CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 y R2 representan independientemente (i) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o alquil C1-3- cicloalquilo C3-8, o un grupo tal en el que el alquilo o cicloalquilo está sustituido con uno o más grupos halógeno, -CN, nitro, hidroxi o -O-alquilo C1-6; (ii)-(CH2)aAr1 o -(CH2)aOAr1; o NR1R2 conjuntamente representan pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, morfolinilo o azepinilo, o un grupo condensado a un anillo de benceno, opcionalmente sustituido con uno o más grupos - (CO)n(CH2)tAr1, -(CO)n-alquil C1-6-Ar1Ar2, -(CO)n-alquilo C1-6, -(CH2)rOH, -(CH2)rO(CH2)pOH, -(CH2)rO-alquilo…
NUEVOS COMPUESTOS DE LA FAMILIA DE LAS N-ACILAMINOAMIDAS, COMPOSICIONES QUE LAS COMPRENDEN Y UTILIZACIONES.
(01/03/2005) Compuesto de **Fórmula** en la cual: - el radical Y representa O o S, - el radical R1 representa: (i) un átomo de hidrógeno; (ii) un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 18 átomos de carbono, eventualmente sustituido por 1 a 5 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre -OH; -OR; -O-COR; -SH; -SR; -S-COR; -NH2; -NHR; -NRR; -NH-COR; -Hal (halógeno); -CN; -COOR; -COR; -P(O)-(OR)2; -SO2-OR; representando R y R, independientemente uno del otro, un radical hidrocarbonado, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que tiene de 1 a 6 átomos…
DERIVADOS DE ANTRACENO COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BTG INTERNATIONAL LIMITED. Inventor/es: MINCHER, DAVID JOHN, TURNBULL, AGNES.
Un compuesto que tiene la fórmula en la que R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, hidroxi, alcoxi o aciloxi; R3 y R4 son, independientemente, oxo, hidroxi o hidrógeno; uno de R5 o R6 es A-B y el otro es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, aciloxi, un grupo A-B o un grupo amino- R7-O-Y el o cada A es, independientemente, un grupo espaciador que tiene la fórmula amino-R7-O- que está unido al anillo del antraceno mediante el nitrógeno del grupo amino y a B mediante el átomo de O- a través de la unión éster; R7 es un radical orgánico divalente; B es un residuo aminoácido o un grupo péptido o su isoéster; e Y es hidrógeno o un grupo terminal, o un derivado de tal compuesto fisiológicamente aceptable.
DIPEPTIDOS SUSTITUIDOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(01/03/2005) Un compuesto de *fórmula** en la que R1 es NHR10 o alquil C1-C6-NHR10; R10 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, alquil C1-C6(OH), alquilidenil C1-C6(OH)R11 y un grupo protector de amino; R11 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1- C6, alquenilo C2-C6, alquil C1-C6(O)alquilo C1-C6, C(O)O- alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R3 se selecciona del grupo constituido por arilo opcionalmente sustituido, alquil C1-C6-arilo, alquil C1- C6(O)-alquil C1-C6-arilo, cicloalquilo C3-C8, (alquil C1- C6)cicloalquilo C3-C8, indolilo, indolinilo, (alquil C1- C6)indolilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, alquil C1-C6- arilo, alquenilo C2-C6; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; W es -CH2C6H4- o -(CH2)m,…
ISOLUCION DE ISOMEROS DE N-(N-(3,3-DIMETILBUTIL)-L-ALFA-ASPARTIL)-L-FENILALANINA-1-METILESTER POR MEDIO DE IONES METALICOS.
(01/02/2005). Solicitante/s: THE NUTRASWEET COMPANY. Inventor/es: PRAKASH, INDRA, HAAR, JOSEPH, P., JR., ZHAO, ROBERT.
