(13/05/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que:**Fórmula** -R1 es independientemente -H o -R1A; -R1A es alquilo C1-6 alifático saturado, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes -RX1; -R2 es -H; -R3 es independientemente -H o -R3A; -R3A es alquilo C1-3 alifático saturado; -R4 es -R4A; -R4A es -Me; -R5 es -H; -R6 es -H o -R6A; -R6A es alquilo C1-3 alifático saturado; -R7 es -H, -R7A o -R7B; -R7A es alquilo C1-6 alifático saturado; -R7B es independientemente…

(22/04/2015) Un proceso para la síntesis de un estereoisómero sustancialmente puro de un compuesto de fórmula Id**Fórmula** donde R1 se selecciona de -OH; R2, R3 y R4 son independientemente seleccionados de hidrógeno X es un anión farmacéuticamente aceptable; y Y es un residuo orgánico seleccionado de un grupo de fórmula VIa que contiene N.**Fórmula** donde la línea de puntos junto con el átomo de nitrógeno forman un anillo de piridina de fórmula IX sustituido o no sustituido**Fórmula** donde, n es 0; que consiste en: a)hacer reaccionar un compuesto enantioméricamente puro de fórmula IV**Fórmula** donde R1 es seleccionado de -OH, -ORa, donde Ra se selecciona de alquilo sustituido o no…

(15/04/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** incluyendo un estereoisómero del mismo, en la que A es -C(≥O)OR1, -C(≥O)-NH-SO2-R2, -C(≥O)C(≥O)NR3aR3b, -C(≥O)-NH-SO2-NR3aR3b, -C(≥O)NH-P(≥O)(OR4a)(Rab), o -P(≥O)(OR4a)(R4b) en la que; R1 es hidrógeno; arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R2 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; cada R3a y R3b independientemente son hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxi, halo, cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; arilo; alquenilo…

(25/03/2015) Un agente de imaginología inactivado intramolecularmente que comprende un oligopéptido, representado por la Fórmula II: Mm-[[X]r-X1*-[X]p-X2*-[X]q] (II) en la que: X, independientemente, para cada aparición, es un residuo aminoacídico; X1* y X2* son cada uno independientemente X-L-F; L, independientemente, para cada aparición, es un resto enlazador o un enlace; F es un fluoróforo, donde el fluoróforo se queda químicamente unido al oligopéptido a través de una reacción química con un compuesto de (a) Fórmula VII:**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: X está seleccionado independientemente, para cada aparición, del grupo que consiste en C(CH2Y1)(CH2Y2), O, S, y Se; Y1 y Y2 están seleccionados…

(14/01/2015) Compuestos de tubulisina con la fórmula general (II)**Fórmula** en la que: W es un grupo seleccionado de OR13 o NR14R15, X es un anillo aromático (arileno) o heteroaromático (heteroarileno) sustituido de cinco o seis miembros, Y es H, -10 CH2-, NH, NMe, un átomo de azufre o un átomo de oxígeno, preferiblemente un átomo de oxígeno, Z es un grupo seleccionado de OR16, NR17R18 o:**Fórmula** R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R20, R21, R23, R24 y R25, cada uno representa independientemente H, un alquilo sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un heteroalquilo sustituido…

(31/12/2014) Un compuesto de Fórmula IV, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o solvatos: en donde: aa1 es un residuo de aminoácido natural o no natural; aa2 es un residuo de aminoácido natural o no natural, o está ausente; en donde dichos aa1 y aa2 son cada uno independientemente residuos de aminoácido de Fórmula VI: en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C15; R2 es hidrógeno R3 es hidrógeno; o R3 es un enlace entre dos residuos de aminoácido, cuando están presentes dos residuos de aminoácido; R4 se selecciona del grupo que consiste en H y un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; y n es 1, 2 o…

(24/12/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: el resto X1 representa -OR1, -NR1R2 o R3; R1, R2 y R3 representan independientemente alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquenilo, alquenilcicloalquilo, alquenilcicloalquenilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, alquenilarilo o alquenilheteroarilo, pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido con arilo monocíclico o heteroarilo monocíclico; y en la que uno o más átomos de carbono de R1, R2 y R3 que no forman parte de un grupo arilo o heteroarilo están opcionalmente reemplazados por un heteroátomo seleccionado de O, N y S(O)p en el que p representa 0, 1 ó 2 y en el que uno o más átomos…

