CIP-2021 : C07J 71/00 : Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno condensada con un heterociclo (heterocíclicos condensados en espiro C07J 21/00, C07J 33/00, C07J 43/00).

CIP-2021CC07C07JC07J 71/00[m] › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno condensada con un heterociclo (heterocíclicos condensados en espiro C07J 21/00, C07J 33/00, C07J 43/00).

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE PROGESTERONA SUSTITUIDOS EN POSICION 21 COMO NUEVOS AGENTES ANTIPROGESTACIONALES.

(01/02/2001) SE DESCRIBE UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R 1 ES UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR - OCH 3 , - SCH 3 , - N(CH 3 ) 2 , NHCH 3 , - CHO, - COCH 3 Y - CHOHCH 3 ; R 2 ES UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HALOGENO, ALQUILO, ACILO, HIDROXI, ALCOXI, ACILOXI, CARBONATO DE ALQUILO, CIPIONILOXI, S - ALQUILO Y S - ACILO; R 3 ES UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI Y ACILOXI; R 4 ES UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE EL GR UPO FORMADO POR HIDROGENO Y ALQUILO; Y X ES UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR - O Y - N - OR S UP,5 , EN DONDE R 5 ES UN MIEMBRO ELEGIDO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR…

DERIVADOS DE NITRITO Y NITRATO ESTEROIDEOS UTILES COMO FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS.

(01/02/2001). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: TJOENG, FOE, S., CURRIE, MARK, G., ZUPEC, MARK, E.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA A - B - C, EN LAS QUE A ES UN HIDROXILO QUE CONTIENE UNA HORMONA ESTEROIDEA; C ES UN COMPUESTO QUE CONTIENE NITRITO O NITRATO, Y B ES ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALQUINILO INFERIOR, ASI COMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS. ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y VASODILATADORES.

MEDROGESTONA.

(16/01/2001). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: WINKLEY, MICHAEL WILLIAM, MITCHELL, ROBERT DEMPSTER.

UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE MEDROGESTRONA, EN EL QUE, EN UN PASO INTERMEDIO, SE OBTIENE EL SOLVATO 3{BE},5{AL},6{BE}TRIHIDROXI-6{AL} ,17{AL}-DIMETILPREGNAN20-UNO MONOMETANOLATO COMO UN COMPUESTO SOLIDO ESTABLE PARA DESPLAZAR EL DISOLVENTE ORGANICO DE UNA SOLUCION DE 3{BE},5{AL},6{BE}-TRIHIDROXI-6{AL} ,17{AL}DIMETILPREGNAN20-UNO CON UN ALCANOL BAJO, Y UN ADUCTOR DIELSALDER DE 6-METILENO-17{AL}-METILPREGN-4-ENE-3 ,20-DIONO CON ANHIDRIDO MALEICO ES USADO COMO INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DE LA CORRESPONDIENTE SAL DE ACIDO DICARBOXILICO PARA ELIMINAR LA CONTAMINACION DE 6-METILENO-17{AL}-METILPREGN-4-ENE-3 ,20-DIONO DEL PRODUCTO DESEADO. OTRO INTERMEDIARIO, 6{BE}-HIDROXI6{AL},17{AL}-DIMETILPREGN-4-ENE-3 ,20-DIONO, HA SIDO HALLADO PARA PREVENIR LA PROLIFERACION DEL MUSCULO SUAVE Y ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTEREOSCLEROSIS Y RESTINOSIS.

DERIVADOS DE 19-NOR-PROGESTERONA PUENTEADOS EN 14-ALFA,17-ALFA-C2.

(01/01/2001) LA INVENCION DESCRIBE ESTEROIDES CON PUENTE 14 AL , 17 AL C2 DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R3 ES UN ATOMO DE OXIGENO, EL GRUPO HIDROXIIMINO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO, R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO O UN RESTO ALQUILO DE C1 - C4 EN POSICION {AL} O {BE}, DONDE R6' Y R7 REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO, O R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO O UN RESTO ALQUILO DE C1 - C4, DONDE R6' Y R7 REPRESENTAN UN ENLACE ADICIONAL COMUN, R7 ES UN RESTO ALQUILO DE C1 - C4 EN POSICION {AL} O {BE}, DONDE R6 Y R6' REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO, O R6 Y R7 SON CONJUNTAMENTE UN GRUPO METILENO EN POSICION {AL} O {BE} Y R6' UN ATOMO DE HIDROGENO O R6 Y R6' SON CONJUNTAMENTE UN GRUPO ETILENO O METILENO Y R7 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, R9 Y R10 SON…

CORTICOIDES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y COSMETICAS.

