CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de imidazol-piperidinilo como moduladores de la actividad de quinasa.

(22/04/2020) Compuesto segun la siguiente formula (I), **(Ver fórmula)** o sal, solvato, solvato de sal, tautomero o estereoisomero farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: X1 es N o CH, X2 es CH2 o NH, X3 es CO, X4 es O, CH2 o NH, R1 es Ar, Het, o alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 atomos de C, cada uno de los cuales esta sustituido con 1-6 de Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN; R2 es [C(R3)2]pHet1 o A, R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 atomos de C, Ar es fenilo que esta no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN, …

Derivados de quinazolin-4-ona sustituidos.

(15/04/2020) Un compuesto de la formula (Ib) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo. **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona entre fenilo, que no esta sustituido o esta sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, etilo, difluorometilo, metoxi, difluorometoxi, ciclopropilo, cloro o fluoro; piridilo, que no esta sustituido o esta sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, etilo, difluorometilo, metoxi, difluorometoxi, ciclopropilo, cloro o fluoro; 1-metilpirazol-5-ilo; 2-metiltiofen-5-ilo; cicloalquilo C3-C6 que no esta sustituido o esta sustituido en la posicion 1 con…

Compuestos para el tratamiento de enfermedades asociadas a clostridium difficile.

(15/04/2020) Un compuesto de la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: R1 es: (a) un grupo piridilo; o (b) un grupo tiazol; R2 es un sistema de anillo aromático bicíclico o tricíclico fusionado de 8 a 14 miembros opcionalmente sustituido en el que uno o más de los átomos de carbono pueden reemplazarse por N, O, S, SO o SO2 y la sustitución opcional es con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, CN, NO2, R3, OR3, N(R3)2, COR3, CO2R3, C(=O)SR3, SR3, S(=O)R3, SO2R3, NR4C(=O)R3, NR4CO2R3, OC(=O)NR3R4, NR4SO2R3, C(=NR4)NR3R4, C(=S)NR3R4, NR4C(=NR4)NR3R4, NR4C(=S)NR3R4, NR4C(=O)NR3R4, CONR3R4 y SO2NR3R4; R3 se selecciona de H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C7 carbociclilo, C4-C7 heterociclilo y arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido…

Co-cristales de (S)-N-metil-8-(1-((2''-metil-[4,5''-bipirimidin]-6-il)amino)propan-2-il)quinolin-4-carboxamida y derivados deuterados de la misma como inhibidores de DNA-PK.

(15/04/2020). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: KADIYALA,IRINA,NIKOLAEVNA, ZHANG,Yuegang, STROHMEIER,MARK, NTI-ADDAE,KWAME WIREDU, O'NEIL,SIMON ADAM, MUDUNURI,PRAVEEN, VAN ALSTEN,JOHN GREGG, SONG,BIN, STAVROPOULOS,KATHY, WALDO,MICHAEL, NAVAMAL,METTACHIT.

Un co-cristal que comprende un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** y un formador de co-cristal, en la que el formador de co-cristales es ácido adípico, en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno o deuterio, para su uso en la potenciación de un régimen terapéutico para el tratamiento del cáncer, en la que el uso comprende administrar a un individuo que lo necesite una cantidad efectiva de dicho co-cristal, y en la que el régimen terapéutico es la radioterapia.

PDF original: ES-2802296_T3.pdf

Inhibidores de ERK y sus usos.

(08/04/2020) Un compuesto de fórmula VIII: **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: el anillo A se selecciona de **(Ver fórmula)** R1 es un grupo funcional de sitio activo, en donde R1 está unido a un átomo adyacente a donde está unido NH, en donde R1 se selecciona de: **(Ver fórmula)** en donde, además: cada R2 es independientemente hidrógeno, un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, halógeno o -OR; cada R3 se selecciona independientemente de -R, -Cy, halógeno, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2NR, -SO2R, -SOR, - C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -OC(O)N(R)2, -C(O)N(R)2, -C(O)N(R)-OR -C(O)C(O)R, -P(O)(R)2, -NRC(O)OR, - NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2; cada R es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alifático C1-6, fenilo,…

Derivado de quinolina.

(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general : **(Ver fórmula)** en donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R11, un anillo de carbono C3-7 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R12 o un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con de uno a cinco R13, en donde cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, el grupo alquilo C1-3 ramificado del mismo átomo de carbono, junto con el átomo de carbono unido al mismo, opcionalmente forman un anillo de carbono C3-7 saturado, R2 representa un grupo alquilo C1-4, un átomo…

Inhibidores de GLS1 para el tratamiento de enfermedades.