Proceso para purificar éster de N [N- (3, 3 dimetilbutil)-L-á aspartil] L fenilalanina 1 metilo comprendiendo las etapas de: Proporcionar una mezcla de (i) los á y ß isómeros de éster de N [N- (3, 3 dimetilbutil)-L- á aspartil] L fenilalanina 1 metilo y (ii) un disolvente orgánico; Poner en contacto la mezcla con ión metálico acuoso, con lo que el ß-isómero de éster de N [N- (3, 3 dimetilbutil)-L- á aspartil] L fenilalanina 1 metilo realiza el quelado del ión metálico para formar un complejo metálico y Realizar la partición del complejo metálico a partir del á -isómero de éster de N [N- (3, 3 dimetilbutil)- L- á aspartil] L fenilalanina 1 metilo.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE CICLO -(ASP-DPHE-NMEVAL- ARG-GLY).
(01/01/2005). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, ARNOLD, MARKUS.
Procedimiento para la producción del pentapéptido cíclico ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal) mediante ciclación de un pentapéptido linear, seleccionado del grupo H-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-OH , H-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-OH , H-Asp(OBzl)-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-OH , H-DPhe-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-OH o H-NMeVal-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OBzl)-DPhe-OH , disociación subsiguiente de los grupos protectores y, opcionalmente, transformación adicional en sus sales inofensivas fisiológicamente.
AMINOACIDOS MODIFICADOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Inventor/es: DOODS, HENRI, RUDOLF, KLAUS, EBERLEIN, WOLFGANG, ENGEL, WOLFHARD, PIEPER, HELMUT, HALLERMAYER, GERHARD, ENTZEROTH, MICHAEL, WIENEN, WOLFGANG.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE AMINOACIDOS MODIFICADOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL A, Z, X, N, M, R, R 2 , R SUP,3 , R 4 Y R 11 ESTAN DEFINIDOS EN LAS REIVINDICA CIONES 1 A 5, SUS TAUTOMEROS, SUS DIAESTEREOMEROS, SUS ENANTIOMEROS, SUS MEZCLAS Y SUS SALES, EN PARTICULAR SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS O CON SUS BASES, ESTOS MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU UTILIZACION Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION Y PURIFICACION DE ANTICUERPOS, Y COMO COMPUESTOS MARCADOS PARA ENSAYOS RIA Y ELISA, Y COMO AGENTES AUXILIARES DE DIAGNOSTICO O DE ANALISIS EN LA INVESTIGACION DE NEUROTRANSMISORES.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SEITZ, WERNER, MACK, HELMUT, ZIERKE, THOMAS, BAUCKE, DORIT, LANGE, UDO, HOFFKEN, HANS, WOLFGANG, HORNBERGER, WILFRIED.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN LA QUE A, B, E Y D TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA, ASI COMO SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCION. LAS SUSTANCIAS PUEDEN SER UTILIZADAS PARA LUCHAR CONTRA ENFERMEDADES.
PEPTIDO Y METODO PARA OBTENERLO.
(01/11/2004). Solicitante/s: IMMUNOTECH DEVELOPMENTS INC. Inventor/es: DEIGIN, VLADISLAV ISAKOVICH, KOROTKOV, ANDREI MARXOVICH.
LA INVENCION PERTENECE AL CAMPO DE LA MEDICINA, ESPECIFICAMENTE A LOS METODOS DE OBTENCION DE SUSTANCIAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS CON PROPIEDADES INMUNORREGULADORAS Y QUE SE PUEDEN USAR EN MEDICINA, EN LAS CIENCIAS VETERINARIAS Y EN BIOQUIMICA EXPERIMENTAL. EL PROBLEMA ABORDADO POR LA INVENCION ES LA PRODUCCION DE UN NUEVO PEPTIDO SINTETICO BIOLOGICAMENTE ACTIVO CON PROPIEDADES INMUNORREGULADORAS DE FORMULA X EL CUAL A ES D AL, NVAL, PRO, TIR, FE, TRP, D L, D NOBUTIRICO, ACIDO XI} AMINOCAPROICO; Y ES GLI, ALA, LEU, ILE, VAL, D VAL, D MINOBUTIRICO, ACIDO XI} AMINOCAPROICO, C SUB,3}) SUSTITUIDA. EL METODO DE PRODUCCION DEL PEPTIDO IMPLICA LA SINTESIS DE PEPTIDOS QUE CONTIENEN GLUTAMILO EN SOLUCION POR ESCISION DE UN ANHIDRIDO INTERNO DE ACIDO TRIBUTILOXICARBONIL GLUTAMICO (D O L) CON LA SAL K APROPIADA DE D A ESTO LE SIGUE LA SEPARACION CROMATOGRAFICA DE LOS ISOMEROS AL} Y GA}. SE LLEVO A CABO OTRA SINTESIS CONSTRUYENDO UNA CADENA PEPTIDICA UTILIZANDO ESTERES ACTIVADOS DE TRIBUTILCARBONIL AMINOACIDOS.
