Compuestos antiproliferativos y procedimientos de uso de los mismos.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un enantiómero o una mezcla de enantiómeros del mismo,
o una sal, solvato, hidrato, cocristal, clatrato o polimorfo farmacéuticamente aceptables del mismo, donde:
R1 es cicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido, arilo monocíclico opcionalmente sustituido, heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido o heterociclilo monocíclico opcionalmente sustituido;
R2 y R3 son cada uno halo;
donde los sustituyentes en R1, cuando están presentes, son de uno a tres grupos Q, donde cada Q es independientemente alquilo, halo, haloalquilo, oxo, cicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo monocíclico opcionalmente sustituido, heterociclilo monocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido, arilo monocíclico opcionalmente sustituido, heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido, -R4OR5, -R4O-R4OR5, -R4N(R6)(R7), -R4SR5, -R4OR4N(R6)(R7), -R4OR4C(J)N(R6)(R7), - C(J)R9 o R4S(O)tR8;
donde los sustituyentes en Q, cuando están presentes son de uno a tres grupos Qa, donde cada Qa es independientemente alquilo, halo, haloalquilo, alcoxialquilo, oxo, hidroxilo o alcoxi;
cada R4 es independientemente alquileno, alquenileno o un enlace directo;
cada R5 es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo monocíclico, arilo monocíclico, heteroarilo monocíclico, heterociclilo monocíclico o heterociclilalquilo monocíclico, donde los grupos alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo o heterociclilalquilo en R5 están cada uno independientemente opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos Q1, donde cada Q1 es independientemente alquilo, haloalquilo o halo;
R6 y R7 se seleccionan de la siguiente manera:
i) R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo; o
ii) R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno donde están sustituidos forman un anillo heterociclilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno o dos halo, alquilo o haloalquilo;
R8 es alquilo, haloalquilo o hidroxialquilo;
R9 es alquilo o arilo;
J es O o S; y
t es 1 o 2;
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/039926.
Solicitante: CELGENE CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 86 MORRIS AVENUE SUMMIT, NJ 07901 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, MACBETH,KYLE, LOPEZ-GIRONA,ANTONIA, KHALIL,EHAB M, HANSEN,JOSHUA, CORREA,MATTHEW DANIEL, RAHEJA,RAJ, CATHERS,BRIAN E, POURDEHNAD,MICHAEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/454 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2760003_T3.pdf
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