(08/04/2020) Un compuesto de Fórmula II: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde: n se elige a partir de 1 y 2; A1 se elige a partir de S y HC=CH; Z1 se elige a partir de S, CH y HC=CH; Z2 es N cuando Z1 es CH y Z2 es C cuando Z1 es S o HC=CH; R1 se elige a partir de NR3C(O)R3, NR3C(O)OR3, NR3C(O)N(R3)2, C(O)N(R3)2 y N(R3)2; cada R3 se elige independientemente a partir de alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, H, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, en donde cada R3 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rx, en donde dos grupos R3 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente un anillo heteroarilo o heterocicloalquilo, que puede…

Compuestos activadores de NRF2 y sus usos.

(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: bien Y1 es aminoacilo e Y2 es hidrógeno, o Y2 es aminoacilo e Y1 es hidrógeno; y cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido y R15, en donde R15 comprende un grupo conector y un compuesto de fórmula (I); o una de sus sales o estereoisómeros, en donde el término "aminoacilo" se refiere al grupo -C(O)NR21R22, en donde R21 y R22 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo,…

Moduladores de la ruta de hedgehog.

(01/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de: **(Ver fórmula)** en la que: L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- y -C(O)NR16-; L2 se selecciona de un enlace, -(CR14R14)m-, -(CR14R15)m-, -C(O)-, -C(O)(CR14R14)m- y - C(O)(CR14R15)m; cada L3 se selecciona independientemente de un enlace, -(CR14R14)m-, -C(O)-, -C(O)O- y - O(CR14R15)m-; R1 es H o alquilo C1-C6; R2, R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y L3NR16R17; cada R5 se selecciona independientemente de H, CN, halogeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halosustituido, L3OR13, C(O)OR13 y L3NR16R17; cada R6 se selecciona independientemente de H, S(O)R13, SO2R13, SO2NR16R17, L3NR16R17, C(O)OR13, OR13, NR16R17, C(O)NR16R17,…

Inhibidores de GLS1 para tratar enfermedades.

(01/04/2020) Un compuesto de Fórmula estructural IV: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde: RX se elige de flúor y H; R1 se elige de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, y heterocicloalquilalquilo, en donde R1 puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres grupos RZ; cada R4 se elige independientemente de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, ciano, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado…

Nuevos compuestos antibacterianos.

(01/04/2020) Compuesto de fórmula: : A-L1-Y-L2-R-B en el que: A es un grupo cíclico que presenta la fórmula (II) siguiente: **(Ver fórmula)** en el que G3 es CH o N cuando la línea discontinua representa un doble enlace, o CH2, NH o O cuando la línea discontinua representa un enlace sencillo; C1 representa los átomos necesarios para formar un ciclo de seis miembros alifático o aromático que comprende opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de entre átomo de nitrógeno y átomo de oxígeno, estando dicho ciclo sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que…

Derivados de pirimidina inhibidores del VIH.

(25/03/2020) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde m es 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo; R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,; X1 es -NR5- u -O-; X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-; R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano…

Antagonistas del cisteinil leucotrieno.

(25/03/2020) Un compuesto de la fórmula (Ia), o la sal farmacéuticamente aceptable de este, **(Ver fórmula)** en donde, R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno y halógeno; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NH2, -C1-10 alquilo, -C3-10cicloalquilo, -OC1-8 alquilo, -OC1-8 alquil (alcoxi), -O- C3-8 cicloalquil (ciclalcoxi), -S-C1-8 alquil (tioalcoxi), -C(O)-C1-8 alquilo, -COOH, - C(O)NH2, -C(O)NH-C1-8 alquilo, -C(O)N(C1-8 alquilo)2, -C(O)OC1-8 alquilo, -C1-8 haloalquil (haloalcoxi), -C3-8 alquenilo, - C3-8 alquinilo, -OC(O)-NH2, -OC(O)- NH(C1-8 alquilo), -OC(O)-N (C1-8 alquilo)2, -NH (C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquilo)2, -NHSO2- C1-8 alquilo, -N(C1-8 alquil)-SO2-C1-8 alquilo, -NH-C(O)-(C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquil)-C(O)-(C1-8 alquilo),…

Aminas poliméricas impedidas.