(16/12/2000). Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OGATA, KAZUMI, TSURUOKA, HIDEKI, SAKAUE, TAKAHIRO, NAKAO, HIDETOSHI.

UN DERIVADO DE CORTICOIDES DE LA FORMULA GENERAL EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, METILO O METILENO; INCLUIDO EL PRODUCTO DE ACILACION DEL MISMO DONDE LA POSICION 17 DE LA ESTRUCTURA ESTEROIDE ES HIDROXI Y LA FORMA DE CETONA DEL MISMO DONDE R ES HIDROGENO O UNA SAL FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. PUESTO QUE EL DERIVADO CORTICOESTEROIDE DE ESTA INVENCION ES FACILMENTE SOLUBLE EN AGUA Y TIENE PROPIEDADES ANTIALERGICAS, ANTIINFLAMATORIAS Y ANTIOXIDANTES, SE PUEDE UTILIZAR CONVENIENTEMENTE PARA LA PREVENCION Y TERAPIA DE VARIAS ENFERMEDADES ALERGICAS, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, CATARATAS Y VARIAS ENFERMEDADES ISQUEMICAS DE ORGANOS. ADEMAS EL PRESENTE COMPUESTO ES UTIL COMO ABSORBEDOR DE ULTRAVIOLETAS, COMO INGREDIENTE PARA EL CUIDADO DE LA PIEL O COMO ESTABILIZADOR DE OTROS INGREDIENTES COSMETICOS DEL CAMPO DE LA COSMETICA.

MODULADORES DE RECEPTORES DE ACIDO GAMMA-AMINOBUTIRICO.

(16/12/2000). Solicitante/s: COCENSYS, INC.. Inventor/es: BOLGER, MICHAEL, BRUCE, GEE, KELVIN, WELLMAN, LAN, NANCY, TSAI-YUN, BELELLI, DELIA, MIRSADEGHI, SYED, PURDY, ROBERT, HYDE, TAHIR, SAYED, HASAN.

METODO, COMPOSICIONES Y COMPUESTOS PARA MODULAR LA EXCITABILIDAD DEL CEREBRO, CON EL FIN DE ALIVIAR LA TENSION NERVIOSA, LA ANSIEDAD, EL INSOMNIO Y LA ACTIVIDAD DE UN ATAQUE, USANDO CIERTOS DERIVADOS DE ESTEROIDES QUE ACTUAN EN UN SITIO IDENTIFICADO RECIENTEMENTE SOBRE EL COMPLEJO RECEPTOR DE ACIDO AMINOBUTIRICO-GAMMA-IONOFORO CLORURO (GR).

DERIVADOS DE ESTER DE NITRITO ESTEROIDEOS UTILES COMO FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS.

(01/12/2000). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: TJOENG, FOE, S., CURRIE, MARK, G., ZUPEC, MARK, E.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UNOS NUEVOS DERIVADOS DE ESTERES DE NITRITO DE ESTEROIDE, Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

DERIVADOS DE 21-(2-OXO-TETRAHIDROFURAN)-TIO-PREGNANO , UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, FARRELL, ROSANNE MARY.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA SERIE DEL PREGNANO DE FORMULA GENERAL (I) Y A SOLVATOS DE LOS MISMOS, EN DONDE R 1 REPRESENTA INDIVIDUALMENTE - OC( = O)ALQUILO C SUB ,1-6 ; R 2 REPRESENTA INDIVIDUALMENTE HIDROGENO, METILO (QUE PUEDE ESTAR EN CONFIGURACION AL O BE ) O METILENO; O R SUB,1 Y R 2 UNIDOS REPRESENTAN LA FORMULA (A), DONDE R SUB,5 Y R 6 SON IGUALES O DISTINTOS Y CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C 1-6 ; R 3 Y R 4 SON IGUALES O DISTINTOS Y CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO O HALOGENO; Y REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O DOBLE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SOLVATOS SE UTILIZAN EN MEDICINA COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS O ANTIALERGICOS.