(24/12/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** incluyendo cualquier tautómero del mismo; o un isómero del mismo en el que el enlace C≥C en C26, 27 mostrado como trans es cis; e incluyendo un aducto de metanol del mismo en el que se forma un cetal mediante la combinación del grupo ceto en C-53 (si está presente) y el grupo hidroxilo en C-15 y metanol; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(17/12/2014) Compuesto de la fórmula I,**Fórmula** en donde n es un número entero de 0 a 35, cada uno de E es, independientemente uno de otro, un átomo de H, un radical fenilo sustituido o no sustituido, un heterociclo sustituido o no sustituido, una nucleobase eventualmente sustituida con grupos protectores, o un intercalador de ADN, cada uno de R1 es, independientemente uno de otro, un átomo de H o una cadena lateral de un aminoácido natural o no natural, o un radical alquilo, alquenilo, alquilarilo, arilo, heterocíclico o alicíclico, con hasta 20 átomos de C, eventualmente sustituido, en donde al menos uno de los radicales alquilo, alquenilo, alquilarilo, arilo, heterocíclicos o alicíclicos, con hasta 20 átomos de C, eventualmente sustituidos, está sustituido con una o varias funciones éster de ácido fosfónico…

(10/12/2014) Un microorganismo procariótico que sobreexpresa cualquiera de entre ligasa de aminoácido L, prolina imino peptidasa e hidrolasa de amida de aminoácido L, donde dichas ligasa de aminoácido L, prolina imino peptidasa e hidrolasa de amida de aminoácido L tienen actividad de síntesis de dipéptidos y en las que la actividad de una proteína para transportar un dipéptido de una célula microbiana hacia el exterior de dicha célula microbiana (referida a partir de este punto como actividad de transporte de dipéptidos) es superior a la de la cepa original, mediante la transformación de la cepa original con un ADN que codifica una proteína con actividad de transporte de dipéptidos, donde dicha proteína que tiene actividad de transporte de dipéptidos se describe en cualquiera…

(24/09/2014) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula (II)**Fórmula** en la que n es 0, 1 o 2; R1, R2 y R3 son independientemente H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(≥O)(alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(≥O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(≥O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(≥O)(alquilo C1-C10) sin sustituir o…

(16/09/2014) La presente invención describe un nuevo procedimiento para la modificación de aminoácidos cíclicos hidroxilados, particularmente la 4-hidroxiprolina, que es un aminoácido natural, comercial y relativamente barato, para dar otros aminoácidos de alta pureza óptica. El paso inicial del proceso es una escisión radicalaria, y el producto de escisión se convierte en aminoácidos no proteinogénicos usando reacciones como por ejemplo la reducción, la aminación reductiva, y la Horner-Wadsworth-Emmons. Es de destacar la aplicación del procedimiento a la modificación selectiva de péptidos. También se describen los productos de dicho procedimiento, como amino ácidos N-alquilados y/o con…

(03/09/2014) Compuestos de tubulisina de fórmula (A):**Fórmula** en la que: B se selecciona de CH2, CH2-CH2 o CH2-CH2-CH2, D es un ligador aromático seleccionado entre fenilo o heteroarilo que presenta 5 o 6 átomos en el anillo, X1 es alquilo o alquenilo, X2 se selecciona de los grupos siguientes: X2a, sustituido o no sustituido, se selecciona de: arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, o heteroarilalquilo, X2b: alquileno-O-alquilo, en el que alquileno es C2-C10, X3 se selecciona de H, o junto con X4 forma el grupo ≥O, X4 se selecciona de H, halógeno, OH, SH, alquilo, alquenilo, (OR5)n-OR6, OC(O)R7, NR6R7, o junto con X4 forma el grupo ≥O, R5 es un alquileno, n es cero o un número entero de 1 a 10, R6 y R7, iguales o diferentes entre sí,…

(09/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (III) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: cada Ar es, de manera independiente, un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes; L se selecciona entre C≥O, C≥S y SO2; X es O; Y está ausente o se selecciona entre C≥O y SO2; R1, R2 y R3 se seleccionan, cada uno de manera independiente, entre alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo y aralquilo C1-6, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes amida, amina, ácido carboxílico (o una sal del mismo), éster, tiol o tioéter; R4 es N(R5)L-R6; R5 es hidrógeno, R6…

(03/07/2014) Compuesto de fórmula general:**Fórmula** en la que: R1 designa un residuo de D-5 aminoácido seleccionado de entre: D-alanina, D-treonina, D-serina, D-metionina, Dleucina, D-glutamina, D-asparagina, D-arginina, D-lisina; R2 designa nada o un residuo de glicina o dipéptido seleccionado de entre Gly-Phe, Gly-Trp.