(18/03/2020). Solicitante/s: 3V SIGMA S.P.A. Inventor/es: BERTE\', FERRUCCIO, DEL SORDO,SIMONE, MAESTRI,FRANCESCO.

Compuestos de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: n es un número entero comprendido entre 2 y 100; R1 y R2 son hidrógeno o alquilos C1-C18 saturados, insaturados, lineales o ramificados o grupos aromáticos. A es un grupo alquileno C1-C20 o cicloalquileno C3-C10 que contiene opcionalmente una o más insaturaciones o un grupo aromático; y B es un grupo de fórmula (II): **(Ver fórmula)** en la que: D es un grupo alquileno o isoalquileno C1-C6 opcionalmente insaturado; R3, R4, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C8; R5, R6, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado o un grupo -OG en el que G es hidrógeno o alquilo C1-C10 lineal o ramificado, saturado o insaturado.

PDF original: ES-2798136_T3.pdf

Derivados de 2-amino-bencimidazol como inhibidores de 5-lipoxigenasa y/o prostaglandina E sintasa para tratar enfermedades inflamatorias.

(11/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula general II: **(Ver fórmula)** Fórmula II en la que n es 0 o 1; X1 es CR5 o N; Y es alquileno C1-C6, en el que el alquileno está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos alquilo C1-C3; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6; R23 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo y un grupo heterociclilo, en el que cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra; R24 se selecciona entre el…

1-Heteroaril-indolin-4-carboxamidas como moduladores de GPR52 útiles para el tratamiento o la prevención de trastornos relacionados con el mismo.

(11/03/2020) Compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos, hidratos y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: Y se selecciona de: -CH2-, -O- y -S-; el anillo A es piridinodiílo o pirazin-2,6-diílo; R1 es H o alquilo C1-C6; R2 es H o halógeno; R3 es arilo o heteroarilo, en el que cada anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: acilo C1-C6, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilcarboxamida C1-C6, alquilo C1-C6, ciano, haloalcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxilo e hidroxi-alquilo C1-C6; y dicho alquilo C1-C6 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6…

Ácidos de carbamoiloximetil triazol ciclohexilo como antagonistas de LPA.

(11/03/2020) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos, en donde R2 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R9; R13 se selecciona independientemente entre H, D y alquilo C1-4 sustituido con 1-3 R9; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-7 sustituido con 1-3 R9, -(CR7R7)r-cicloalquilo C3-8 sustituido con 1-3 R8, -(CR7R7)r-arilo sustituido con 1-3 R8, alquenilo C2-7 sustituido con 1-3 R9, -(CR7R7)r-anillo heterocíclico de 5-6 miembros sustituido con 1-3 R8, -(CR7R7)r-anillo…

Los compuestos de tiazolcarboxamidas y piridinacarboxamida útiles como inhibidores de quinasa de PIM.

(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es C; A, B y D son anillos; el enlace representa un enlace C=C; el anillo A tiene la fórmula (A-1) o (A-2): **(Ver fórmula)** en donde E1 y E2 son anillos; el anillo B es de acuerdo con la fórmula (B-2): **(Ver fórmula)** en donde n se selecciona de 0, 1, 2 y 3; el anillo D es un anillo de piperidina, el cual está sustituido por sustituyentes k seleccionados independientemente de RD, en donde k es 0, 1, 2 o 3; el anillo E1 es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…

Derivados de aminopirimidina novedosos.

(26/02/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VULPETTI, ANNA, GESSIER,FRANÇOIS, ANGST,DANIELA.

Un compuesto que es N-(3-(6-amino-5-(2-(N-metilacrilamido)etoxi)pirimidin-4-il)-5-fluoro-2-metilfenil)-4-ciclopropil-2- fluorobenzamida; o una sal farmaceuticamente aceptable de esta.

PDF original: ES-2791525_T3.pdf

Compuestos de heteroaril aldehído sustituido y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.

(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (I) o un tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método para tratar una afección asociada con la deficiencia de oxígeno **(Ver fórmula)** en la que: Y es CH2; X es O o CH2; T1, T2, T3 y T4 son C o N, con la condición de que al menos uno, pero no más de uno de T1, T2, T3 y T4 es N; Q se selecciona entre el grupo que consiste en i) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres Ra; en la que R2, R3, R4 y R5 están independientemente ausentes o se seleccionan entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, Rb, ORd, O(CH2)zORd, O(CH2)zNRdRd, OC(O)Re, SRd, CN, NO2, CO2Rd, CONRdRd, C(O)Rd, OC(O)NRdRd, NRdRd, NRdC(O)Re, NRdC(O)2Re, NRdC(O)NRdRd, S(O)Re, S(O)2Re, NRdS(O)2Re, S(O)2NRdRd y N3 donde z es 1, 2 o 3; ii) arilo sustituido…

Agonistas triazoles del receptor APJ.

