CIP-2021 : C07D 405/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de indazol, composiciones y métodos de uso.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: X, X1, X2 son C y X3 es C o N; R1, R2, R3 y R4 independientemente no existen, son hidrógeno, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, halógeno, -CN, -OR7, -SR7, -NR7R8, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, -S(O)1-2R7, - NR7S(O)1-2R, -S(O)1-2NR7R8, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo de entre 3 y 10 miembros o arilo de entre 6 y 10 miembros, en los que R1, R2, R3 y R4 están independientemente opcionalmente sustituidos con R9; R5 independientemente no existe, es alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, en el que dichos alquileno, alquenileno y alquinileno están independientemente opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo, alquilo…

Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula Ic:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es -ZAR4, en el que cada ZA es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de carbono de ZA están opcional e independientemente sustituidas con -CO-, -CS-, -CONRA-, -CONRANRA-, -CO2- -OCO-, -NRACO2-, -O-, -NRACONRA-, -OCONRA-, - NRANRA-, -NRACO-, -S-, -SO-, -SO2- -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2- o -NRASO2NRA-, Cada R4 es independientemente RA, halógeno, -OH, -NH2, -NO2, -CN o -OCF3, Cada RA es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido,…

Compuestos de pirazol pesticidas novedosos.

(06/04/2016) Compuestos de pirazol novedosos de fórmula I**Fórmula** en la que U es N o CH; T es O o S; R1 es H, alquilo C1-C2 o (alcoxi C1-C2)-alquilo C1-C2; R2 es CH3 o halometilo; R3 es alquilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C2)-alquilo C1-C2, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3- C6, cicloalquenilo C5-C6, alcoxilo C1-C6, CN, NO2, S(O)nRb, en los que los átomos de C pueden no estar sustituidos o estar parcial o completamente sustituidos con Ra; Ra es halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C2, haloalquilo C1-C2, alcoxilo C1-C4, halo-alcoxilo C1-C2 o S(O)nRb; n es 0, 1, o 2; Rb es hidrógeno,…

Compuestos antivirales.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: V es alquilo; L es bencimidazolilo; M es un anillo heteroarilo de 5 miembros; A15 es:**Fórmula** cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo; cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…

Compuestos isoindolina para uso en el tratamiento del cáncer.

(30/03/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., RUCHELMAN,ALEXANDER,L.

Un compuesto de Fórmula II: **(Ver fórmula)** o una sal, solvato, o estereoisómero farmacéuticamente aceptable de éste, en el que: X es C(≥O) o CH2; m es un número entero de 0, 1, 2 ó 3; R4 es alquilo C0-4-NR41R42; y R41, R42 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6.

PDF original: ES-2662407_T3.pdf

Derivados de triazinona insecticidas.

(23/03/2016) Compuestos de la fórmula I o I':**Fórmula** en la que R2 es hidrógeno, formilo, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C3, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C3-alquilo de C1-C3, alquinilo de C2-C6, cianoalquilo de C1-C4, alquenilo de C2-C6, fenil-alquilo de C1-C4, alquil C1-C6-carbonilo, haloalquil C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6- carbonilo, alcoxi C1-C4-carbonil-alquilo de C1-C4, fenil-alquil C1-C5-carbonilo, fenil-alcoxi C1-C5-carbonilo, heteroarilcarbonilo, fenilcarbonilo, alquil C1-C6-sulfonilo, fenilsulfonilo, cicloalquil C3-C6-carbonilo (en el que un grupo metilénico anular puede estar opcionalmente sustituido con O o S), cicloalcoxi C3-C6-carbonilo (en el que un grupo metilénico anular puede estar opcionalmente…

Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X, Y y Z son independientemente CH o N; m es un número entero de 2 a 5; X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N; un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z; R1 es Hidrógeno2; y R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4- benzodioxinilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un procedimiento para tratar un trastorno seleccionado de cáncer, proliferación anormal de células, vascularización tumoral, angiopatía, angiogénesis, alopecia inducida por quimioterapia, restenosis, aterosclerosis, una vasculopatía inducida por trasplante, formación…

Determinadas amidas sustituidas, procedimiento de preparación y procedimiento de utilización de las mismas.