(07/05/2014) Composición que comprende una subtilisina y un aducto de hidrosulfito de péptido aldehído con la fórmula X-B1-NHCHR- CHOH-SO3M, donde: A) M es H (hidrógeno) o un metal alcalino; B) R es un grupo de manera que NH-CHR-CO es un residuo de L o D-aminoácido; C) B1 es un residuo de aminoácido; y D) X consiste en uno o más residuos de aminoácidos, que comprenden opcionalmente un grupo de protección N-terminal.

(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicho compuesto, o su sal, en la que: R0 es un enlace o difluorometileno; R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R9 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; R3, R5 y R7 10 son cada uno independientemente: un (1,1- o 1,2-)cicloalquilo opcionalmente sustituido, un (1,1- o 1,2-)heterociclileno opcionalmente sustituido,…

(30/04/2014) Un derivado de 3,8-diaminotetrahidroquinolina representado por la fórmula (1 a):**Fórmula** (donde X representa CH2, C≥O, CH-OR, CH-SR, o CH-NRR'; m es un número de 1 o 2; Ar representa un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros o 6 miembros que tiene uno o dos elementos seleccionados entre S, N y O, o un grupo heterocíclico aromático condensado formado entre un anillo de benceno y un anillo heterocíclico de 5 miembros o 6 miembros que tiene uno o dos elementos seleccionados entre S, N y O (donde los grupos fenilo, naftilo o heterocíclicos aromáticos pueden estar sustituidos con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alquilo C1 a C6, o un grupo alcoxi C1 a C6); R1 y R2, que pueden ser idénticos o diferentes entre sí, representan…

(19/02/2014) Un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula** en donde R2 es alquilo C1-C4, R6 es alquilo C1-C6, R7 es alquilo C1-C6, CH2OR19 o CH2OCOR20, en donde R19 es alquilo, especialmente isopropilo, R20 es alquenilo C2-C6, fenilo o CH2-fenilo, R9 es alquilo C1-C6, R10 es H, OH, O-alquilo u O-acetilo; f es 1 ó 2; R11 tiene la siguiente estructura: en donde R21 es H, OH, halógeno, NH2, alquiloxi, fenilo, alquil-amino o dialquil-amino; R16 es H o un grupo alquilo C1-C6; R17 es CO2H, CO2R18, CONHNH2, OH, NH2, SH o un grupo alquilo, cicloalquilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde R18 es un grupo alquilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; y p es 0, 1, 2 ó 3; o una sal farmacológicamente aceptable, un solvato, un hidrato o una formulación farmacológicamente aceptable…

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de tal compuesto, o su sal, en la que:R0 es un enlace o difluorometileno; R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupoaromático opcionalmente sustituido; R2 y R9 son cada uno independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclicoopcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; R3 y R5 son cada uno independientemente un metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido yR7 es metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido, metileno de grupo cíclico inferioropcionalmente sustituido o (aril o heteroaril) metileno monocíclico opcionalmente…

(20/11/2013) compuesto o sal de la fórmula **Fórmula** en donde R1 y R2 están unidos para formar un anillo de pirrolidina, piperidina o piperazina, o un anillo de piperazina condensado a un fenilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 0 a 2 sustituyentes independientemente elegidos de halógeno, hidroxilo, amino, CONH2, alquilo C1-C2 y alcoxi C1-C2; R3 y R4 se eligen independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C4 y (cicloalquil C3-C7)alquilo C0-C2; R9 es hidroxilo, amino, -COOH, -NR10R11, -OR12, -NR10SO2R11, -(C≥O)OR10 o -CONR10R11; R10, R11 y R12 son, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, (cicloalquil C3-C7)alquilo C0-C2, (heterocicloalquil)alquilo C0-C2, (fenil)alquilo C0-C2 o (heteroarilo monocíclico de 5 a…

