenados; o =NOR5, donde R5 es H o alquilo (C1-C6), y las líneas discontinuas representan un doble enlace eventual; con la condición de que el derivado 3-metilenesteroideo no sea ninguno de la lista (7a, 17b)-7a-metil-3-metilen-4-…

DERIVADOS DE 5-HIDROXISAPOGENINA CON ACTIVIDAD CONTRA LA DEMENCIA.

(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PHYTOPHARM PLC. Inventor/es: XIA, ZONGQIN, HU, YAER, GUNNING, PHIL, BARRACLOUGH, PAUL, HANSON, JIM, REES, DARYL, TOBIN, ANDREW.

Uso de compuestos de fórmula general I: y sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que: en la fórmula general (I): - R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10, son, independientemente entre sí, bien H, OH, =O o bien OR donde R = alquilo opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, carbamoilo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo; - R9, R12, R11, R13 pueden ser bien H, OH o bien OR donde R = alquilo opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, carbamoilo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo; - R14 = grupo alquilo opcionalmente sustituido o cuando ..... en C25 representa un doble enlace, un grupo alquilideno opcionalmente sustituido; - ..... representa un doble enlace opcional, y la estereoquímica en C5 puede ser bien R o bien S, pero excluyendo anzurogenina-D, en la fabricación de un medicamento para mejorar la función cognitiva o para tratar la disfunción cognitiva.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION ESTEREOESPECIFICA EN LA POSICION C-22 DE LOS 16,17 -ACETALES DEL PREGNANO.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMABIOS S.R.L. Inventor/es: LA LOGGIA, FILIPPO, PETACCHI, PAOLO.

SE DESCRIBE AQUI UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ACETAL DE FORMULA (I) EN LA CUAL R 1 ES UN ALQUILO, R SUB,2 ES H O UN ACILO, X ES BE - OH E Y ES H, QUE CONSISTE EN LA ACETALIZACION CON CONTROL DE LA DISTRIBUCION EPIMERICA EN LA POSICION C-22, PARA EL TRATAMIENTO CON R 1 CHO EN HBR O HI ACUOSO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA CUAL R 2 TIENE EL SIGNIFICADO INDICADO ANTES, R 3 Y R 4 SON AMBOS H, O, COGIDOS JUNTOS, SON - C(R 5 )(R 6 ) -, EN DONDE R 5 Y R 6 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES UNO DEL OTRO, SON GRUPOS ALQUILO, Y X E Y SE ELIGEN DE ENTRE LOS SIGUIENTES: A) X E Y, COGIDOS JUNTOS, SON UN ENLACE ADICIONAL ENTRE C-9 Y C11; B) ES BE - OH, E Y ES H O UN AL - HALO GENO; C) X ES BE - OR 7 EN DONDE R 7 ES UN ACILO E Y ES H O UN AL - HALOGENO; Y D) X E Y, COGIDOS JUNTOS, SON O -.

GLICOSIDOS DE ANDROGENOS Y ACTIVIDAD ANDROGENICA DE LOS MISMOS.

(16/02/2006) Un compuesto de **Fórmula** en el cual la línea de puntos representa un enlace doble o sencillo; los anillos P y Q son, de forma independiente, saturados o parcialmente insaturados; R es hidrógeno o un residuo glicosídico de cadena lineal o ramificada que contiene de 1-20 unidades de glicósico por residuo, o R es un motivo ortoéster glicosídico, en el cual el anillo representado por la línea de puntos indicado en "C" es un anillo glicofuranosilo o glicopiranosilo; R8 es hidrógeno; alquilo C1-4; aralquilo C7-10; fenilo; fenilo sustituído con cloro, fluoro, bromo, yodo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; o es naftilo; R9 es hidrógeno o un residuo glicosídico de cadena lineal o ramificada que contiene de 1-20 unidades glicosídicas; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2- 4, alcanoílo C1-4 o R1 y R, juntamente con los átomos a los cuales están…

PROCEDIMIENTO DE ISOMERIZACION DE LOS 6-BETA-FLUOESTEROIDES EN LOS DERIVADOS 6-ALFA CORRESPONDIENTES.