DERIVADOS DE 17-BETA-(2-OXO-TETRAHIDROFURAN-4-IL)-TIO-ANDROSTANO (TIODERIVADOS DE 17-BETA-(LACTONA DEL ACIDO GAMMA-BUTIRICO)) PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LOS MISMOS.

(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH-GLAXO WELLCOME PLC, PROCOPIOU, PANAYIOTIS, ALEXANDROU-GLAXO WELLCOME.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA SERIE DEL ANDROSTANO, DE FORMULA GENERAL (I) Y SOLVATOS DE LOS MISMOS, DONDE R 1 Y R 2 SON IGUALES O DISTINTOS Y CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C 1-6 ; R 3 Y R 4 SON IG UALES O DISTINTOS Y CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO O HALOGENO; Y ______ REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O DOBLE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SOLVATOS SE UTILIZAN EN MEDICINA COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS O ANTIALERGICOS.

PREPARACION DE (11 BETA,16 BETA)-21-(3-CARBOXI-3-OXOPROPOXI)-11-HIDROXI-2'-METIL-5'H-PREGNA-1 ,4-DIENO(17,16-D)OXAZOL-3 ,20-DIONA.

(01/07/2000). Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A.. Inventor/es: FORTE, LUIGI, CANCELLIERI, CALOGERO.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO (11 BE ,16 BE) 21-(3-CARBOXI-3-OXOPROPOXI)-11-HIDROXI-2-METIL-5 H-PREGNA-1,4-DIENO[17 ,16-D]OXAZOL-3,20-DIONA QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO 11 BE ,16 BE) - 21 -(3 - CARBOXI - 3 - OXOPROPOXI)-11-HIDROXI-2-METIL-5 H PREGNA-1,4-DIENO[17,16-D]OXAZOL-3 ,20-DIONA CON ANHIDRIDO SUCCINICO EN UN ESTER ALQUILO (C1-C4) DE UN ACIDO CARBOXILICO (C1-C4) COMO DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR BASICO.

AISLAMIENTO DE ESTEROIDES QUE CONTIENEN UNA FUNCIONALIDAD 5,7-DIENO DE UNA MEZCLA DE ESTEROLES.

(01/03/2000). Solicitante/s: SRI INTERNATIONAL. Inventor/es: TANABE, MASATO, JOHANSSON, JOHN, G., YASUDA, DENNIS.

ES PROVISTO UN METODO PARA AISLAR LOS ESTEROIDES QUE CONTIENEN 5,7-DIENO, PARTICULARMENTE 3 -OLS Y ESTERES DE 3 OLES, DESDE UNA MEZCLA ESTEROL. EL METODO CONCIERNE TRATAR LA MEZCLA CON UN DIENOTILO O CON UN PRECURSOR DE DIENOTILO OXIDABLE EN COMBINACION CON UN AGENTE OXIDIZANTE PARA PROVEER UN ADUCTO DIELS-ALDER DEL 5,7-DIENO A SER AISLADO, SEGUIDO POR QUITAR EL ADUCTO DE LA MEZCLA Y LA REGENERACION DEL 5,7-DIENO CON UN AGENTE REDUCTOR APROPIADO. LA INVENCION TAMBIEN ABARCA LOS PASOS DE PURIFICACION SUBSECUENTES Y LA MODIFICACION INTERMEDIA DEL INTERMEDIARIO DIELS-ALDER, POR EJEMPLO EN DONDE LA CONVERSION QUIMICA DEL ADUCTO DIELS-ALDER SE EFECTUA ANTERIORMENTE A LA REGENERACION DEL 5,7-DIENO. SE PREVEEN LOS NUEVOS COMPONENTES QUE SON LOS ADUCTOS DIELS-ALDER DE LOS ESTEROIDES QUE CONTIENEN 5,7-DIENO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ESTEROIDES 16 ALFA, 17 ALFA-CETALES.

