CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Benzopirazinas anticancerígenas a través de la inhibición de las fgfr quinasas.
(06/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-;
cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi…
Carboxamidas azaheterocíclicas de aminas cíclicas.
(06/11/2019) Un compuesto de Fórmula (II) o (III)**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o solvatos de sales del mismo,
en donde:
Y' es independientemente CH2 o NH, de modo que cuando Y' es NH, Z es CH2 o está ausente, y cuando Y' es CH2, Z es NH,
Z es independientemente CH2, NH o está ausente, de modo que cuando Z es CH2 o ausente, Y es NH y cuando Z es NH, Y es CH2 y
Z' es independientemente Ar, alquilo, halógeno, OR, NRR, CF3, CN, OCF3, SR o H, en donde el compuesto de fórmula (II) o (III) está mono, di o tri-sustituido con cualquier combinación anterior de Grupos Z',
X es N,
R2 es A o H,
…
Compuestos de arilo, heteroarilo y heterocíclicos para el tratamiento de trastornos mediados por el complemento.
(06/11/2019) Un compuesto de Fórmula
**(Ver fórmula)**
y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
R1, R1', R2, R2', R3 y R3' se eligen independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alquinilo C2-C6, alcanoílo C2-C6, tioalquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, -alquil C0-C4NR9R10, -C(O)OR9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)NR9R10, -OC(O)NR9R10, -NR9C(O)OR10, haloalquilo C1-C2 y haloalcoxi C1-C2, donde R9 y R10 se eligen independientemente en cada aparición entre hidrógeno, alquilo C1-C6, (cicloalquil C3-C7)alquilo C0-C4, -alquil C0-C4(cicloalquilo C3-C7) y -O-alquil C0-C4(cicloalquilo C3-C7);
o R1 y R2 pueden tomarse juntos para formar un anillo carbocíclico de 3 miembros, o un anillo de arilo o carbocíclico…
Cierto inhibidor de proteína quinasa.
(06/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Q se selecciona de heteroarilo;
W se selecciona de N y CR6;
Z se selecciona de N y CR6;
R1 se selecciona de heterociclilo y heterociclil-alquilo C1-4, en donde alquilo y heterociclilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de RX;
cada R2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo,
heteroaril-alquilo C1-4, -NO2, -NRA1RB1, -ORA1, -SRA1, -S(O)rRA1, -S(O)2ORA1, -OS(O)2RB1, -S(O)rNRA1RB1, -P(O)RA1RB1,
-P(O)(ORA1)(ORB1), -(CRC1RD1)tNRA1RB1,…
Derivados de piperidina como agonistas del GPR119.
(30/10/2019). Solicitante/s: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP. Inventor/es: MIN,JAEKI, LEE,CHANGSIK, KIM,DOHOON, KIM,SOYOUNG, CHOI,DAEKYU, KO,MOOSUNG, JANG,TAEGSU, KIM,WOOSIK, LIM,YOUNGTAE.
Un derivado de piperidina de la fórmula 1 siguiente, estereoisómeros del mismo o sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
W es O;
Ra y Rb son cada uno independientemente H; Rc es -F o -CF3;
cada uno de Rd y Re se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CH3 y -CH2CH3;**Fórmula**
se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde Rf1 y Rf2 son cada uno independientemente H, -F o -CN;**Fórmula**
se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde Rk1 y Rk2 son cada uno independientemente H, -F o -CN;**Fórmula**
es**Fórmula**
Q se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde Rx1 es -C(O)NH2; y
Rx2 es H, OH, -F, -CN, -CF3, -CH2OH o -C(O)NH2.
PDF original: ES-2759010_T3.pdf
Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.
(30/10/2019). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: TAKAHASHI,KEI, IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, IWANO,SHUNSUKE, SHIRAKI,MOTOHIRO, MURAKAMI,MASANORI, UDAGAWA SHUJI, MIYOSHI,TOMOYA, OSADA,YUJI, KOREEDA,TETSURO, OSHIDA,KEIYU.
Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que A representa un grupo representado por una fórmula general (IIc)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y está sustituido con un grupo carboxilo, R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, X representa CH2, O o -NR5 y R5 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono.
PDF original: ES-2759236_T3.pdf
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
(30/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: AEBI, JOHANNES, KUHN, BERND, AMREIN,KURT, MARTIN,RAINER E, MAERKI,Hans,P, TAN,Xuefei, MAYWEG,Alexander,V, HORNSPERGER,BENOIT, LIU,YONGFU, ZHOU,MINGWEI, WANG,LISHA, CHEN,WENMING.
Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 y R2 son alquilo;
R7 y R9 son H;
R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-;
R10 es H;
A es -S(O)2-;
R12 es alquilo;
R13 es cloro;
R14 es H;
R15 es H;
m y n son cero;
p es 1;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2763338_T3.pdf
Pesticidas de azol bicíclico sustituido con heterociclo.
(30/10/2019) Un compuesto seleccionado de Fórmula 1, un N-óxido o sal del mismo,**Fórmula**
en donde
A es CH, CF o N;
X1 es CR1 y X2 es CH;
X3 es CH;
X4 es CH; R1 es**Fórmula**
R3 es H, C(O)OR16, C(O)NR13R14, C(O)R17, S(O)nR18 o Q; o alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6,
alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6, cada uno no sustituido o sustituido con al menos un Rx;
cada R4 es independientemente H o alquilo C1-C4;
cada R5 es independientemente H o alquilo C1-C4; o
R4 y R5 se obtienen conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de 3 a 6 miembros que contiene miembros anulares seleccionados de átomos de carbono, y hasta 2 heteroátomos independientemente seleccionados de un…
Derivados de pirimidin pirazolilo y su uso como inhibidores de IRAK.
(24/10/2019) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
en donde
R" es H, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;
R1 está ausente o R1 es A o Q-R;
Ra está ausente o Ra es OR3, CF3, Hal, NO2;
Rb está ausente o Rb es A o COR;
R2 es**Fórmula**
cada Q es independientemente un alquileno lineal o ramificado, con 1 a 6 átomos de carbono, en donde 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados por un grupo…
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: AEBI, JOHANNES, KUHN, BERND, AMREIN,KURT, MARTIN,RAINER E, MAERKI,Hans,P, TAN,Xuefei, MAYWEG,Alexander,V, HORNSPERGER,BENOIT, LIU,YONGFU, ZHOU,MINGWEI, WANG,LISHA, CHEN,WENMING.
Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo;
R9 es H o alquilo;
R10 y R11 forman juntos -(CH2)w-;
A es -C(O)- o -S(O)2-;
B es -C- o -N-;
R12 es cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que heteroarilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno;
R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi;
R14 es H, alquilo o cicloalquilo;
R15 es H, alquilo, cicloalquilo o halógeno;
m, n y p son cero;
w es 1, 2 o 3;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2763424_T3.pdf
Inhibidores de biaril cinasa.
(23/10/2019) Un compuesto seleccionado de
(R)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
5-(2-amino-4-metil-2-(trifluorometil)pentiloxi)-6-metil-2,4'-bipiridin-2'-ilcarbamato de metilo;
1,1,1-trifluoro-4-metil-2-(((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)metil)pentan-2-amina;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-(trifluorometil)fenil)pirimidin-4-amina;
(S)-1-((2-(fluorometil)-6-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-3-il)oxi)-2,4-dimetilpentan-2-amina;
(5-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-6-(fluorometil)-[2,4'-bipiridin]-2'-il)carbamato de (S)-metilo;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-clorofenil)pirimidin-4-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-(4-(2-metilpirimidin-4-il)-2-(trifluorometil)fenoxi)pentan-2-amina;
…
Procedimiento de preparación de compuestos azaindol halogenado usando boroxina.
(22/10/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited. Inventor/es: COHEN,BENJAMIN, BULTMAN,MICHAEL S, GONZALEZ-BOBES,FRANCISCO, HICKEY,MATTHEW R.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en el que dicho procedimiento comprende las etapas de:
(a) realizar una reacción de oxidación en el compuesto**Fórmula**
para dar el compuesto**Fórmula**
(b) realizar una reacción de bromación en presencia de uno o más compuestos de boroxina en el compuesto obtenido en la etapa (a) para obtener el compuesto**Fórmula**
y
(c) realizar una reacción de desprotección en el compuesto obtenido en la etapa (b) para obtener el compuesto de fórmula I anterior; en las que X1 se selecciona de entre el grupo de H,**Fórmula**
e Y es Br.
PDF original: ES-2728089_T3.pdf
Derivados de 3-(1H-bencimidazol-2-il)-1H-piridin-2-ona.