(16/03/2016) Compuesto seleccionado de entre los compuestos de fórmula 1:**Fórmula** y sales, solvatos, quelatos y complejos no covalentes farmacéuticamente aceptables, y mezclas de los mismos, en el que R se selecciona de entre arilo, heteroarilo y**Fórmula** en el que: arilo comprende anillos aromáticos carbocíclicos de 5 y 6 elementos, sistemas de anillos bicíclicos en los que por lo menos un anillo es carbocíclico y aromático; y sistemas de anillos tricíclicos en los que por lo menos un anillo es carbocíclico y aromático; y en el que arilo incluye anillos aromáticos carbocíclicos de 5 y 6 elementos fusionados con un anillo heterocicloalquilo de 5 a 7 elementos que contiene 1 o más heteroátomos seleccionados de entre N,…

Compuestos para el tratamiento de enfermedad asociada a Clostridium difficile.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** R1 se selecciona entre un grupo arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo opcionalmente sustituido, siendo la sustitución opcional con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, NO2, R3, OR3, N(R3)2, COR3, CO2R3, C(≥O)SR3, SR3, S(≥O)R3, SO2R3, NR4C(≥O)R3, NR4CO2R3, OC(≥O)NR3R4, NR4SO2R3, C(≥NR4)NR3R4, C(≥S)NR3R4, NR4C(≥NR4)NR3R4, NR4C(≥S)NR3R4, NR4C(≥O)NR3R4, CONR3R4 y SO2NR3R4; R2 es un sistema anular bicíclico o tricíclico aromático de 8-14 miembros condensado opcionalmente sustituido en el que uno o más de los átomos de carbono pueden reemplazarse…

Derivados de hidantoína útiles como inhibidores de Kv3.

(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Autifony Therapeutics Limited. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, MARASCO,AGOSTINO.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: W es CRaRb o O; cuando W es CRaRb entonces Z es CH2; cuando W es O entonces Z es CF2; Ra y Rb son CH3 o considerados juntos forman un espirocicloalquilo C3; en donde, cuando W es CRaRb, Z es CH2 y Ra y Rb son CH3:**Fórmula** el anillo A es: y el anillo B es:**Fórmula** o el anillo A es: y el anillo B es: en donde, cuando W es CRaRb, Z es CH2 y Ra y Rb considerados juntos forman un espirocicloalquilo C3;**Fórmula** el anillo A es: y**Fórmula** el anillo B es: y en donde, cuando W es O y Z es CF2:**Fórmula** el anillo A es: y el anillo B es: ; o una de sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2576628_T3.pdf

Derivados bicíclicos útiles como inhibidores de DPP-1.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (1 l) **Fórmula** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, -C(O)-NH2, C3-6cicloalquilo, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con ona o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C1-4alquilo; n es un número entero de 0 a 1; L se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** -CH2CH2-N-(CH3), -CH2CH2-N-(CH2CH3) y -CH2CH2CH2-NRA-; en el que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo; Y se selecciona del grupo que consiste en N y CH; X se selecciona del grupo que consiste en N(RB), O y S; en el que RB se selecciona entre el grupo que consiste…

Ésteres de fosfato de inhibidores de girasa y topoisomerasa.

(02/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: GRILLOT, ANNE-LAURE, CHARIFSON,PAUL,S, BENNANI,YOUSSEF LAAFIRET, O\'DOWD,HARDWIN, LETIRAN,ARNAUD.

Compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es -PO(OH)O-R1 o -PO(O-M+)O-R1; M+ es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable; R1 es alquilo (C1-C20), alquenilo (C2-C20), -(CH2CH2O)nCH3 o R2; en la que dicho alquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con R2, -OR9, -N(R9)2, -CN, -C(O)OR9, -C(O)N(R9)2, - N(R9)-C(O)-R9, halógeno, -CF3 o -NO2; cada R2 es independientemente un sistema de anillos alifático carbocíclico o heterocíclico de 5-6 miembros; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillos heterocíclicos contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N y N(R9); y en el que cualquiera de dichos sistemas de anillos contiene opcionalmente de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, alquilo C1-C4 y -O-alquilo (C1-C4); cada R9 es independientemente H o un grupo alquilo C1-C4; y n es un número entero de 1 a 5.

PDF original: ES-2576298_T3.pdf

Compuesto de indol y su uso farmacéutico.

(02/03/2016). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, KAYA,TETSUDO, MATSUMURA,KOJI, MASUO,RITSUKI, SUZUKI,MOTOYA, MAEKAWA,MICHIHIDE.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo(s) arilo C6-10; R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (a) un grupo hidroxi, y (b) un grupo alcoxi C1-6; y R4 es un grupo representado por**Fórmula** que está unido a la posición 5 o la posición 6 del anillo indol, en donde R5 es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6, y R6 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (a) un grupo hidroxi, (b) un grupo alcoxi C1-6, (c) un grupo carboxi, (d) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, (e) un grupo arilo C6-10,.

PDF original: ES-2572935_T3.pdf

Derivados de quinazolinona útiles como moduladores FGFR quinasa.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que incluye cualquier forma isomérica tautomérico o estereoquímico de la misma, en donde W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1- 4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido…

Nuevos derivados de N-(2,3-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-4-quinazolinamina y N-(2,3-dihidro-1H-indol-5-il)-4-quinazolinamina como inhibidores de PERK.