(26/02/2020) Un compuesto de fórmula I o fórmula II **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un tautómero de los mismos, una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero, un estereoisómero de cualquiera de los anteriores, o una mezcla de los mismos, en donde: R1 es un piridilo, piridonilo o N-óxido de piridina no sustituido, o es un piridilo, piridonilo o N-óxido de piridina sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes R1a; R1a en cada caso se selecciona independientemente de -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -alquilo C1-C6, -halogenoalquilo C1- C6, -perhalogenoalquilo C1-C6, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquilo C1-C6), -O-(perhalogenoalquilo C1- C6), -alquenilo C2-C6, -O-(alquil C1-C6)-OH, -O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquil C1-C6)-OH, -O- (halogenoalquil C1-C6)-O-(alquilo…

Compuestos de pirimidina sustituidos, composiciones y aplicaciones médicas de los mismos.

(26/02/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, solvato o hidrato de los mismos, en la que, el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, cicloarilo C3-10, heterocicloalquilo C4-6 y heterocicloarilo C4-10 con heteroátomos seleccionados entre N, O, S; el anillo B se selecciona entre el grupo que consiste en **(Ver fórmula)** en el que el anillo B está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno,…

Compuestos de aminopiridina sustituidos con heteroarilo.

(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre oxazolilo, pirazolilo, imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo y pirazolo[1,5- a]pirimidin-3-ilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo de carbono del anillo en el heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb; cada Rb se selecciona independientemente entre H, F, Cl, -CN, -NH2, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-2, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, -NH(alquilo C1-3), -NH(hidroxialquilo C1-4), cianofenilo, piridinilo y hidroxipirrolidinilo; R1 es: (i) alquilo…

Composiciones y métodos para tratar trastornos de alcoholismo, dolor y otras enfermedades.

(19/02/2020) Un compuesto para su uso en un método de tratamiento, en donde el tratamiento es para una enfermedad, un trastorno, un síntoma o una afección seleccionados entre dolor agudo, dolor crónico, dolor inflamatorio, dolor neuropático, neuropatía diabética, polineuropatía alcohólica, cáncer o dolor inducido por cáncer o quimioterapia, un trastorno de dolor generalizado, dolor tónico, dolor persistente, dolor posoperatorio, dolor inducido por un agente químico, dolor inducido por fármaco, migraña, ansiedad, espasmos musculoesqueléticos, crisis convulsivas, epilepsia, dependencia del alcohol y enfermedades asociadas a alcoholismo, insomnio, dolor asociado a hiperalgesia inducida por alcohol, diabetes de tipo 1 y tipo 2, complicaciones diabéticas, esteatosis hepática o cirrosis…

Compuestos de 3-aminocicloalquilo como inhibidores de ROR-gamma-T y sus usos.

(17/02/2020) Un compuesto según la fórmula I **Fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: a es una ausencia de enlace o un enlace; z es 3, 2 o 1; X es C(O), CH2, o CHRb; Y es N; n = 0, 1, 2, 3 o 4; A4 es CR4 o N, A5 es CR5 o N, A6 es CR6 o N, A7 es CR7 o N, con la condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N; Rb es alquilo (C1-4); R1 es (i) carbociclilo (C3-12); o (ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros, ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8; R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), alquilo (C1-10)-sulfoxiaminocarbonilo, o carbamoilo; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, fenilo, alquilo (C1-4), oxo o alcoxi…

Compuestos de heteroaril-1,2,4-triazol y heteroariltetrazol para controlar ectoparásitos.

(12/02/2020) Un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** en la que: X es O o S; Q1 y Q2 son independientemente CR5 o N, con la condición de que al menos uno de Q1 y Q2 es N; Y es un enlace directo o CH2; R1 es H; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de: CN, CONH2, COOH, NO2 y - Si(CH3)3; haloalquilo C1-C6; alquenilo C2-C6; haloalquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6; haloalquinilo C2-C6; (cicloalquil C3- C4)-alquilo C1-C2, en la que el cicloalquilo C3-C4 está opcionalmente sustituido con 1 o 2 átomos de halógeno; oxetan-3-il-CH2-; o bencilo opcionalmente sustituido con halógeno o haloalquilo C1-C3; …

Compuesto de alfa y beta-amida insaturada derivado de benzotriazol usado como inhibidor de TGF-betaRI.