(16/10/2019) Un método de fabricación de un artículo que comprende:**Fórmula**
(a) realizar un proceso de fabricación aditiva para formar un artículo en un estado inicial, donde el artículo comprende características de montaje y el proceso de fabricación aditiva comprende formar el artículo, incluidas las características de montaje , aditivamente a partir de un material según un modelo de computadora del artículo , de modo que los datos sobre la posición de una característica predeterminada en el artículo , en relación con las características de montaje , se puedan derivar del modelo de computadora; y
(b) realizar un segundo proceso de fabricación para transformar el artículo en un segundo estado, donde dicho segundo proceso de fabricación comprende:
(i) montar , a través de las características de…
Macrociclos de diamida como inhibidores del factor XIA.
(09/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
---- es un enlace opcional;
El anillo B se selecciona independientemente entre arilo y heterociclilo de 5 a 10 miembros;
Q se selecciona independientemente entre O, NH y CH2;
W se selecciona independientemente entre (CR1R2)1-2, O, NH y N(alquilo C1-4);
X se selecciona independientemente entre -CR8NH-, -NHC(=O)- y -C(=O)NH-; con la condición de que cuando W es O, NH y N(alquilo C1-4), X no es -NHC(=O)-;
Y se selecciona independientemente entre N y CR7;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno,…
Compuestos para preparar inhibidores de quinasa Raf.
(09/10/2019) Un compuesto de fórmula II-vi-a, II-vi-b o II-iv:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A- es un anión quiral de un ácido quiral seleccionado entre el grupo que consiste en ácido alcanforsulfónico, (+) ácido tartárico, ácido málico, N-acetil-L-leucina, ácido di-toluloil-L-tartárico, (+) ácido desoxicólico, ácido quínico, (+) ácido alcanfórico, terc-butoxicarbonil-alanina, ácido tartárico, (+) ácido di-toluloil-D-tartárico, (+) ácido alcanforsulfónico, (+) ácido dibenzoil-D-tartárico, (+) ácido L-citramálico, (+) ácido 5-acetil mandélico, (+) terc butoxicarbonil-isoleucina, ácido (S)-mandélico y ácido (R)-mandélico;
Cy1 es tiazolilo; y
Cy2 es un anillo monocíclico o bicíclico,…
Compuesto de indol como inhibidor de necrosis.
(02/10/2019) Un compuesto de indol de la siguiente fórmula , o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
m indica un número de 1 a 3;
n indica un número de 0 a 2;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6 o -(CH2)n-heterociclilo, en el que heterociclilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
R2 representa alquilo C1-C6 o -(CH2)n-A-R6, en el que A representa cicloalquilo C4-C8, o representa heterociclilo o heteroarilo de 4 a 8 miembros de los que cada uno tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o representa arilo de 6 a 10…
Nuevos inhibidores de FXIa derivados de glicina sustituidos.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
y
Hal es halógeno;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, CN, NRaRa, alquilo C1-6 sustituido con 1-5 R10, - ORb, -C(=O)Rb, -C(=O)ORb, -(CH2)n-arilo sustituido con 1-5 R10, -(CH2)n-cicloalquilo C3-6 sustituido con 1-5 R10 y - (CH2)n-heterociclilo de 4-6 miembros sustituido con 1-5 R10;
R3 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R5, -(CH2)n-carbociclilo C3-10 sustituido con 1-5 R5 y -(CH2)n-heterociclilo 4 a 10 miembros sustituido con 1-5 R5;
R4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido…
Derivado de imidazol usado como agente antiviral y uso del mismo en la preparación de un medicamento.
(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (XI) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde la unidad estructural**Fórmula**
se puede sustituir por**Fórmula**
cada uno de X1, X2, X3, X4 representa independientemente N o CH opcionalmente sustituido;
R2 se selecciona entre un alquilo C1-6 o un alquenilo C2-6 que está opcionalmente sustituido por 0~3 halógenos, NH2, CN u OR4, uno de -C(=O)-, -S(=O)- o -S(=O)2- está opcionalmente insertado en la cadena carbonada; R4 es H;
Z representa NH, (R5)t(CH2)q o (CH2)q(R5)t opcionalmente sustituido, R5 se selecciona entre C=O, C=S, S(=O), S(=O)2, O S, t es 0 o 1, q es 0, 1, 2 o 3, t y q no son 0 al mismo tiempo;
cada uno de U…
Derivados de la 8-hidroxiquinolina.