(16/02/2006) Un procedimiento de isomerización de los derivados 6ß-fluo en los correspondientes derivados 6á-fluo de los compuestos de pregnano de fórmula (I), comprendiendo la reacción de 6ß-fluoesteroides, o de mezclas isoméricas de 6á/6ß, con una base orgánica, para obtener una mezcla 6á/6ß enriquecida en 6á con una proporción de 6á/6ß superior a 95:5 en la que R es H o un grupo acilo que contiene de 1 a 5 átomos de carbono en la cadena alquílica; R' es OH o un grupo acilóxido que contiene de 1 a 5 átomos de carbono en la cadena alquílica; R'' es H o un grupo metilo, o R' y R'', considerados en conjunto, forman un grupo en el que A y B, idénticos o diferentes…

ESTEROIDES ESTROGENICOS NO AROMATICOS QUE TIENEN UN SUSTITUYENTE HIDROCARBURO EN LA POSICION 11.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: VEENEMAN, GERRIT, HERMAN, LOOZEN, HUBERT, JAN, JOZEF, SCHOONEN, WILHELMUS, GERARDUS, EDUARDUS, JOSEPH.

Un esteroide estrogénico no aromático que satisface la fórmula general I: Fórmula I donde R1 es H, alquilo (C1-C3) o acilo (C2-C3); R2 es H, a-alquilo (C1-C4), a-alquenilo (C2-C4) o a-alquinilo (C2-C4); R3 es H o alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4), cada uno en la localización 15 ó 16 del esqueleto esteroideo; R4 es etinilo; R5 es H, alquilo (C1-C3) o acilo (C2-C3), y R6 es alquilo (C1-C5), alquenilo (C2-C5), alquinilo (C2-C5) o alquilideno (C1-C5), cada uno de ellos eventualmente substituido con halógeno o alquiloxi (C1-C3), donde los términos alquilo (C1-C5), alquenilo (C2-C5) y alquilideno (C1-C5) incluyen grupos alquilo ciclado, alquenilo ciclado y alquilideno ciclado, respectivamente. Las líneas discontinuas representan dobles enlaces eventuales; cuando R6 es alquilideno, la línea discontinua a R6 representa un enlace adicional presente en un resto de alquilideno y, cuando R6 es alquilo o alquenilo, el enlace del átomo 11 a R6 es un enlace sencillo.

ESTROGENOS DE SUSTITUCION METILO O ETILO EN POSICION 16 ALFA.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: VEENEMAN, GERRIT, HERMAN, MESTRES, JORDI, LOOZEN, HUBERT, JAN, JOZEF.

Un compuesto esteroideo 16a-substituido que tiene la fórmula 1: Fórmula 1 donde: el anillo de trazo discontinuo es un anillo totalmente saturado, totalmente aromático o saturado con un doble enlace D5-10; R1 es alquilo (C1-C3) o alquenilo (C2-C3) y cada uno de estos grupos puede estar substituido con uno o más halógenos; R2 es alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o metileno y cada uno de estos grupos puede estar substituido con uno o más halógenos, y R3 es metilo o etilo.

DERIVADOS DE SAPOGENINA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION COGNITIVA.

(16/04/2005) El uso, en la fabricación de un medicamento que aumente el número de receptores muscarínicos o que intensifique la función de los receptores muscarínicos en un ser humano o un animal no humano, de derivados de sapogenina de fórmula general I o II: y sus estereoisómeros y mezclas racémicas, sus profármacos y sales farmacéuticamente aceptables, en las que: en la fórmula general (I): - R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10 son, independientemente uno de otro, H, OH, =O y OR, donde R= alquilo opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, carbamoílo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo; - R9, R12, R11, R13 pueden ser H, OH, OR, donde R= alquilo opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente…

POLIHIDROXIESPIROSTANONAS COMO REGULADORES EN EL CRECIMIENTO VEGETAL.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: COLL MANCHADO, FRANCISCO JOMARRON RODILES, ISABEL MARIA ROBAINA RODRIGUEZ, CARIDAD MARCELINA ALONSO BECERRA, ESTHER MARIA CABRERA PEDROSO, MARIA TERESA. Inventor/es: COLL MANCHADO, FRANCISCO, JOMARRON RODILES, ISABEL MARIA, ROBAINA RODRIGUEZ, CARIDAD MARCELINA, ALONSO BECERRA, ESTHER MARIA, CABRERA PEDROSO, MARIA TERESA.

LA PRESENTE INVENCION SE RELACIONA CON LA RAMA QUIMICO BIOLOGICA, Y EN PARTICULAR CON LA OBTENCION DE NUEVOS ANALOGOS ESPIROSTANICOS DE BRASINOESTEROIDES CON FUNCIONES OXIGENADAS EN DIFERENTES POSICIONES DEL ANILLO A A PARTIR DE SAPOGENINAS ESTEROIDALES, MEDIANTE LA REALIZACION DE REACCIONES DE DIHIDROXILACION A UN $G(D)?2 - ESTEROIDE, COMO REACCION PRINCIPAL. SE DESCRIBE LA OBTENCION DE ESPIROBRASINO-ESTEROIDES 6-OXO CON FUNCIONES OXIGENADAS EN LAS POSICIONES 2 Y 3 O 3 Y 5, CON LA FORMULA GENERAL . ESTOS COMPUESTOS SINTETIZADOS PRESENTAN ACTIVIDAD REGULADORA DEL CRECIMIENTO VEGETAL EN MUY BAJAS CONCENTRACIONES, CON AMPLIAS PERSPECTIVAS PARA SU USO EN LA AGRICULTURA.

PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PRODUCCION DE 6 -FLUORPREGNANOS E INTERMEDIOS.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGA CONSULTORES, S.L. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, MURILLO GARRIDO, JOSE VICENTE, SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO.

Procedimiento estereoselectivo para la producción de 6{al} fluorpregnanos e intermedios. 6{al} fluorpregnanos (I), donde la línea de puntos entre las posiciones 1 y 2 representa un enlace sencillo o doble; R{sub,1} es OH, OCOR{sub,2}, X, SO{sub,3}R {sub,3}, o un grupo (R{sub,7})(R{sub,8})(R{sub ,9})SiO-, donde X es halógeno, R{sub,2} y R{sub,3} 3 son alquilo C{sub,1-6} ó fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C{sub,1-4}, y R{sub,7}, R{sub,8} y R{sub,9}, iguales o diferentes, son alquilo C{sub,1-6} o fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C{sub,1- 4}, pueden obtenerse mediante un procedimiento de elevada estereoseletividad que comprende hacer reaccionar un 3- (trisustituido)sililoxi-pregna-3 ,5-dieno (IV) con un agente de fluoración seleccionado entre N-fluorosulfonimidas y N- fluorosulfonamidas. Los 6{al} fluorpregnanos (I) son intermedios para la síntesis de esteroides útiles como agentes antiinflamatorios y antiasmáticos.

PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DEL EPIMERO 22R DE LA BUDESONIDA.

(16/11/2004). Solicitante/s: FARMABIOS S.R.L. Inventor/es: LA LOGGIA, FILIPPO, DOTTI, PIERFRANCO.

La presente invención se dirige a un procedimiento estéreoselectivo para la preparación del epímero de C-22 R de budesonida, que tiene una pureza mayor que 90%, que comprende las siguientes etapas:a) transquetalización estéreoselectiva de 9{sub,{al}}-bromo-desonida o 9{sub,{al}}-yodo-desonida , por la reacción con butiraldehído en presencia de ácido halohídrico seleccionada de entre HBr acuoso y HI, para dar 9{sub,al}-bromo-budesonida o 9{sub,{al}}-yodo-budesonida;b) tratamiento de 9{sub,{al}}-bromo-budesonida o 9{sub,{al}}-yodo-budesonida de la etapa a) con un agente deshalogenizante.

ESTERILIZACION DE GLUCOCORTICOSTEROIDES.

