CIP-2021 : C07D 405/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

2-aminopirimidin-6-onas y análogos que presentan actividades anti-cáncer y antiproliferativa.

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** o una sal, un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A se toma de entre el grupo que consiste en -N(R2)R3 y G; G se selecciona de entre el grupo que consiste en y en donde el símbolo (**) es el punto de anclaje del anillo de pirimidina; cada resto G puede sustituirse adicionalmente con uno, dos o tres restos R4; W es un C5-C6 heteroarilo, fenilo, -NHC(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)N(R8)R9 o -C(O)N(R8)R9, y en el que cada C5-C6 heteroarilo o fenilo se sustituyen opcionalmente por uno, dos o tres restos R5; X1 y X2…

Ligandos de receptores cannabinoides.

(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable X4 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquil), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORd, -N(Rb)C(O)N(Rb), -N(Rb)(Rc), o -N≥C(Rp)(Rq); o X4 y A1 juntos son N≥N(Rcx); A3 es C(O)Rh, -S(O)2Rc, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(≥NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORe, -N(Rh)S(O)2Rc, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORh, o -N(Rh)2; Ra y Rc son cada uno, en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…

Inhibidores de la c-fms quinasa.

(13/01/2016) Compuesto de Fórmula I**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: W es**Fórmula** en el que cada R4 es independientemente H, F, CI, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC , SOalquiloC , SO2alquiloC , -alquiloC , CO2Rd, CONReRf, C≡Rg o CN; en el que Rd es H o -alquiloC ; Re es H o -alquiloC ; Rf es H o alquiloC ; y Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH, R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, piperidinilo o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquiloC y alquiloC ; Z es H,…

Derivados de caprazeno-1''''''-amida.

(13/01/2016). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: IGARASHI, MASAYUKI, HAMADA, MASA, MIYAKE, TOSHIAKI, TAKAHASHI, YOSHIAKI, SHITARA,TETSUO.

Compuesto caprazeno-1'''-amida y su compuesto 5''-N-alcoxicarbonilo o aralquiloxicarbonilo que están representados por la fórmula general (II) siguiente:**Fórmula** en la que Me es un grupo metilo, R1 es un grupo alquilo de cadena lineal de 5 a 21 átomos de carbono, un grupo alquenilo de cadena lineal de 5 a 21 átomos de carbono o un grupo cicloalquilo de 5 a 12 átomos de carbono, o R1 es un grupo fenilo que presenta un grupo alquilo de cadena lineal de 1 a 14 átomos de carbono o un grupo alcoxi de cadena lineal de 1 a 9 átomos de carbono o un grupo cicloalquilo de 5 a 12 átomos de carbono en la posición para del grupo fenilo, A es un átomo de hidrógeno o A es un grupo alcoxicarbonilo, particularmente el grupo tercbutoxicarbonilo, o un grupo aralquiloxicarbonilo, particularmente el grupo benciloxicarbonilo, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2556135_T3.pdf

Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.

(12/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso: R1 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, con la condición de que al menos un R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina; R2 es hidrógeno, un alifático C1-6 opcionalmente sustituido; R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático…

Fusión de derivados bicíclicos 2,4-diaminopirimidina como utilizar inhibidores ALK y c-Met.

(08/01/2016) Un compuesto de fórmula I o II **Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, en la que R1 es cloro; R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros, en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, ≥O, - C(≥O)R20, -C(≥O)OR20, -C(≥O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15-(R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, - S(≥O)nR20, -S(≥O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(≥O)R20, OC(≥O)NR22R23, - NR20C(≥O)R21, -NR20C(≥O)OR21, -NR20S(≥O)2R21, NR20C(≥O)NR22R23,…

Derivados de piperidin-4-il azetidina como inhibidores de JAK1.