(16/01/2000). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER LIMITED. Inventor/es: PARKINSON, NIGEL, CHRISTOFER, VAN SICKLE, ANDREW, PAUL.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UN COMPUESTO ESTEREOISOMERICO DEL MISMO, EN DONDE LA POSICION 1,2- ESTA SATURADA O ES UN DOBLE ENLACE; X{SUP,1} Y X{SUP,2} SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O HALOGENO; R{SUP,1} ES HIDROGENO O ACILO; R{SUP,2} ES HIDROXILO, ACILOXI U OXO; Y R{SUP,3} ES ALQUILO. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN ALDEHIDO R{SUP,3}CHO EN PRESENCIA DE, BIEN ACIDO FOSFORICO O APROX. DEL 60 AL 70% DE ACIDO SULFURICO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SON, BIEN ESTEROIDES FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS, BIEN INTERMEDIARIOS EN LA SINTESIS DE LOS MISMOS.

PRODUCTOS INTERMEDIOS DE ESTEROIDES Y PROCESO PARA SU PREPARACION.

(16/01/2000). Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: RING, SVEN, TEICHMULLER, GERHARD, WEBER, GISELA, PROF. SCHWARZ, SIGFRID, ERHART, BERND, DR. UNDEUTSCH, BERND, DR. RATHE, HARALD, DR. MOLLMANN, PETER, PFEIFFER, CARMEN, DR. PALME, HANS-JOACHIM.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVO PRODUCTO INTERMEDIO ESTEROIDE DE LA FORMULA GENERAL I LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS ESTEROIDES ACCESIBLES DE ACUERDO CON LA INVENCION SON APROPIADOS PARA LA SINTESIS DEL 13 ALFA RIBE ADEMAS UN PROCESO PARA LA ELABORACION DEL PRODUCTO INTERMEDIO ESTEROIDE DE LA FORMULA GENERAL I. LA OLEFINIZACION DEL 11 - OXOESTEROIDE SE REALIZA MEDIANTE EL EFECTO DE ULTRASONIDOS.

NUEVOS DERIVADOS ESTEROIDES ESPECIFICOS DEL COLON O DEL ILEON.

(16/12/1999). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: EDMAN, PETER, BRATTSAND, RALPH, LENNART, HOGBERG, THOMAS, NILSSON, STINABRITT, THALEN, BROR, ARNE, ULMIUS, JAN, ERIK.

NUEVOS COMPUESTOS QUE SON UN GLUCOCORTICOESTEROIDE (GCS) QUIMICAMENTE UNIDO A UN AZUCAR, QUE TIENE LA FORMULA GENERAL GCS{SUP,1}-O-AZUCAR{SUP ,1} PARA EL SUMINISTRO ESPECIFICO AL COLON O EL ILEON DEL GCS A LA MUCOSA DE INTESTINOS INFLAMADOS, ASI COMO PROCESOS PARA SU PREPARACION, PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS Y EL USO DE DICHOS COMPUESTOS EN UNA TERAPIA.

NUEVOS ESTEROIDES.

(16/09/1999). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: AXELSSON, BENGT, ANDERSSON, PAUL, BRATTSAND, RALPH, THALEN, ARNE.

COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) A MODO DE UN EPIMERO 22R Y 22S, EN DONDE X1 Y X2 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO RESPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR, SIEMPRE Y CUANDO X1 Y X2 NO SEAN SIMULTANEAMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, PROCESOS PARA SU PREPARACION, PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y LA UTILIZACION DE LOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS INFLAMATORIOS Y ALERGICOS.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE PROVITAMINA D.