(16/09/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: KARLSSON, ANN-KRISTIN, LARRIVEE-ELKINS, CHERYL, MOLIN, OVE.

Un proceso para la esterilización de un glucocorticosteroide , proceso que comprende someter a termotratamiento el glucocorticosteroide en la forma de un polvo a una temperatura de 100 a 130ºC.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 17B-(SUSTITUIDO)-3-OXO-A1 ,2-4- AZAESTEROIDES E INTERMEDIOS.

(01/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, GORGOJO LOBATO,JOSE MARIA.

Procedimiento para la obtención de 17{be}-(sustituido)-3-oxo- {dl}{sup,1,2}-4-azaesteroides e intermedios. Los 17{be}- (sustituido)-3-oxo-{dl}{sup ,1,2}-4-azaesteroides (I), donde R{sup,1} es alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, OR{sup,2}, donde R{sup,2} es un alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, o NR{sup,3}R{sup,4}, donde R{sup,3} y R{sup,4}, iguales o diferentes, representan hidrógeno o un radical alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, pueden obtenerse mediante un procedimiento que comprende romper el anillo oxazolidindiona presente en un 2-(sustituido)-3-hidroxioxazolidindiona de fórmula (IV), donde R{sup,5} es Br o triclorometilsulfonilo , y eliminar el sustituyente en la posición 2, para formar un doble enlace en la posición 1,2. Algunos compuestos (I) son inhibidores de la testosterona-5{al}-reductasa y pueden utilizarse en el tratamiento de alteraciones hiperandrogénicas.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA 1-ALPHA-24-DIHIDROXI VITAMINA D2.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BONE CARE INTERNATIONAL, INC.. Inventor/es: BISHOP, CHARLES, W., KNUTSON, JOYCE, C., STRUGNELL, STEPHEN, MORIARTY, ROBERT, M., PENMASTA, RAJU, JONES, GLENVILLE.

LA 1 - AL , 24 - DIHIDROXI - VITAMINA D 2 , ES UN COMPUESTO UTIL COMO MEZCLA ACTIVA DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL METABOLISMO DEL CALCIO Y DE DIVERSOS TRASTORNOS CUTANEOS. LA INVENCION INCLUYE IGUALMENTE LA PREPARACION DE 1 - AL , 24 DIHIDROXI - VITAMINA D 2 SINTETICA, A PARTIR DEL ERGOSTEROL, QUE SE CONVIERTE, EN SEIS ETAPAS, EN 24 HIDROXIERGOSTEROL. EL 24 - HIDROXIERGOSTEROL SE IRRADIA Y CONVIERTE TERMICAMENTE EN 24 - HIDROXI - VITAMINA D SUB,2 , QUE, EN CINCO PASOS MAS, SE CONVIERTE EN 1 - AL , 24 DIHIDROXI - VITAMINA D 2 . LA SINTESIS PRODUCE TAMBIEN NUEVOS INTERMEDIOS.

PROCEDIMIENTO DE ENRIQUECIMIENTO EN R DE EPIMEROS DE DERIVADOS DE 16,17-ACETALES DE DERIVADOS DE 21-ACILOXI-PREGNANO-1 ,4-DIENO-11-BETA, 16ALFA-TRIOL-3,20-DIONAS.

(01/07/2003). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: AMSCHLER, HERMANN, FLOCKERZI, DIETER, GUTTERER, BEATE.

LA INVENCION DESCRBE UN PROCEDIMIENTO DE ENRIQUECIMIENTO DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 Y R 2 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, MEDIANTE CRISTALIZACION FRACCIONADA.

COMPUESTOS ESTEROIDES OXIGENADOS EN LAS POSICIONES 6 Y 7 Y SUS USOS.