NUEVOS PROCESOS DE PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS DE INHIBIDORES DE LA ENZIMA QUE CONVIERTE LA ENCEFALINASA Y LA ANGIOTENSINA, Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: BEIGHT, DOUGLAS, WADE, FLYNN, GARY ALAN, BANNISTER, THOMAS DELBERT, GENIN, MICHAEL JAMES.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE FORMULA I: Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE ENCEFALINASA Y DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA.
COMPUESTOS DE DIPEPTIDO CON ACTIVIDAD FUNGICIDA Y SU UTILIZACION AGRONOMICA.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ISAGRO RICERCA S.R.L.. Inventor/es: FILIPPINI, LUCIO, GUSMEROLI, MARILENA, MIRENNA, LUIGI, MORMILE, SILVIA, COLOMBO, LAURA.
Compuestos de dipéptido de fórmula general (I): en la que: - R1 representa un grupo isopropilo o fenilo; - R2 representa un grupo metilo; - R3 puede ser un grupo fenilo sustituido en posición 4 con un grupo R4; o puede representar un grupo 2-benzotiazol, opcionalmente sustituido con un grupo R5; y - R4 y R5 pueden ser un átomo de flúor o de cloro; un grupo metilo o etilo; un grupo metoxilo; o pueden representar un grupo ciano.
DERIVADOS FUNCIONALIZADOS DE GLICINAMIDAS CON CADENA LATERAL DE ALQUILO Y ALQUENILO COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, MCNAMARA, DENNIS, JOSEPH, KALTENBRONN, JAMES, STANLEY, QUIN, JOHN, III, LEONARD, DANIELE, MARIE.
Un compuesto que tiene la Fórmula I I en la que A es cada R1 y Rb son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; cada Ra es independientemente alquilo C1-C6, - (CH2)m-arilo, -(CH2)m-arilo sustituido, -(CH2)m- heteroarilo sustituido, o -(CH2)m-heteroarilo; cada m es independientemente 0 a 3; cada n es independientemente 1 a 4; R3 es R4 es, -(CH2)n-NH2, -(CH2)n-NH(alquilo C1-C6), -(CH2)n-N(alquilo C1-C6)2, , -(CH2)n-O-alquilo(C1-C6) , -(CH2)n-OH, , alquenilo C2-C6, (CH2)n-morfolino, R5 es y sus sales, ésteres, amidas y profármacos farmacéuticamente aceptables.
NUEVAS BENZOTIEPINAS QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DEL ACIDO BILIAR ILEAL Y DE LA ABSORCION DE TAUROCOLATO.
(16/08/2004). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HUANG, HORNG-CHIH, REITZ, DAVID B., LEE, LEN, F., BANERJEE, SHYAMAL, C., LI, JINGLIN, J., MILLER, RAYMOND, E., TREMONT, SAMUEL, J.
Un compuesto con la fórmula estructural: o una sal o solvato del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE METALOPROTEINASAS MATRICIALES (MMP) CON EFECTOS SECUNDARIOS REDUCIDOS.
(16/07/2004). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: MONTANA, JOHN GARY, BIRD, JOHN, WILLS, RUTH, ELIZABETH, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, OWEN, DAVID, ALAN.
Se presenta un inhibidor de la metaloproteasa matricial (MMP) que exhibe una IC{sub, 50} menor de 10{sup,4} aM contra la MMP y que no tiene básicamente actividad contra los eventos no relacionados con la metaloproteasa matricial y que por lo tanto presenta efectos secundarios reducidos, especialmente con respecto a los dolores articulares.