(12/02/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, **(Ver fórmula)** en donde, R1 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, amino o entre el grupo que consiste en alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6, y el grupo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 y fenilo, y el grupo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R; R3 se selecciona entre hidrógeno o entre alquilo C1-3 que está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R; opcionalmente, R2 y R3 se unen para formar un anillo de 5-6 eslabones, que está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 R; cada uno de R4 y R5 se selecciona…

Aminas impedidas.

(12/02/2020). Solicitante/s: 3V SIGMA S.P.A. Inventor/es: BERTE\', FERRUCCIO, Seccomandi,Carlo, BALESTRA,IVAN.

Compuestos de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: J y K son, independientemente uno del otro, hidrógeno, un grupo acilo o benzoilo C1-C22 lineal o ramificado o un grupo acilo de fórmula (II): **(Ver fórmula)** en la que: F es un grupo alquileno C1-C20 o cicloalquileno C3-C10 que contiene opcionalmente una o más insaturaciones o un grupo aromático, preferentemente un anillo fenileno o naftaleno, M5 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C18 lineal o ramificado, saturado o insaturado, o un grupo aromático, a condición de que J y K nunca sean ambos hidrógeno, L es un grupo alquileno o isoalquileno C1-C6 opcionalmente insaturado, M1, M2, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C8, M3, M4, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno o grupos alquilo C1-C4 lineales o ramificados, o un grupo - OG1 en el que G1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C10 lineal o ramificado, saturado o insaturado.

PDF original: ES-2796561_T3.pdf

Amidas heterocíclicas útiles como moduladores de proteínas.

(29/01/2020) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: Ra es H, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4 o alquinilo C1-C4; R1 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, en la que dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre -ORc, -NRcRd, -CO2Rc, -CONRcRd, -SO2NRcRd y -OCONRcRd; R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6 o ciclopropilo; R3 es H, halógeno o alquilo C1-C4; cada uno de R4 y R7 se selecciona independientemente entre H, halógeno, halo(alquilo C1-C6), halo(alcoxi C1-C6)- , hidroxilo, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CORc, -CO2Rc, -N(Rd)CORc, -N(Rd)SO2Rc, -N(Rg)SO2(alquil C1-C2)-N(Rh)(Rf), -N(Rg)CO(alquil C1-C2)-N(Rh)(Rf),…

Determinadas amino-pirimidinas, composiciones de las mismas, y métodos para su uso.

(29/01/2020) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, CF3 y metilo; R2 se selecciona de cicloalquilo C3-8, cicloalqueniloC3-8, heterocicloalquilode 3-8 miembros, heterocicloalquenilode 3-8 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros y NRbRc, en donde cada uno de los grupos cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquenilo de 3-8 miembros, arilo C6-10y heteroarilo de 5-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionado de halógeno, CN, oxo, (CH2)nORa, (CH2)nOC(O)Ra, (CH2)nOC(O)ORa, (CH2)nOC(O)NRbRc, (CH2)nNRbRc, (CH2)nNRdC(O)Ra, (CH2)nNRdC(O)ORa, (CH2)nNRdC(O)NRbRc, (CH2)nNRdC(O)C(O)NRbRc,…

2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ.

(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re; el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros; R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa,…

Reactivos de merilformilo sustituido y procedimiento de uso de los mismos para modificar propiedades fisicoquímicas y/o farmacocinéticas de compuestos.

(15/01/2020) Un compuesto farmacéutico modificado, que se selecciona entre el grupo que consiste en: - Compuesto n.º 295: yoduro de 1-(acetoximetil)-4-((4-etoxi-3-(1-metil-7-oxo-3-propil-4,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3- d]pirimidin-5-il)fenil)sulfonil)-1-metilpiperazin-1-io; - Compuesto n.º 9500: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9505: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9510: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 8530: (R)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8520: (S)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8509: 1-(((isopropilcarbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8508: 1-(((isopropoxicarbonil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; …

‹‹ · 2 · · 5 · 9 · 16 · 30 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .