13 inventos, patentes y modelos de AMREIN,KURT

Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos.

(17/06/2020) Un compuesto seleccionado de 6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo; 6-cloro-2-(5-hidroximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(4-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(5-bromo-piridin-3-il)-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-metil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-carbaldehído;…

Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437.

Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo; R5, R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente de H, alquilo, halógeno e hidroxi; R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-; R10 es H; A es -C(O)- o -S(O)2-; B es -CH -o -N-; R12 es alquilo, cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que el heteroarilo sustituido se sustituye con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno; R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi; R14 es H, alquilo o halógeno; m es cero; n es cero; p es 1; con la condición de que se excluyan las 2-(1'-acetil-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-[3,4']bipiridinil-5-il)-5-cloro-3,3-dimetil-2,3-dihidro-isoindol-1-ona; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2804271_T3.pdf

Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona.

(30/10/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo; R2 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo; R3 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo; R4 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo; o R3 y R4 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un doble enlace; R5 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo; R6 es R8; R7 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo; o R1 y R7 conjuntamente con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo; …

Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(30/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P9/00, A61P13/12, A61K31/4427.

Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 y R2 son alquilo; R7 y R9 son H; R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-; R10 es H; A es -S(O)2-; R12 es alquilo; R13 es cloro; R14 es H; R15 es H; m y n son cero; p es 1; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2763338_T3.pdf

Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P9/00, C07D413/14, A61P13/12, A61K31/4427.

Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo; R9 es H o alquilo; R10 y R11 forman juntos -(CH2)w-; A es -C(O)- o -S(O)2-; B es -C- o -N-; R12 es cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que heteroarilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno; R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi; R14 es H, alquilo o cicloalquilo; R15 es H, alquilo, cicloalquilo o halógeno; m, n y p son cero; w es 1, 2 o 3; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2763424_T3.pdf

Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona bicíclicos.

(21/02/2018) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C7; R2 es H; R3 es H; R4 es H; R5 es H; R6 es H, halógeno o alquilo C1-C7; R7 es H; R8 es H; R9 es H; R10 es H; R11 es H; R12 es H o halógeno; A1 es CR13; A2 es NR14 o CR15R16; A3 es CR17; R13 es H o halógeno; R14 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27, en la que la suma de q, r y p es al menos 2; R15 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27; R16 es H; o R6 y R16, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un doble enlace; R17 es H; R20 es H; R21 es H R22 es H; R23 es H; R24 es H; R25 es H; R26 es H; R27 es H, -S(O)2R31, -C(O)R31 o -C(O)OR31,…

Nuevos derivados de fenil-tetrahidroisoquinolina.

(08/11/2017) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, nitro, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, aminocarbonilo sustituido, aminosulfonilo sustituido, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalcoxi, en la que el aminocarbonilo sustituido y el aminosulfonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R5 es H, halógeno, alquilo o cicloalquilo; R6 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo sustituido o heteroarilo sustituido, en la que el arilo…

Derivados de imidazolidinona como inhibidores de 11b-HSD1.

(08/01/2014) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidroxi-adamantilo, metoxicarbonil-adamantilo, carboxi-adamantilo, aminocarbonil-adamantilo, oaminocarbonil-bicilo[2,2,2]octanilo y en donde A es CR5R6; o fenilo, cloro-bencilo, bencilo, clorofeniletilo, feniletilo, difluorobencilo, diclorofenilo, triflulorometilfenilo odifluorofeniletilo y en donde A es CR5R6; R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno N* y el átomo de carbono C* al que están unidos forman**Fórman** R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, arilalcoxi, arilalcoxialquilo,hidroxialquilo, arilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, arilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido oheteroariloxialquilo sustituido, dichos arilo sustituido, heteroarilalquilo…

Derivados de alquil-piridazina como inhibidores de 11 betahidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1(11B-HSD 1).

(22/08/2012) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb3 a los que están unidos forman R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo; R4 es 2,2-dimetil-propilo, 3-metil-butilo, iso-propilo, tert-butilo, ciclopropilmetilo, ciclopentilmetilo, 3,3-dimetilbutiloo 1-ciclopropil-1-metil-etilo; R5 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE PIRIDAZINA.

(12/12/2011) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb a los que están unidos forman **Fórmula** R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo; R4 es bencilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, adamantilo, arilo o heterociclilo, en los que bencilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, trifluormetilo, trifluormetoxi, bencilo, fenilo y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, alcoxi,…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE 11BETA-HSD1.

(14/07/2011) Compuestos de la fórmula I en la que R1 es metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, isopropilo, tert.butilo, metoximetilo, ciclopropilmetoximetilo, 2-metil-tiazolilo, morfolinilmetilo o fenilo; R2 es hidrógeno, alquilo o arilo; R3 es hidrógeno, alquilo o arilo; R4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo, en los que fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo y tiomorfolilo están opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, ciano, trifluormetilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo, imidazolilo…

DERIVADOS DE INDAZOLONA COMO INHIBIDORES DE LA 11B-HSD1.

(16/04/2009) Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, arilo o aril-alquilo C1-C7; R 2 es arilo, aril-alquilo C1-C7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C7, fluoralquilo C1-C7 o alquilo C1-C7, dicho alquilo C1-C7 está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por OH, CN, halógeno, alcoxi C1-C7 y C(O)NR 8 R 9 ; R 3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, fluor-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 o fluor-alcoxi C1-C7; R 4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C 1-C 7, fluor-alquilo C 1-C 7, alcoxi C 1-C 7 o fluor-alcoxi C 1-C 7; R 5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, fluor-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 o fluor-alcoxi C1-C7; R 6 es hidrógeno o alquilo C 1-C 7; R 7 es arilo, heteroarilo, fluor-alquilo C1-C7 o alquilo C1-C7, dicho alquilo…

DERIVADOS DE ARIL-PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HSD1.

(16/12/2008) Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R 1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino o aminoalquilo; R 2 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R 3 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R 4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, piridilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, ciano, trifluormetilo, trifluormetoxi,…

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