COMPUESTOS MONOCICLICOS BASICOS QUE PRESENTAN ACTIVIDAD ANTAGONISTA NK2, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, Y FORMULACIONES QUE LOS CONTIENEN.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MENARINI RICERCHE S.P.A.. Inventor/es: ALTAMURA, MARIA, GIANNOTTI, DANILO, MAGGI, CARLO, ALBERTO, PERROTTA, ENZO, GIULIANI, SANDRO.
Compuestos que tienen fórmula general (I): **FORMULA** en la que: X puede ser CH2, O, S, o SO; Y es CH2-CO-NH o CO; R y R1, iguales o diferentes entre sí, representan un grupo H o halógeno seleccionado entre flúor, cloro, bromo y yodo, incluyendo los respectivos diasteroisómeros y sus mezclas, con la salvedad de que: cuando Y es CH2-CO-NH, , X s es CH2, y R y R1 son H, entonces la estereoquímica del átomo de carbono unido a Y es de tipo R; y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos de fórmula general (I) con ácidos orgánicos e inorgánicos seleccionados del grupo compuesto por: ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido fosfórico, ácido carbónico, ácido acético, ácido trifluoroacético, ácido tricloroacético, ácido oxálico, ácido malónico, ácido málico, ácido succínico, ácido tartárico, ácido cítrico, ácido metanosulfónico, y ácido p-toluensulfónico.
OLIGOMEROS SUSTITUIDOS CON FUNCIONES DE ESTERES DE ACIDOS FOSFONICOS, ACIDOS FOSFONICOS O CARBABORANOS Y LOS CORRESPONDIENTES MONOMEROS PNA.
(01/07/2004) Compuestos de la fórmula siendo W un átomo de H, o bien una unidad de aminoácido o APN, conteniendo U por lo menos una unidad de la fórmula Y y eventualmente una o varias unidades de aminoácido(s) y/o APNs, siendo Z una función de OH, o bien una unidad de aminoácido o de APN, y siendo Y una unidad de la fórmula en la que B es un grupo de la fórmula, D es un grupo de la fórmula, los radicales R10 hasta R13 abarcan, en cada caso independientemente unos de otros, hasta 20 átomos de C e, independientemente unos de otros, abarcan átomos de H, radicales alquilo, alquenilo, alcarilo, arilo o alicíclicos sin sustituir, siendo…
INHIBIDORES DE CISTEINA Y SERINA PROTEASA QUE CONTIENEN FOSFORO.
(01/07/2004). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: MALLAMO, JOHN, P., BIHOVSKY, RON, TAO, MING, WELLS, GREGORY, J.
LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A NUEVOS INHIBIDORES QUE CONTIENEN FOSFORO DE CISTEINA PROTEASA Y PROTEASA SERICA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LOS INHIBIDORES DE PROTEASAS.
INHIBIDORES LACTAMICOS BICICLICOS DE LA ENZIMA CONVERSORA DE INTERLEUQUINA-1BETA.
(01/07/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: DOLLE, ROLAND, E., CHATURVEDULA, PRASAD, V., SCHMIDT, STANLEY, J., MORGAN ROSS, TINA.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA DE INTERLEUQUINA-1{BE}, DE FORMULA (A), EN LA QUE Y = (A) O (B) O (C), Z = VARIAS LACTAMAS BICICLICAS, CON UN PUENTE DE NITROGENO.
POLIMEROS DE ACIDO ASPARTICO CON ACTIVIDAD SECUESTRANTE, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS.
(01/07/2004). Solicitante/s: SISAS SOCIETA'ITALIANA SERIE ACETICA E SINTETICA SPA. Inventor/es: RUGGIERI, ROBERTO, GELOSA, DAVINO, SLIEPEVICH, ANDREA, CODIGNOLA, FRANCO.
EL OLIGOMERO DEL ACIDO ASPARTICO QUE TIENE LA FORMULA EN DONDE A REPRESENTA X SE SELECCIONA ENTRE METALES ALCALINOS Y CUALQUIER OTRO SUSTITUYENTE CAPAZ DE LLEVAR A CABO UNA REACCION DE INTERCAMBIO CON UN METAL ALCALINOTERREO, R REPRESENTA H O UN ALQUILO QUE CONTIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y R{SUB,1} ES H O EL GRUPO COOX.
SUPRESION DE LA RESPUESTA INMUNE A TRAVES DE LA INHIBICION DE LA CATEPSINA S.