(01/07/1999). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KUBODERA, NOBORU CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (II) MEDIANTE LA REACCION DE UN COMPUESTO EPOXI REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) CON UN ALCOHOL EN CONDICION BASICA, DONDE R1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION; R2 REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI; R3, R4, R5 Y R6 REPRESENTAN GRUPOS TALES QUE UN PAR DE R3 Y R4, Y UN PAR DE R5 Y R6 FORMAN CADA UNO UN DOBLE ENLACE, O UN PAR DE R4 Y R5 FORMA UN DOBLE ENLACE MIENTRAS R3 Y R6 ESTAN UNIDOS A UN DIENOFILO CAPAZ DE PROTEGER ENLACES DOBLES CONJUGADOS; Y R7 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO O HIDROXIALQUILO INFERIOR PROTEGIDO OPCIONALMENTE. ESTE PROCESO SIRVE PARA SINTETIZAR UN INTERMEDIARIO DE UN DERIVADO DE VITAMINA D CON UN RENDIMIENTO MEJORADO SIN NECESIDAD DE UN PROCEDIMIENTO COMPLICADO DE PROTECCION, Y TAMBIEN ESTA ADAPTADO PARA LA PRODUCCION EN MASA.

COMPUESTO DE OXASTEROIDES 7-SUSTITUIDOS.

(01/07/1999). Solicitante/s: TEIKOKU HORMONE MFG. CO., LTD.. Inventor/es: KOIZUMI, NAOYUKI, TAKEGAWA, SHIGEHIRO, IWASHITA, SHIGEKI, KAWACHI, TOMOKI, INQUE, FUMIKO, HONMA, SEIJIRO, TAKAHASHI, HIROO, MIEDA, MANORU, UEDA, KAORU, SHIBATA, KENYU.

COMPUESTO DE OXA-O AZASTEROIDE 7 SUSTITUIDO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), QUE TIENE UN EXCELENTE EFECTO DE INHIBICION DE AROMATASA Y ES UTIL PARA PREVENIR O TRATAR LAS ENFERMEDADES CAUSADAS POR ESTROGENOS, TALES COMO CANCER DE PECHO, CANCER UTERINO, Y PROSTATOMEGALIA. ESTE COMPUESTO TIENE UN ATOMO DE OXIGENO O NITROGENO COMO EL HETEROATOMO EN LA POSICION A DEL ANILLO D Y LA POSICION 7 (SUSTITUYENTE R1) DEL ESQUELETO ESTA SUSTITUIDO POR -S-R2 (DONDE R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HIDROXI, AMINO O ALCOXICARBONILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ARALQUILO, ARILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HALOGENO, AMINO DI(ALQUILO) INFERIOR ALMINO, ALCOXI INFERIOR O ALQUILO INFERIOR, ACILO, O ALCOLXICARBONILO INFERIOR), -S(O)M-R3 (DONDE R3 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR; Y M REPRESENTA 1 O 2) O ARALQUILO.

COMPUESTO DE (E)-20(22)-DESHIDROVITAMINA D.

(16/03/1999). Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: DELUCA, HECTOR F., SICINSKI, RAFAL, R..

SE PRESENTAN ANALOGOS DE LA VITAMINA D 3 EN LOS CUALES UN DOBLE ENLACE HA SIDO INTRODUCIDO EN LA CADENA LATERAL ENTRE LOS CARBONOS 20 Y 22. LOS COMPUESTOS SE CARACTERIZAN POR UNA MARCADA ACTIVIDAD DE TRANSPORTE DE CALCIO INTESTINAL MIENTRAS QUE EXHIBEN UNA ACTIVIDAD MUCHO MENOR QUE LA 1{AL}, 25-DIHIDROXIVITAMINA D{SUB,3} EN SU CAPACIDAD PARA MOVILIZAR EL CALCIO DEL HUESO. A CAUSA DE SU ACTIVIDAD CALCIFICADORA PREFERENCIAL, ESTOS COMPUESTOS PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LA QUE SE DESEA LA FORMACION DE HUESO, TALES COMO LA OSTEOPOROSIS. LOS COMPUESTOS TAMBIEN TIENE UNA ACTIVIDAD DE DIFERENCIACION DE CELULAS HL-60 RELATIVAMENTE ALTA, HACIENDOLOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE SE CARACTERIZAN POR UNA DIFERENCIACION CELULAR ANORMAL O POR LA PROLIFERACION CELULAR, TALES COMO LA PSORIASIS.

DERIVADOS ESTEROIDES.