(06/01/2016) un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; donde: X es N o CR2; Y es N o CR3; Z es H, ciano, halo, C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo; L es C(R4)2, C(≥O), C(≥O)N(R4a),C(≥O)C(R4b)2, S(≥O)2, C(≥O)O, C(≥O)OC(R4b)2 O C(≥O)N(R4a)C(R4b)2); A es C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo o C1-14 heteroarilo; donde dicho C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo y C1-14 heteroarilo se sustituyen individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4, 5 o 6 grupos R5 independientemente seleccionados; o cada R1 es, independientemente C1-4 alquilo, hidroxilo, C1-4 alcoxi, flúor, hidroxil- C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi- C1-4…

Procedimiento de preparación de derivados de diamida de ácido antranílico sustituida con tetrazol mediante reacción de benzoxazinonas con aminas.

(04/01/2016) Procedimiento de preparación de compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1, R3 independientemente uno de otro representan hidrógeno, representan alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C6, dado el caso monosustituidos o polisustituidos con halógeno o nitro iguales o diferentes, R2 representa alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, halocicloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquil C1-C4-tio, alquil C1-C4-sulfinilo, alquil C1-C4-sulfonilo, haloalquil C1-C4-tio, haloalquil C1-C4-sulfinilo, haloalquil C1-C4-sulfonilo, halógeno, ciano, nitro, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino…

Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida como inhibidores de la glucógeno sintasa cinasa 3 beta.

(30/12/2015) Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida que presentan la fórmula general (I) siguiente en la que Ra y Ra', iguales o diferentes entre sí, son un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo hidroxi; un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 y alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH2 y alcoxi C1-C3; un anillo carbocíclico o heterocíclico, alifático o aromático, que presenta de 3 a 12 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6,…

Compuestos de pirimidina útiles en el tratamiento de enfermedades mediadas por mecanismos de IKKépsilon y/o TBK1.

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: uno de V y W es N, y el otro de V y W es C-H; R1 representa un grupo heterociclilo alifático que tiene 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de anillo, unido al grupo piridilo mostrado en la fórmula I a través de un átomo de nitrógeno de anillo, y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno; OH; ≥O NO2; CN; NRaRb; (CHRa)xCORc; O.CO.Rc; CO2Ra; CONHRd; (CHRa)xNRa.CORc; NRaCO2Rb; C(≥NH)NH2; SO2Rc; NRaSO2Rc; CH(CF3)NH2; y grupos alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquinilo C2-4, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, OH, S-alquilo, CONHRa y grupos NRaRb; o …

Derivados de pirazolilaminopiridina útiles como inhibidores de quinasas.

(28/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-10 6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6S(O)a en la que a es de 0 a 2, alcoxi C1-6carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoílo y alquilsulfonilamino C1-6; R4 es alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente sustituido en el…

Derivados de diamida de ácido antranílico con cadenas laterales cíclicas.

(28/12/2015) Derivados de diamida de ácido antranílico de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, R2 representa hidrógeno, R3 representa metilo, etilo, propilo, iso-propilo, ciclopropilo, butilo, sec-butilo e iso-butilo mono o polisustituidos de manera igual o distinta, seleccionándose los sustituyentes independientemente los unos de los otros de aziridina, oxirano, tiirano, azetidina, oxetano, tietano, pirrolidina, pirrolina, pirazolidina, pirazolina, imidazolidina, imidazolina, tetrahidrofurano, tetrahidrotiofeno, tiazolidina, isotiazolidina, piperidina, piperazina, hexahidropiridazina, hexahidropirimidina, tetrahidropirano, dioxano, tetrahidrotiopirano,…

Utilización de compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida como inhibidores de la glucógeno sintasa cinasa 3 beta.

(23/12/2015) Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida que presentan la fórmula general (I) siguiente**Fórmula** en la que Ra y Ra', iguales o diferentes entre sí, son un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 y alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH2 y alcoxi C1-C3; un anillo carbocíclico o heterocíclico, alifático o aromático, que presenta de 3 a 12 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi,…

Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.

(18/12/2015) Un compuesto de fórmula Ic:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es -ZAR4, en el que cada ZA es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal en el que hasta dos unidades de carbono de ZA están opcionalmente e independientemente sustituidas con - CO-, -CS-, -CONRA-, -CONRANRA-, -CO2- -OCO-, -NRACO2-, -O-, -NRACONRA-, -OCONRA-, -NRANRA-, - NRACO-, -S-, -SO-, -SO2- -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2- o -NRASO2NRA-, Cada R4 es independientemente RA, halógeno, -OH, -NH2, 20 -NO2, -CN o -OCF3, Cada RA es independientemente hidrógeno, un alifático, un cicloalifático, heterocicloalifático, un arilo o un heteroarilo; Cada R2 es independientemente -ZBR5, en el que cada ZB…

Pirrolidinonas como inhibidores de MetAP-2.

(16/12/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 significa fenilo, bencilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A y/o CONH2; A o (CH2)nHet, R2 significa [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het, CH(C≡CH)fenilo, A o (CH2)nHet, R3 significa OH, N3, NH2 o F, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, R2 y R4 significan juntos también alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 también puede estar reemplazado por NH, NA, N-COA, N-(CH2)nAr3, N-(CH2)nHet2, CH-A, CH-O-(CH2)nAr3, N-SO2A u O y/o puede estar sustituido con A, Het significa piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, indolilo, dihidro indolilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo,…

Moduladores de enzimas modificadoras de metilo, composiciones y usos de los mismos.

(16/12/2015). Solicitante/s: Constellation Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, AUDIA, JAMES EDMUND, ALBRECHT,Brian K, GEHLING,VICTOR S, NASVESCHUK,CHRISTOPHER G, VASWANI,RISHI G, COOK,ANDREW S, DAKIN,LES A, DUPLESSIS,MARTIN.

Un compuesto que tiene la Fórmula estructural (II): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es CH o N; R1a se selecciona de entre -alquilo C1-C2 y -O-(alquilo C1-C2), en la que R1a está opcionalmente sustituido con uno o más flúor; R4a se selecciona de entre 1-haloalquil (C1-C3)-piperidin-4-ilo, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con uno o más flúor, y tetrahidropiranilo; y R13 se selecciona de entre hidrógeno, halo, fenilo, piridinilo, y -O-(alquilo C1-C4).

PDF original: ES-2632241_T3.pdf

Compuesto de diamino-carboxamida heterocíclica.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que los símbolos son como se definen a continuación: -X-: un grupo de fórmula (II);**Fórmula** A: cloro, etilo o isopropilo; R1: fenilo en el que el carbono en la posición 4 está sustituido con -W-Y-Z y el carbono en la posición 3 puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, R00 y -O-R00; Z: un anillo heterocíclico no aromático que puede estar sustituido con uno o más R00; R00: alquilo C1-6 lineal o ramificada que puede estar sustituido con uno o más halógenos; -W-: un enlace, piperidin-1,4-diílo o piperazin-1,4-diílo; …

Nuevos derivados de pirazolona y su uso como inhibidores de PDE4.

(11/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 representa un derivado fenílico de fórmula (a), (b) o (c)**Fórmula** en las que R2 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R4 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 es hidrógeno o alquilo de C1-2, o R5 y R6, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado, R7 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R8 es alquilo de C1-2, y R9…

Derivados sustituidos de aminopropenil piperidina o morfolina como nuevos inhibidores de histona deacetilasa.

(04/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** a las formas de N-óxido, a las sales de adición farmacéuticamente aceptables y a las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en los que cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, CH o CH2, y cuando Y es CH, entonces el sustituyente está unido al átomo de Y de la estructura anular; n es 0 o 1, y cuando n es 0, entonces está previsto un enlace directo; R1 es fenilo, naftalenilo o heterociclilo; en el que cada uno de dicho fenilo o naftalenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxi, polihalo-alquilo de C1-6, arilo, hidroxi, ciano, amino, alquil…

Compuestos plaguicidas.