(16/06/2004). Solicitante/s: MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY BRIGHAM & WOMEN'S HOSPITAL, INC. Inventor/es: PLOEGH, HIDDE, L., CHAPMAN, HAROLD, A., RIESE, RICHARD, J., WOLF, PAULA, R., BOGYO, MATTHEW S.
SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS Y PRODUCTOS PARA LA SUPRESION DE UNA RESPUESTA INMUNE RESTRINGIDA A UN MCH DE LA CLASE II EN UN MAMIFERO O EN CELULAS DE MAMIFEROS. LOS PROCEDIMIENTOS DEPENDEN DE LA INHIBICION DE UNA PROTEOLISIS DE CADENA INVARIANTE POR PARTE DE UNA CATEPSINA S DE COMPLEJOS DE MHC DE LA CLASE II/CADENA INVARIANTE PARA REDUCIR ASI LA COMPETENCIA DE MOLECULAS DE MHC DE LA CLASE II A ENLAZARSE A PEPTIDOS ANTIGENICOS, REDUCIR LA PRESENTACION DE PEPTIDOS ANTIGENICOS A TRAVES DE MOLECULAS DE MHC DE LA CLASE II Y SUPRIMIR LAS RESPUESTAS INMUNES. LOS PROCEDIMIENTOS SE PUEDEN LLEVAR A CABO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES, RESPUESTAS ALERGICAS Y RECHAZO DE INJERTOS DE ORGANOS Y TEJIDOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y TERAPEUTICAS QUE SON INHIBIDORES BASADOS EN PEPTIDOS DE LA CATEPSINA S.
INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE TROMBINA COMO AGENTES ANTICOAGULANTES.
(16/06/2004) Esta invención trata de productos intermedios útiles en la síntesis de inhibidores de la trombina, que son agentes anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, trata de productos intermedios útiles en la síntesis de derivados de ortohidroxibenzamidina que tienen actividad anticoagulante. Estos inhibidores de la trombina, y las composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos como ingredientes activos, se aplican como anticoagulantes para la profilaxis y el tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa, embolia pulmonar, trombosis arterial, en particular isquemia miocárdica, infarto de miocardio y trombosis cerebral, estados de hipercoagulación general y estados de hipercoagulación local, tales como después de angioplastia e intervenciones de bypass coronario, y lesiones tisulares…
COCRISTALIZACION DE AZUCAR Y ESTER 1-METILICO DE N-(N-(3,3-DIMETILBUTIL)-L-ALFA-ASPARTIL)-L-FENIL-ALANINA.
(16/05/2004). Solicitante/s: THE NUTRASWEET COMPANY. Inventor/es: FOTOS, JIM, PRAKASH, INDRA, BISHAY, IHAB, E., WACHHOLDER, KURT, DESAI, NITIN.
Una composición de edulcorante cocristalizado con azúcar que comprende azúcar y éster 1-metílico de N-N-(3, 3- dimetilbutil)-L--aspartil-L-fenilalanina o una sal de la misma.
ANTAGONISTA DE ANGIOTENSINA II.
(01/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: VASUDEVAN, VENKATRAGHAVAN, REEL, JON, KEVIN, PALKOWITZ, ALAN, DAVID, THRASHER, KENNETH, JEFF, BOYD, DONALD BRADFORD, LIFER, SHERRYL LYNN, MARSHALL, WINSTON STANLEY, PFEIFER, WILLIAM, SIMON, RICHARD LEESTEINBERG, MITCHELL IRVIN, WHITESITT, CELIA ANN.
ESTA INVENCION PROVEE DERIVADOS HETEROCICLICOS FARMACEUTICOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL R3 SON ANILLOS CONDENSADOS QUE CONTIENEN NITROGENO. SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II EN MAMIFEROS.
BIOPROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS BASADOS EN DIPEPTIDOS.
(16/04/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BORNEMAN, W., SCOTT, GOYAL, ANIL, CONDER, MICHAEL, J., VINCI, VICTOR, A.
SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS BIOLOGICOS PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS QUE SE PUEDEN PRODUCIR A PARTIR DE UN INTERMEDIO DIPEPTIDICO. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA PRODUCCION DE UN POLIPEPTIDO RECOMBINANTE QUE CONTIENE EL INTERMEDIO DIPEPTIDICO. EL INTERMEDIO DIPEPTIDICO SE PROCESA ADICIONALMENTE PARA PROPORCIONAR EN ULTIMO TERMINO EL PRODUCTO ACABADO.
ACIDO N-3,3-DIMETILBUTIL-L-ASPARTICO Y SUS ESTERES PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, Y PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-(-(3,3-DIMETILBUTIL)-L-ALFA-ASPARTIL)-L-FENILALANINA-1-METILESTER A PARTIR DE ELLOS.
(16/03/2004). Solicitante/s: THE NUTRASWEET COMPANY. Inventor/es: PRAKASH, INDRA, CHAPEAU, MARIE-CHRISTINE D.
Un compuesto representado por la fórmula en el que R1 y R2 son de forma independiente hidroxi o alcoxi que tienen de 1 a 6 átomos de carbono o juntos son oxígeno, formando uno de sus anhídridos; y Q es hidrógeno o (CH3)3C(CH2)2-.
COMPUESTOS DE ESTER Y ACIDO BORONICO, SINTESIS Y USOS.
(16/02/2004). Solicitante/s: PROSCRIPT, INC. Inventor/es: ADAMS, JULIAN, MA, YU-TING, STEIN, ROSS, BAEVSKY, MATTHEW, GRENIER, LOUIS, PLAMONDON, LOUIS.
SE MUESTRA AQUI UN METODO PARA REDUCIR LA TASA DE DEGRADACION DE PROTEINAS EN UN ANIMAL QUE SUPONE LA PUESTA EN CONTACTO DE CELULAS DEL ANIMAL CON CIERTOS COMPUESTOS ACIDOS Y DE ESTER BORONICO. TAMBIEN SE MUESTRAN AQUI NUEVOS COMPUESTOS ACIDOS Y DE ESTER BORONICO, SU SINTESIS Y USOS.
NUEVOS INHIBIDORES DE TROMBINA, SU OBTENCION Y EMPLEO.
(01/01/2004). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SEITZ, WERNER, MACK, HELMUT, PFEIFFER, THOMAS, DR., HOFFKEN, HANS, WOLFGANG, HORNBERGER, WILFRIED, BOHM, HANS-JOACHIM, KOSER, STEFAN.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y SUS ESTEREOISOMEROS, EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. ADEMAS SE DESCRIBEN PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU OBTENCION. LOS COMPUESTOS ESTAN INDICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DIPEPTIDO Y PRODUCTO INTERMEDIO EN DICHO PROCEDIMIENTO.
(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: BOESTEN, WILHELMUS, HUBERTUS, JOSEPH, BROXTERMAN, QUIRINUS, BERNARDUS, PLAUM, MARCUS JOSEPH MARIA.
Procedimiento para la preparación de un dipéptido de fórmula 1: **FORMULA** donde G representa un grupo protector, estando la Lleucina N-protegida acoplada a L-terc-leucina-N-metilamida en presencia de un agente activador, caracterizado porque se usa un grupo formilo como grupo protector.
NUEVOS INHIBIDORES DE TROMBINA, SU PREPARACION Y USO.
(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: GUSTAFSSON, DAVID, NYSTROM, JAN-ERIK.
SE PRESENTAN LOS DERIVADOS AMINOACIDOS DE FORMULA (I), DONDE P, Q, R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4}, Y, N Y B CORRESPONDEN A LO EXPUESTO EN LA DESCRIPCION, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES COMPETITIVOS DE LAS PROTEASAS SIMILARES A TRIPSINA, COMO TROMBINA, Y EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DONDE ES NECESARIA LA INHIBICION DE LA TROMBINA (P. EJ., TROMBOSIS) O COMO ANTICOAGULANTES.
UN POLIPEPTIDO Y REACTIVOS PARA MEDIR COMPONENTES DEL CUERPO VIVO MEDIANTE SU EMPLEO.
(16/11/2003). Solicitante/s: WAKO PURE CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. Inventor/es: NAKAMURA, KENJI, IMAJO, NOBUKO, YAMAGATA, YUKARI, KATOH, HIDEO, SATOMURA, SHINJI.