(18/09/2019) Compuestos según la fórmula general (I)**Fórmula**
en cuya fórmula
R1 representa un átomo de hidrógeno, grupo alquilo inferior, que es un grupo alquilo ramificado o no ramificado con 1-4 átomos de carbono, grupo alquenilo inferior, que es un grupo alquenilo ramificado o no ramificado con 2- 4 átomos de carbono, grupo arilo, grupo aralquilo, o grupo heterocíclico, donde los grupos arilo, aralquilo y heterocíclico anteriores están opcionalmente sustituidos en posición orto, meta y/o para con 1, 2, 3 o 4 grupos aceptores de electrones seleccionados entre átomos de halógeno, grupos trifluorometilo o nitro, o grupos donadores de electrones seleccionados entre grupos alquilo inferiores, que son…
Derivados aminopiridínicos como inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasas.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde
E se selecciona entre N y CRE;
R1 es halógeno o alquilo C1-4;
R2 y RE se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7;
R3 se selecciona entre
(i) alquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 , alquilo C1-4, oxo, CN, -(alquil C0-3)-NR3aR3b, cicloalquilo C3-7 y heterociclilo C3-7, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con…
Derivados heterocíclicos con sustituyentes que contienen azufre activos como plaguicida.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
donde
G1 es nitrógeno o CR2;
G2 es nitrógeno o CR3;
G3 es nitrógeno o CR4;
G4 es nitrógeno o CR5;
G5 es nitrógeno o CR6, siempre que no aparezcan más de 2 G que sean nitrógeno de manera consecutiva;
R2, R3, R4, R5 o R6 son, independientemente el uno del otro, hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C4,
haloalquilo C1-C4 sustituido con uno o dos hidroxi, haloalquilo C1-C4 sustituido con uno o dos metoxi, haloalquilo C1- C4 sustituido con uno o dos ciano; o
R2, R3, R4, R5 o R6 son, independientemente el uno del otro, (haloalquil C1-C4)tio, (haloalquil C1-C4)sulfonilo, O(haloalquilo C1-C4), SF5, fenilcarboniltio, ciano, mercapto, (alcoxi…
Inhibidores de proteína quinasa de 2-aminopiridina sustituida con piridina.
(18/09/2019). Solicitante/s: Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Inventor/es: HAN, YONGXIN, XIAO, DENGMING, GONG, FENG, ZHAO,RUI, LIU,XIJIE, XU,XINHE, LI,XINLU, ZHANG,XIQUAN.
Una sal de ácido farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula I, en donde el compuesto de fórmula I tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en donde el ácido farmacéuticamente aceptable se selecciona entre ácido sulfúrico, ácido carbónico, ácido nítrico, ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido yodhídrico, ácido fosfórico, ácido metafosfórico, ácido trifluoroacético, ácido láctico, ácido fumárico, ácido mandélico, ácido glicólico, ácido p-toluenosulfónico, ácido o-toluenosulfónico, ácido cítrico, ácido metanosulfónico, ácido fórmico, ácido acético, ácido benzoico, ácido fenilacético, ácido malónico, ácido cinámico, ácido málico, ácido maleico, ácido tartárico, ácido oxálico, ácido acrílico, ácido crotónico, ácido oleico, y ácido linoleico.
PDF original: ES-2762641_T3.pdf
(18/09/2019) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:
[Fórm. quím. 18]**Fórmula**
R1 es H, alquilo C1-6 que puede sustituirse con OH, cicloalquilo C3-8 que puede sustituirse con R00, heterocicloalquilo que puede sustituirse con R00, fenilo que puede sustituirse con R00, heteroarilo que puede sustituirse con R00, -CO-alquilo C1-6, o -CO-cicloalquilo C3-8, en el que R00 representa sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6 y halógeno,
R2a es alquilo C1-6 que puede sustituirse con R01, en el que R01 representa sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en cicloalquilo C3-8, -O-(alquil C1-6), -N(alquil C1-6)2, -NH(alquil C1-6) y -NH2, R2b es H o…
Inhibidores de proteína cinasa C y métodos para su uso.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula II**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es N o CR;
R, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente H, 2H, halo, hidroxilo (-OH), alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3 o alquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con hidroxilo, halo, alcoxi C1-3 o haloalcoxi C1-3;
R5 es independientemente H, 2H, CH3, CH2F, CHF2, CF3, CH2OH, alquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con F, OH, alcoxi C1-3 o haloalcoxi C1-3;
cada uno de R5a y R5b es independientemente H, 2H, alquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con F, OH o alcoxi C1-3, o R5a y R5b se unen para formar un grupo puente de metileno o etileno;
cada uno de R5c y R5d es independientemente H, 2H, F, -OH, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con F, OH o alcoxi…
Derivados de fluoroindol como moduladores alostéricos positivos del receptor muscarínico M1.