(03/12/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, metilo o un halógeno; R2 es hidrógeno, metilo o un halógeno; R3 es hidrógeno, metilo o un halógeno; R4 es hidrógeno, metilo o un halógeno; R5 es piridilo que tiene uno o más sustituyentes, siempre que al menos uno de ellos sea un heterociclo aromático sustituido o no sustituido (HET); R6 es hidrógeno o alquilo-C1-C4; R7 es hidrógeno, ciano, hidroxilo, formilo, alquilo-C1-C4, alcoxi-C1-C4, alquenilo-C2-C4, alquinilo-C2-C4, alcoxi-C1- C4-alquilo-C1-C4, cianoalquilo-C1-C4, alquil-C1-C4-carbonilo, alcoxi-C1-C4-carbonilo, bencilo, cicloalquil-C3-C6- carbonilo o cicloalcoxi-C3-C6-carbonilo; A1 es N, C-H o C-X; A2 es N, C-H o C-X; A3 es N, C-H o C-X; A4 es N, C-H o C-X; A5 es N, C-H o C-X; X es un halógeno, OH, ciano, alquilo-C1-C4, haloalquilo-C1-C4,…

Derivados de piridilo como moduladores del CFTR.

(03/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: RN es H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; A es un anillo monocíclico de 3 miembros; B está opcionalmente condensado a un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo; R1 es halo, alquilo, OH, alcoxi, tioalquilo, trifluorometoxi; o dos R1 en átomos adyacentes que, tomados conjuntamente, forman:**Fórmula** en el que J se selecciona del grupo que consiste en CH2, CF2 o C(CH3)2; W es, de manera independiente, un enlace o una cadena alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de W están reemplazadas, de manera independiente, por -O-, -S-, -SO2- o -NR'-; R' es, de…

Compuestos de quinazolina como inhibidores de la cinasa de serina / treonina.

(03/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es heterociclilo o heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazolilo, triazolilo oxadiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, hidroxilo y oxo; Ar es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C1-6, halógeno, haloalcoxi…

Amino-quinolinas como inhibidores de quinasa.

(03/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es H, -SO2(alquilo C1-C4), -CO(alquilo C1-C4), (alquilo C1-C4) o fenil(alquil C1-C4)-; R2 es -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NH2, -SO2NRbRc o -CONRbRc, en la que Ra es alquilo (C1-C6), halo-alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo de 4-7 miembros, arilo o heteroarilo, en la que: dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos cada uno independientemente seleccionado entre ciano, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C2-C6), -CO2H, -CO2alquilo (C1-C4), - SO2(alquilo C1-C4), -CONH2, -CONH(alquilo C1-C4), -CON(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4),…

Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos.

(01/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en donde "B" representa -(arilo o heteroarilo)- sustituido con w R3 y k R14; E es -C(O)-, -S(O)2- o un enlace sencillo, con la condición de que cuando "B" sea fenilo, E no sea -C(O)-; R1 es H, -(alquilo C1-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4); Q y G son cada uno independientemente un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2- o -S(O)2-; v es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R15 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C3)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10,…

Pirimidin-4-carboxamidas cíclicas como antagonistas del receptor CCR2 para el tratamiento de inflamaciones, asma y EPOC.

(19/11/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 es -L1-R7, y en la que L1 es un enlace o un grupo seleccionado entre metileno, etileno y etenileno, y en la que R7 es un anillo seleccionado entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, oxepanilo, fenilo, piridilo y furanilo, en la que L1, si es diferente de un enlace, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre metilo y etilo, en la que el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -t-butilo, -CF3, -O-CF3, -CN, -O-metilo, -furanilo y -fenilo, en donde dicho furanilo y dicho fenilo están sustituidos,…

Compuestos di-sustituidos de diamino-3,4-ciclobuteno-3-diona-1,2 útiles en el tratamiento de patologías mediadas por quimiocinas.

(13/11/2015) Compuestos novedosos disustituidos de diamino-3,4-ciclobuteno-3-diona-1,2, que tienen la siguiente fórmula general , o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que, R1 representa un átomo de hidrógeno o un metilo, R2 representa un ciclo de cuatro átomos seleccionados entre las estructuras y siguientes:**Fórmula** en la que R5 y X tienen el significado indicado a continuación, R3 representa un ciclo aromático o heteroaromático seleccionado del grupo constituido por los ciclos que tienen las fórmulas (a) a (o) siguientes:**Fórmula** en las que R7, R7a, Y y Z tienen el significado indicado a continuación, precisándose que los ciclos (a) a (o) pueden, en su caso,…

7-Hidroxicumarinas sustituidas con heterociclo reactivas y sus conjugados.