UN COMPONENTE DE UN CUERPO VIVO EN UNA MUESTRA DERIVADA A PARTIR DE UN CUERPO VIVO PUEDE SER RAPIDAMENTE Y PRECISAMENTE MEDIDO MEDIANTE LA REACCION DE LA MUESTRA CON UN REACTIVO QUE CONTIENE UN PRODUCTO COMBINADO DE UNA SUSTANCIA DE AFINIDAD Y UN POLIPEPTIDO QUE CONTIENE AL MENOS TRES RESIDUOS ACIDOS DERIVADOS DE UN ACIDO FUERTE, SEPARANDO EL COMPLEJO RESULTANTE MEDIANTE UN METODO QUE APLICA UN CAMBIO NEGATIVO TAL COMO EL USO DE UN CAMBIADOR DE ANIONES, Y DETERMINANDO LA CANTIDAD DEL ANALITO A MEDIR, EN BASE A LA CANTIDAD DEL PRODUCTO COMPLEJO O COMBINADO LIBRE.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ENDOTELINA.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: LEBAN, JOHANN JAKOB, SHERMAN, DOUGLAS BYRON, SIGAFOOS, JAMES FREDERICK, SPALTENSTEIN, ANDREAS, VIVEROS, OSVALDO HUMBERTO, WAN, DAVID CHI-CHEONG.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo **FORMULA** en el que: R1 es arilo C5-7; arilo C5-7-alquilo C1-7; arilo C5-7-alcoxi C1-4; ariloxi C5-7-alquilo C1-4; carboxialquilo C1-4; alcoxi C1-4-carbonilalquilo C1-4; alquilo C1-4 o difenilalquilo C1-4, estando sustituidos opcionalmente tales grupos arilo o restos arilo o grupos que contienen arilo con alquilo C1-4, halo, nitro, carboxilo o sulfonilo, o R1 es un grupo de fórmula IIa, IIb o IIc: **FORMULA** donde n = 0 ó 1; **FORMULA** donde n = 0 ó 1 y donde Z es -CONH- o -CH2- y R5 es benciloxi; 1, 2, 3, 6-tetrahidro-2, 6-dioxo-4pirimidinilo; o 2, 5-dioxo-4-imidazolidinilo; o **FORMULA** donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4;.
INHIBIDOR DE LA ANGIOGENESIS.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: AZUMA, MITSUYOSHI, FUKIAGE, CHIHO, INOUE, JUN 603, RUI-SHATORE SUMA MYODANI, NAKAMURA, MASAYUKI, YOSHIDA, YUKA.
SE DESCRIBE UN INHIBIDOR DE LA ANGIOGENESIS QUE COMPRENDE UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA PROTEASA DE LA CISTEINA. COMO COMPUESTO PREFERIBLE INHIBIDOR DE LA PROTEASA DE LA CISTEINA, PUEDEN UTILIZARSE COMPUESTOS DE ACIDO EPOXISUCCINICO, COMPUESTOS DE HALOHIDRAZIDA DE PEPTIDOS, COMPUESTOS INHIBIDORES DEL CALPAIN, COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y COMPUESTOS DE LA FORMULA (VI) EL INHIBIDOR DE LA ANGIOGENESIS DE LA PRESENTE INVENCION SUPRIME LA NEOFORMACION DE VASOS SANGUINEOS EN LOS TEJIDOS VIVOS, POR LO QUE PUEDE UTILIZARSE COMO EXCELENTE AGENTE TERAPEUTICO O PROFILACTICO DE LA ANGIOGENESIS ASOCIADA A CURACION DE HERIDAS, INFLAMACION, CRECIMIENTO DE TUMORES Y SIMILARES; Y LA ANGIOGENESIS QUE SE OBSERVA EN LA RETINOPATIA DIABETICA, LA RETINOPATIA DEL PREMATURO, LA OCLUSION VENOSA RETINIANA, LA DEGENERACION MACULAR DISCOIDE SENIL Y SIMILARES, ASI COMO PARA LA PREVENCION DE LA METASTASIS DE TUMORES.