(01/07/1998). Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OGATA, KAZUMI, SAKAUE, TAKAHIRO, NAKAO, HIDETOSHI, ISOWAKI, YUUICHI, ITO, KAZUHIKO, CUBE KITAMUKONOSO I 105.

ESTA INVENCION PROVEE UN NUEVO DERIVADO ESTEROIDE QUE TIENE LA ESTRUCTURA DE UN ESTER ENTRE EL GRUPO CARBOXILO DE UN ACIDO QUINOLONACARBOXILICO Y EL GRUPO HIDROXILO ALCOHOLICO EN LA POSICION 21 DE UN COMPONENTE ESTEROIDE, QUE TIENE LA SIGUIENTE FORMULA (I) (EN DONDE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO METILO O UN GRUPO HIDROXILO) O SU SAL ACEPTABLE FARMACOLOGICAMENTE. EL COMPONENTE DE ESTA INVENCION TIENE ALTA ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL Y ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA EN UNO.

COMPUESTOS DISMINUIDORES DEL COLESTEROL Y PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS.

(16/06/1998). Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: PIKUL, STANISLAW, DAGGY, BRUCE, PAUL, MAZUR, ADAM, WIESLAW.

SE DESCRIBEN UNA NUEVAS SAPONIFICADORAS QUE CONTIENEN 5-CHIDROXIMETILHEXOSA Y UN ESTEROL O TRITERPENA. ESTOS MATERIALES, CUANDO SON CONSUMIDOS POR LOS HUMANOS Y ANIMALES, REDUCEN EL NIVEL DE COLESTEROL EN LA SANGRE. LOS COMPUESTOS SE PUEDEN ADMINISTRAR COMO PREPARACION FARMACEUTICA A LA DIETA, O INCORPORADOS EN COMPOSICIONES ALIMENTICIAS. LAS COMPOSICIONES ESTAN LISTAS AL PREPARARLAS Y LUEGO HACER REACCIONAR FLUOR O BROMO 5-C-HIDROXIMETILHEXOSA HEXAACILATADA CON EL ESTEROL. EN UN SEGUNDO METODO LA 5-C-HIDROXIMETILHEXOSA HEXAACILATADA REACCIONA CON UN ESTEROL EN PRESENCIA DE UN SULFONATO TRIFLUOROMETANO TRIMETILSILILO.

NUEVOS ESTERES ESTEROIDALES.

(16/06/1998). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: AXELSSON, BENGT, BRATTSAND, RALPH, KALLSTROM, LEIF, THAL N, ARNE.

COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN CUYA FORMULA LA 1,2 O UNA CADENA RECTA DE HIDROCARBURO RAMIFICADA, R2 ES UN HIDROGENO O UNA CADENA RECTA DE HIDROCARBURO RAMIFICADA, R3 ES ACILO, X1 ES HIDROGENO O ALOGENO, X2 ES HIDROGENO O ALOGENO, Y SIEMPRE QUE 1) R1 Y R2 NO SEAN SIMULTANEAMENTE HIDROGENO, 2) X1 Y X2 NO SEAN SIMULTANEAMENTE HIDROGENO, 3) CUANDO LA 1,2 METILO, 4) CUANDO LA 1,2 UN ATOMO DE HIDROGENO Y R2 ES UNA CADENA RECTA O DE HIDROCARBURO RAMIFICADA, QUE TIENE DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, R3 ES ACILO QUE TIENE DE 11 A 20 ATOMOS DE CARBONO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y EL USO DE LOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS INFLAMATORIOS Y ALERGICOS.

NUEVOS ESTEROIDES.