(26/08/2015) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula 3:**Fórmula** en la que X es O o S; R1, R2, R3 y R4 son independientemente H, halógeno, alquilo, alcoxilo, ariloxilo, tiol, alquiltiol, ariltiol, azido, amino, hidroxilo, sulfonilo, fosfonilo o ácido borónico; o alquilo o alcoxilo que están sustituidos opcionalmente a su vez una o más veces con halógeno, amino, hidroxilo, sulfonilo, fosfonilo, carbonilo o ácido borónico; R10, R11 y R12 son independientemente H, halógeno, alquilo, alcoxilo, ariloxilo, tiol, alquiltiol, ariltiol, azido, amino, hidroxilo, sulfonilo, fosfonilo, ácido borónico L-RG o WSG; o alquilo o alcoxilo que están sustituidos…

Amidas aromáticas heterocíclicas fungicidas y sus composiciones, métodos de uso y preparación.

(19/08/2015) Una amida aromática heterocíclica de Fórmula I:**Fórmula** en donde:**Fórmula** a) representa un anillo aromático heterocíclico de 6 miembros en el cual X1 es N, X2 y X3 son CH y X4 es CH, COMe, CMe, CCl, COEt ó CSMe, b) Z es O, S ó NORz en el cual RZ es H ó alquilo C1-C3; y c) A representa (i) cicloalquilo C3-C14, que contiene 0-3 heteroátomos y 0-2 insaturaciones, sustituido con halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, ciano, nitro, aroílo, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio C1-C6, ariltio, heteroariltio, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, aciloxi C1-C8, arilo, heteroarilo, acilo C1-C6, carboalcoxi C1-C6 o amido sin sustituir o bien sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-C6, o bien (ii) un sistema anular bi- o tricíclico C6-C14 que contiene 0-3 heteroátomos y 0-2 insaturaciones, sustituido con halógeno, hidroxi,…

Antagonistas de receptores de gonadoliberina, método de fabricación de los mismos, y composición farmacéutica que los contienen.

(12/08/2015) Un compuesto, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado del grupo que consiste en: 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(2-metoxi-fenil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(3-metoxi-fenil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-(4-bencil-piperazin-1-il)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-[4-(4-cloro-bencil)-piperazin-1-il]-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(2-fluoro-bencil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-(4-piridin-2-il-piperazin-1-il)-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(3-fluoro-bencil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4-…

Derivados de quinazolina.

(05/08/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1, R2 significan en cada caso independientemente entre sí H, A, (CH2)nHet o (CH2)nAr, R1 y R2 también significan, junto con el átomo de N al que están unidos, un heterociclo mono o bicíclico saturado, insaturado o aromático, no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal, A, (CH2)nHet, (CH2)nAr, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNH2, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, NHCOA, NA'COA, CONH2, CONHA, CONAA', OC(≥O)(CH2)pNH2 y/o ≥O (oxígeno carbonílico), que puede contener de 1 a 3 átomos de N, O y/o S adicionales, R3 y R4 10 también significan, junto con el átomo de C al que están unidos, un carbociclo C3-Cmonocíclico saturado o insaturado no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal,…

Derivados de diamidas de ácido antranílico con sustituyentes heteroaromáticos y heterocíclicos.

(22/07/2015) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, metilo, ciclopropilo, cianometilo, metoximetilo, metiltiometilo, metilsulfinilmetilo o metilsulfonilmetilo, R2 representa hidrógeno o metilo, R3 representa hidrógeno o representa alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, en cada caso, dado el caso, monosustituidos o polisustituidos, de manera igual o diferente, pudiendo seleccionarse los sustituyentes independientemente entre sí de halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquil C1-C4-tio, alquil C1-C4-sulfinilo, alquil C1-C4-sulfonilo, alquil C1-C4-sulfimino, alquil C1-C4-sulfimino-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-sulfiminoalquil C2-C5-carbonilo, alquil C1-C4-sulfoximino, alquil C1-C4-sulfoximino-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-sulfoximino-alquil…

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