(16/06/2003). Solicitante/s: INFLAZYME PHARMACEUTICALS, LTD. THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA UNIVERSITY OF ALBERTA. Inventor/es: SHEN, YAPING, BURGOYNE, DAVID, L., PIERS, EDWARD, LANGLANDS, JOHN, M., ROGERS, CHRISTINE, CHAU, JOSEPH, H.-L., SALARI, HASSAN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ESTEROIDES QUE PRESENTAN DIVERSAS SUSTITUCIONES POR OXIGENO SOBRE EL NUCLEO ESTEROIDE. UNA FUNCIONALIDAD ESPECIFICA PRESENTE EN MUCHOS COMPUESTOS ESTEROIDES ES LA SUSTITUCION POR OXIGENO EN POSICIONES 6 Y 7. POR TANTO, CIERTOS ESTEROIDES PRESENTAN UNA SUSTITUCION POR OXIGENO EN POSICIONES C6 Y C7, Y ALGUNOS PRESENTAN UNA ESTEREOQUIMICA ESPECIFICA, COMO UNA SUSTITUCION POR OXIGENO 6 AL Y 7 BE . SE DESCRIBEN ASIMISMO ESTEROIDES CON UNA FUNCIONALIDAD EPOXI EN POSICION 3,4. ADEMAS, SE DESCRIBEN ESTEROIDES CON UNA FUNCIONALIDAD PIRANO C17 Y DE -LACTONA, CON UNA SUSTITUCION POR OXIGENO EN C6 Y C7, O EN C15, DEL NUCLEO ESTEROIDE.

DERIVADOS CARBONATOS DE RETINOL, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y UTILIZACIONES.

(01/05/2003) Derivado carbonato de retinol de fórmula (I) siguiente: **(Fórmula)** en la que R es elegido en el grupo constituido por: (a) un radical hidrocarbonado de C1-C18 lineal, cíclico o ramificado, saturado o insaturado, no substituido o substituido por uno o varios grupos -OH, -OR’, -NHCOR, -SH, -SR’, -COOH, -CONHR’, -COOR’, -CN, -CF3, donde R’ es un radical alquilo de C1-C4; por un átomo de halógeno; o por: (i) uno o varios ciclos alifáticos de C3-C7, saturados o insaturados, substituidos o no substituidos, o 25 (ii) uno o varios ciclos aromáticos, substituidos o no substituidos, o (iii) uno o varios heterociclos de C3-C7, saturados o insaturados, substituidos o no substituidos, o (iv) uno o varios restos de aminoácido o de péptido, (b) un radical…

DERIVADOS DE 14,15-ALFA-METILENO-EQUILENINA , PROCESO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.

(16/01/2003). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: KAUFMANN, GUNTER, SCHWARZ, SIGFRID, RIMER, WOLFGANG, THIEME, INA, UNDEUTSCH, BERND.

Derivados de equilenina de la fórmula general I **(Fórmula)** en la cual R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 o un grupo acilo C1-C5 o un grupo benzoílo, R2 representa un átomo de hidrógeno y R2T un átomo de flúor, un grupo hidroxi o un grupo aciloxi C1-C5 o R2 y R2T representan juntos un grupo oxo, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, 20 R4 representa un átomo de hidrógeno y R4' un grupo hidroxi o un grupo aciloxi C1-C11 o R4 y R4' representan juntos un grupo oxo, un grupo metileno, un grupo halogenometileno o un grupo dihalogenometileno y R5 es un átomo de hidrógeno o un grupo metilo.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 17-ESTERES DE 9-ALFA,21-DIHALO-PREGNAN-11-BETA ,17-ALFA-DIOL-20-ONAS.

(16/04/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: FU, XIAOYONG, TANN, CHOU-HONG, TSAI, DAVID, J., S., KWOK, DAW-IONG, ALBERT.

LA INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE 17-ESTERES DE 9-ALFA, 21-DIHALO-PREGNANO 11-BETA, 17-ALFA-DIOL-20-ONAS Y, ESPECIALMENTE, PARA LA PREPARACION DE 17-ESTERES DE ESTEROIDES ANTIINFLAMATORIOS, SEGUN EL ESQUEMA ANTERIORMENTE MENCIONADO, EN EL QUE RCO, R1, X, Y Y LA LINEA DISCONTINUA, SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. DICHO NUEVO PROCEDIMIENTO ES ADECUADO ESPECIALMENTE PARA LA PREPARACION DE FUROATO DE MOMETASONA.