(01/12/1997) SE PRESENTAN ESTEROIDES DE LA FORMULA (I) EN DONDE LA LINEA PUNTEADA ES INDEPENDIENTEMENTE EN CADA UNA DE LAS POSICIONES 1,2, 4,5- Y 6,7-, UN ENLACE SIMPLE O DOBLE; R1 ES UN ALQUIL C1-C4 O UN ALQUENIL C2-C4 DE CADENA RECTA O RAMIFICADA; R2 ES HIDROGENO O METIL; R3 ES ALQUIL C1-C7, FENIL, FENIL SUSTITUIDO, HETEROARIL, HETEROARIL SUSTITUIDO O -CH2R EN DONDE R ES HALO, HIDROXIDO, ALCOXIDO C1-C5 O ALCANOILOXIDO C1-C10; R4 ES HIDROGENO, HALO, HIDROXIDO, QUETO O ALCOXIDO C1-C3 CUANDO LA LINEA PUNTEADA EN LA POSICION 6, 7 FORMA UN ENLACE SIMPLE, O HIDROGENO, HALO O ALCOXIDO C1-C3 CUANDO LA LINEA PUNTEADA EN LA POSICION 6,7 FORMA UN ENLACE DOBLE; R5 ES HIDROGENO O HALO; R6 ES HIDROGENO CUANDO LA LINEA PUNTEADA EN LA POSICION 1,2 FORMA UN ENLACE…

NUEVO PROCESO DE PREPARACION D UN ESTEROIDE 16-BETA-METIL Y NUEVOS INTERMEDIOS.

(01/11/1997). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: VIVAT, MICHEL, GEURTS, CATHERINE.

LA INVENCION SE REFIERE A LA PREPARACION DE UN INTERMEDIO DE BETAMETASONA DE FORMULA (I) AL INICIO DE LA CIANHIDRINA DE FORMULA (II): EN LA QUE LOS CICLOS A Y B REPRESENTAN:.

ESTEROIDES CON PUENTE DE 2-BETA,19-METILENO-AMINO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE AROMATASA.

(16/10/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: PEET, NORTON, P., BURKHART, JOSEPH, P., JOHNSTON, J., O\'NEAL.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA 2(BETA),19(METILENAMINO)ANDROST-4-ENO-3 ,17-DIONA Y AL 17(BETA)-OL CORRESPONDIENTE QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA AROMATASA. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN MEDIANTE LA CICLACION DE UN (2METOXIETOXI)METILAMINO-ESTEROIDE PROTEGIDO EN LA POSICION 19-N UTILIZANDO TETRACLORURO DE TITANIO SEGUIDO DE UNA REDUCCION SELECTIVA, SI SE DESEA, DE LA 17-CETONA.

DERIVADOS DEL ANDROSTANO SUSTITUIDOS POR UN GRUPO AMINO CUATERNARIO EN LA POSICION 16, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y PROCESO PARA PREPARAR LOS MISMOS.

(16/09/1997). Solicitante/s: MARUISHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TUBA, ZOLTAN, VIZI, SZILVESZTER E., FOLDES, FRANCIS F., MAHO, SANDOR.

SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS DEL ANDROSTANO ACTIVO TERAPEUTICAMENTE QUE TIENEN EFECTO DE BLOQUEO NEUROMUSCULAR, QUE ESTAN SUSTITUIDOS EN LA POSICION 16 POR UN GRUPO AMONIO CUATERNARIO. COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE, PROCESOS PARA PRODUCIRLOS, Y NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA LA PRODUCCION.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE 10-(2-PROPINIL) ESTER-4-ENO-3,17-DIONA.

(16/07/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WHITTEN, JEFFREY, P., RAND, CYNTHIA, L., BENSON, HARVEY D.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 10-(2-PROPINIL)-ESTER-4-ENO-3 ,17-DIONA, POR LA QUE ESTE COMPUESTO ES AGLUTINADO UTILIZANDO QUETALES PREPARADOS DE LA ADICION DE 2,2-DIMETIL -1,3-PROPANODIOL AL COMPUESTO DE COMIENZO, 19-NORANDROST-5 -ENO -3,17-DIONA (NAD). SE DESCRIBE AQUI TAMBIEN UN NUEVO PROCESO PARA LA ADICION DEL GRUPO PROPINILO A EPOXIDOS ESTEROIDES POR MEDIO DE CUPRATOS DE ORDEN MAS SUPERIOR.

DERIVADOS DE 17-(3-FURIL) Y 17-(4-PIRIDAZINIL)-5BETA ,14-BETA-ANDROSTANOS ACTIVOS EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/1997). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: MELLONI, PIERO, FERRARI, PATRIZIA, QUADRI, LUISA, BERNARDI, LUIGI, VALENTINO, LOREDANA, BIANCI, GIUSEPPE.