(09/10/2013) Un compuesto de la fórmula VI:**Fórmula** y las sales, enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, diastereómeros, atropisómeros o racematos deestos farmacéuticamente aceptables, incluyendo el N- óxido de piridina de estos; en donde R se selecciona del grupo que consiste de N (R1)2 y N (R1)- A- G- Q- J; A es un enlace o se selecciona del grupo que consiste de - C (O) -, - C (O) C (O) -, - C (O) O-, - C (O) N (R8a) -, - S(O)2-, - S (O) -, - S (O)2N (R8a) -, - S (O) N (R8a) -, - C (≥NR8) N (R8a) -, - C (≥NR8) N (R8a) C (O) -, - C (≥NR8)- ;G está ausente, o se selecciona del grupo que consiste de - [C (Ra) (Rb) ]x-, - [CRa) (Rb) ]x- C (Ra) ≥C (Ra)- [C (Ra)(Rb) ]y-, - [C (Ra) (Rb)…

(21/08/2013) Péptido capaz de activar la síntesis de proteínas de la familia de las acuaporinas, caracterizado por lo que correspondea una de las siguientes secuencias: (SEQ ID n°l) Ser-Met-Asn-Pro-Gly-Arg (SEQ ID n°2) Gln-Pro-Ala-Lys-Ser (SEQ ID n°3) Asn-Pro-Ala-Arg-Asp (SEQ ID n°4) Asn-Pro-Ala-Arg (SEQ ID n°5) Asn-Pro-Ala-Arg-NH2 (SEQ ID n°6) Asn-Pro-Ala (SEQ ID n°7) Asn-Pro-Ala-NH2 (SEQ ID n°9) Pro-Ala-Arg-NH2.

(21/08/2013) Utilización de un péptido de fórmula en el que X1 y X2 pueden ser idénticos o diferentes y representan independientemente cualquier aminoácidodiferente de arginina; n es 0 ó 1; y R representa arginina, en el que dicho péptido muestra una actividad biológica de peptona para inducir el crecimiento celular y/o ladensidad celular y/o la viabilidad celular y/o la eficacia de producción de polipéptidos heterólogos en cultivos dehuéspedes recombinantes.

(30/07/2013) Un compuesto seleccionado de entre: **Fórmula**

(26/07/2013) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo: en la que L se elige de entre C≥O y C≥S; X se elige de entre O, S, NH, y N-alquilo C1-6; Z está ausente, es alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; R1, R2, y R3 se elige cada uno independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6,hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo, aralquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo, heterocicloalquilo C1-6,heteroaralquilo C1-6, carbociclilo y carbociclolalquilo C1-6; R4 se elige de entre hidrógeno, aralquilo C1-6 y alquilo C1-6; R5 es heteroarilo; y R6 y R7 se eligen independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-6 y aralquilo C1-6.

(01/07/2013) Proceso para la fabricación de un compuesto de fórmula En el que R1 es una cadena lateral de un aminoácido alfa, R2 es un grupo protector amino y R3 y R4 están independientemente seleccionados de hidrogeno o alquilo-C1-4, con la condición que ninguno de R3 y R4 sean hidrógeno, R5 es hidrógeno o metilo que comprende a) convertir un derivado de aminoácido de fórmula En el que R1 y R2 son como anteriormente se convierten con serina o treonina en un dipéptido de fórmula Utilizando así una carbodiimida soluble en agua como agente activador y b) efectuar el cierre del anillo del dipéptido de fórmula III con un compuesto de fórmula En…

(04/06/2013) Un compuesto el cual es (S)-N-((S)-1-Ciclohexil-2-{(S)-2-[4-(4-fluoro-benzoil)-tiazol-2-il]-pirrolidin-1-il}-2-oxoetil)-2-metilamino-propionamida:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(23/04/2013) Mezcla de compuestos diastereoméricos, caracterizada porque comprende:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o mezclas de los mismos, en la que C* representa una mezcla delos isómeros R y S; y el isómero R es más del 50% de la mezcla en relación con el isómero S en la posición10 C*.

(21/03/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I): en la que: Ra, Rb y Rc son cada uno independientemente hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio o sulfonilo; en dondedichos grupos alquilo, alcoxi, alquiltio y sulfonilo están opcionalmente sustituidos con amido, carbamoílo y arilo queestán opcionalmente sustituidos con hidroxilo, halógeno y alcoxi; o dos de Ra, Rb y Rc juntos forman un carbociclo oun heterociclo, y el otro de Ra, Rb y Rc es H, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio o sulfonilo; o Ra es H, mientras que Rb y Rc son cada uno independientemente hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio osulfonilo; en donde dichos grupos alquilo, alcoxi, alquiltio y sulfonilo…