DERIVADOS TRITERPENICOS MEDICAMENTOS PARA ENFERMEDADES HEPATICAS.

(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SASAKI, KAZUE-PHARM.RES.CENT.-MEIJIS. KABU. KAI., MINOWA, NOBUTO-PHARM.RES.CENTER-MEIJI S. KABU.KAI, NISHIYAMA, S.-PHARM.RES.CENT.-MEIJI S. KABU. KAIS, KUZUHARA, H.-PHARM.RES.CENT.-MEIJI S. KABU. KAISH.

SE DESCRIBE UN DERIVADO DE TRITERPENO UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS HEPATICOS. ESTE COMPUESTO INCLUYE COMO PRINCIPIO ACTIVO UN DERIVADO TRITERPENO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) O UNA SAL DEL MISMO: DONDE R 1 REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO, ARILMETILOXI, ALCOXI DE CADENA CORTA, O ALCANOILOXI DE CADENA CORTA, R 2 REPRESENTA ALQUILO DE CAD ENA CORTA, ALQUENILO DE CADENA CORTA, CH 2 OR 5 , FORMILO, - COOR 6 , O CH 2 N(R 7 )R 8 , O R 1 Y R 2 PUEDEN COMBINARSE ENTRE SI PARA FORMAR UN - O - C(R9 )R 10 O - CH 2 -, R 3 Y R 4 , QUE PU EDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN ALQUILO DE CADENA CORTA, ALQUENILO DE CADENA CORTA, ARILO, HIDROXIMETILO, - N(R 11 )R 12 , FORMILO, COOR 6 , U - OR 13 , O R 3 Y R 4 PUEDEN COMBINARSE ENTRE SI PARA FORMAR OXO, HIDROXIIMINO, O ALQUILIDENO Y X REPRESENTA O, CH 2 O NH.

PREPARACION DE (11-BETA,16-BETA)-21-(ACETILOXI)-11-HIDROXI-2'-METIL-5'H-PREGNA-1 ,4-DIEN(17,16-D)OXAZOL-3 ,20-DIONA.

(16/08/2001). Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A.. Inventor/es: FORTE, LUIGI, CANCELLIERI, CALOGERO.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE (11 BE , 16 BE ) - 21 - (ACETILOXI) -11 - HIDROXI - 2' - METIL 5'H - PREGNA - 1, 4 - DIENO[17, 16 - D]OXAZOL - 3, 20 - DIONA (DEFLAZACORT), QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR (11 BE , 16 BE ) - 11, 21 - DIHIDROXI - 2' - METIL - 5H' - PREGNA - 1, 4 DIENO[17, 16-D]OXAZOL - 3, 20 - DIONA CON ANHIDRIDO ACETICO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO ADECUADO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR BASICO Y AGUA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE 11-BETA-21-DIHIDROXI-2'-METIL-5'BETA-H-PREGNA-1 ,4-DIENO(17,16-D)OXAZOLIN-3 ,20-DIONA.

(16/03/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A.. Inventor/es: FORTE, LUIGI.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO 11-BETA-21-DIHIDROXI-2-METIL-5-BETA-H-PREGNA-1 ,4-DIENO[17,16-D]OXAZOLIN-3 ,20-DIONA DE FORMULA (I), EL CUAL COMPRENDE LA ABSORCION DE DICHO COMPUESTO, CONTENIDO EN UNA SOLUCION ACUOSA RESULTANTE DE LOS CALDOS DE FERMENTACION O CORRIENTES DEL PROCEDIMIENTO O EN UNA RESINA POLIMERICA ABSORBENTE QUE TIENE UNA MATRIZ ESTIRENICA O ACRILICA Y POSTERIORMENTE LA DESABSORCION DE DICHO COMPUESTO ELUYENDO LA RESINA CON UNA MEZCLA APROPIADA DE AGUA CON UN DISOLVENTE ORGANICO MISCIBLE EN AGUA.

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