DERIVADOS DE 17-(3-FURIL) Y (4-PIRIDAZINIL)-5(BETA) ,14(BETA)-ANDROSTANOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE EL SIMBOLO DE LINEA ONDULADA, EL SIMBOLO DE LINEA CONTINUA CON LINEA INTERRUMPIDA SUPERPUESTA, Y, R, R1, R2 Y R3 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA ESPECIFICACION. TAMBIEN SE PRESENTAN LOS PROCESOS PARA LA PRODUCCION DE DICHOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

CICLOPENTANPERHIDROFENANTREN-17-BETA-(3-FURIL)-DERIVADOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES.

(01/06/1997). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: MELLONI, PIERO, GOBBINI, MAURO, FERRARI, PATRIZIA, QUADRI, LUISA, BERNARDI, LUIGI, VALENTINO, LOREDANA.

SE PRESENTAN CICLOPENTANPERHIDROFENANTREN-17(BETA)-(3-FURIL)-DERIVADOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES TALES COMO LOS COLAPSOS Y LA HIPERTENSION.

NUEVO PROCESO DE PREPARACION DE ESTEROIDES 6 ALFA, 9 ALFADIFLUORADOS Y NUEVOS INTERMEDIARIOS OBTENIDOS.

(16/10/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: GODARD, JEAN-YVES, RICHARD, CHRISTIAN, MACKIEWICZ, PHILIPPE, PRAT, DENIS.

LA INVENCION CONCIERNE A UN PROCESO DE PREPARACION DE COMPUESTOS (I), DONDE R ES HIDROGENO O UN RESTO ESTER, A LA SALIDA DEL COMPUESTO (II), POR DEGRADACION OXIDANTE, LUEGO FLUORACION EN 6 FLUORHIDRATACION DEL EPOXIDO. LOS COMPUESTOS (I) SON CONOCIDOS EN PARTICULAR COMO ANTIINFLAMATORIOS.

NUEVOS PRODUCTOS ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 6 Y QUE COMPRENDE, EN POSICION 10, UN RADICAL TIOETILO, SU PROCESO DE PREPARACION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCESO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/10/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: LESUISSE, DOMINIQUE, GOURVEST, JEAN-FRANCOIS.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE EL SUSTITUYENTE R REPRESENTA UN RADICAL ALKILO, ALKENILO O ALKINILO QUE TIENE A LO SUMO 4 ATOMOS DE CARBONO, Y REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN RESTO: EN EL QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ACILO, N REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 0 A 2, D REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN RESTO A Y B FORMAN JUNTOS UNA FUNCION EPOXIDA ALFA O CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN ENLAZADOS, UN SEGUNDO ENLACE ENTRE ESTOS CARBONOS. ESTOS PRODUCTOS PRESENTAN INTERESANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS QUE JUSTIFICAN SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTEROIDES 16 ALFAMETILADOS.

(16/10/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: ROUSSEL, PATRICK, VIVAT, MICHEL.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO NUEVO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE LOS CICLOS A Y B REPRESENTAN 3 CETO * 4 6 IDA EN 3, O 3 ES HIDROGENO O UN RESIDUO ETER O ESTER, R1 Y R2 FORMAN UN EPOXIDO EN BETA, UN SEGUNDO ENLACE, O R1 ES HIDROGENO, CETONA, O HIDROXI EN ALFA O BETA, EVENTUALMENTE EN FORMA ETERIFICADA O ESTERIFICADA, Y R2 ES HIDROGENO, O R1 ES HIDROGENO Y R2 ES ALFA-HIDROXI, O R1 ES BETA-HIDROXI EVENTUALMENTE ESTERIFICADO O ESTERIFICADO Y R2 ES UN FLUOR O UN BROMO EN ALFA, R3 ES HIDROGENO, FLUOR O METILO EN ALFA O BETA, SEGUN LO CUAL SE TRATA UN DERIVADO * 16 POR UN AGENTE DE METILACION, DESPUES HIDROLIZA EL ENOLATO 16ALFA TOS (I) SON ANTIINFLAMATORIOS CONOCIDOS O PRECURSORES POSIBLES.

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