(18/09/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, SUBRAMANIAN,RAMKUMAR, BENADE,VIJAY SIDRAM.
Un compuesto de fluoroindol de fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
en la que * representa el punto de unión;
R3 es flúor o hidrógeno;
R4 es halógeno, S-CH3 o hidrógeno;
R5 es CH3, -CH2CH2F o hidrógeno;
a es 1 o 2;
o una forma isotópica, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2750868_T3.pdf
Derivados del ácido 5-(arilo bicíclico N-[6,5]-condensado-tetrahidroisoquinolin-6-il)piridin-3-ilacético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(18/09/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, YIN, ZHIWEI, KADOW, JOHN, F., NAIDU,B. NARASIMHULU.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo;
R2 es tetrahidroisoquinolinilo, y está sustituido con 1 sustituyente R6 y también con 0-3 sustituyentes halógeno o alquilo;
R3 se selecciona de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi;
R4 se selecciona de alquilo o haloalquilo;
R5 es alquilo; y
R6 se selecciona de benzotiazolilo, pirazolopirimidinilo, tiazolopiridinilo, triazolopimidinilo, benzooxazolilo, pirrolopirimidinilo, purinilo, imidazopiridinilo, benzoisoxazolilo, benzoimidazolilo o tienopirimidinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de amino, ciano, halógeno, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2757514_T3.pdf
(04/09/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2758726_T3.pdf
Compuestos de piridina 2,3-disustituidos como inhibidores de TGF-beta.
(04/09/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, PAYAN, DONALD, BHAMIDIPATI,SOMASEKHAR, DING,PINGYU, GELMAN,MARINA, KINSELLA,TODD.
Un compuesto seleccionado de**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2759240_T3.pdf
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
en donde cada R2 está sustituido en cualquier átomo de carbono que forma el anillo del anillo en la Fórmula II que contiene X e Y excepto el átomo de carbono que forma el anillo al que está unido RZ;
el anillo C es heterocicloalquilo de 4-7 miembros monocíclico que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados…
3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamidas.
(04/09/2019) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R es:
o bien un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado,
sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de NR3R4, O-alquilo C1-C6 y CO2-alquilo C1-C6; o sustituido con piperidinilo, que se sustituye además con un grupo R9-alquilo C1-C6;
o bien un grupo piperidinilo,
adicionalmente sustituido con un grupo cicloalquilo C5-C6,
adicionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de átomo de halógeno, NR3R4, oxo (=O), OR5, y un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; cuando están presentes simultáneamente, dos sustituyentes tales como NR3R4 y OR5 pueden formar, tomados conjuntamente, un grupo heterociclilo opcionalmente…
Compuestos quinoxalina y sus usos.
(04/09/2019). Solicitante/s: MERCK SERONO S.A. Inventor/es: GAILLARD, PASCALE, DORBAIS,JEROME, POMEL,VINCENT, JEANCLAUDE-ETTER,ISABELLE, KLICIC,JASNA, MONTAGNE,CYRIL.
Un compuesto quinoxalina según la siguiente fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se selecciona entre H; alquilo C1-C6;
R2 se selecciona entre (CH2)m-R4, CO-R4';
R3 es un grupo metilo, etilo, butilo o propilo, o R3 es un grupo imidazol o piridina, opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-C4 o R3 es un grupo fenilo, opcionalmente sustituido por al menos un átomo de halógeno o un grupo aminoalquilo (C1-C6);
R4 se selecciona entre hidroxi; alcoxi C1-C6; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido;
R4' se selecciona entre alcoxi C1-C6; o heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido m es 1 o 2
así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2759650_T3.pdf
Compuestos antiproliferativos y procedimientos de uso de los mismos.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un enantiómero o una mezcla de enantiómeros del mismo, o una sal, solvato, hidrato, cocristal, clatrato o polimorfo farmacéuticamente aceptables del mismo, donde:
R1 es cicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido, arilo monocíclico opcionalmente sustituido, heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido o heterociclilo monocíclico opcionalmente sustituido;
R2 y R3 son cada uno halo;
donde los sustituyentes en R1, cuando están presentes, son de uno a tres grupos Q, donde cada Q es independientemente alquilo, halo, haloalquilo, oxo, cicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo monocíclico opcionalmente sustituido, heterociclilo monocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo monocíclico opcionalmente…