(02/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que R1 es -Ar1, -O-Ar1 o -NH-Ar1; Ar1 es fenilo, piridinilo, indazolilo, pirazolilo, indolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, tienilo, quinazolinilo, benzo[b]tienilo, benzofuranilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, 1,3-dihidro-1-oxo-2H-isoindolilo, 1,3-dihidro-1,3- dioxo-2H-isoindolilo, naftilo, isoquinolinilo, quinolinilo, cinolinilo, furanilo o 2,3-dihidro-2-oxo-1H-bencimidazolilo; cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquilC1-4-carbonilo, alquiloxi C1-4, halo, Ar2 y alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de halo; Ar2 es fenilo, tienilo, furanilo, isoxazolilo, oxazolilo…

Derivados de aminopirazol.

(29/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fómula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R1, R2, R3, y R4 cada uno representa independientemente el grupo enumerado a continuación: R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, - NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente…

Compuesto heterocíclico.

(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KATO, KOJI, TAKAHASHI, FUMIE, ASANO,Toru , KOZUKI,Yoshihiro, IMADA,SUNAO, MAEDA,JUNKO, FUKAHORI,HIDEHIKO.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que A2 y A3 son N y A1 es CH o A1 y A3 son N y A2 es CH, todos los B son CH y n es 0, R1 es -L1-10 L2-Y, en el que -L1-L2-es -NH- u -O-, Y es un heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo D1, y el grupo D1 consiste en: -L5a-(heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado, -NH-C(O)-O-[alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)O- [alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)-[alquilo C1-6 lineal o ramificado], y oxo), en el que L5a representa un enlace, -C(O)-[alquileno C1-6 lineal o ramificado-], o -C(O)-, y -C(O)-(cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con -OH, -OH y -O-[alquilo C1-6 linear o ramificado]).

PDF original: ES-2570177_T3.pdf

Derivados de piridazinona herbicidas.

(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** (I) o una de sus sales agronómicamente aceptables, donde: - R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C3), (cicloalquil C3-C6)-(alquil C1-C3)-, tetrahidropiranil- y bencil-, donde el bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más R11; R2 se selecciona del grupo constituido por A1, A2 y A3 **Fórmula** donde X1 es N o CR7; X2 es N o CR8; X3 es N o CR9; X4 es N o CR6; R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halo, nitro, amino, ciano, alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-,…

Derivados de 2H-cromeno como estimulantes del receptor de 1-fosfato de esfingosina.

(24/02/2016) Un compuesto de 2H-cromeno representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: A representa alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que los grupos arilo y heteroarilo pueden estar cada uno sustituido con 1-R1 que son iguales o diferentes; R1 representa halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogenoalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halogenoalquilo C1-6), -O-(arilo), -O-(cicloalquilo), -O-(heteroarilo), -NH2, - NH(alquilo C1-6), -NH(halogenoalquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2 o amino cíclico, en los que los grupos…

2,4-Diaminoquinazolinas para la atrofia muscular espinal.

(19/02/2016). Solicitante/s: FAMILIES OF SPINAL MUSCULAR ATROPHY. Inventor/es: SINGH, JASBIR, GURNEY,MARK,E.

Un compuesto de 2,4-diaminoquinazolina de fórmula (III):**Fórmula** en la que Q es -CH2- y R1 es un fenilo 2-halógeno sustituido o un fenilo 2,6-dihalógeno sustituido.

PDF original: ES-2560512_T3.pdf

N-Cianometilamidas como inhibidores de la quinasa Janus.

(18/02/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: DESAI,RANJIT,C, PATEL,Pankaj, DESAI,JIGAR.

El compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I):**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables; donde X en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; Z en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; n se selecciona entre 0, 1. A se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, CF3, CN, CON(R1)2, O-alquilo C1-4 El Anillo B se selecciona entre los siguientes sistemas de anillos, cada uno de los cuales puede estar sustituido:**Fórmula**.

PDF original: ES-2618072_T3.pdf

Compuestos de isoindolina para uso en el tratamiento del cáncer.

(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o a una sal, un solvato o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde: X es C(≥O) o CH2; Y es O; m es un número entero 0, 1, 2 o 3; R1 es hidrógeno; R2 es -NO2, alquil C0-6-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), alquil C0-6-(heterociclilo de 5 a 6 miembros), alquil C0- 10 6-OH, alquil C0-4-NH2, -NHCO-alquilo C1-6, -OR21 o -(CH2-Z)0-2-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), en donde cada heteroarilo y heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o varios alquilos C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, -NO2, alquil C0-6-(heteroarilo…

Derivados de benzazol como ligandos del receptor de la histamina H4.

(10/02/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X representa NR', S u O; HetAr representa un fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OR'', alquilo, ciano, NR''R'", -COR'', -COOR'', -CONR''R'", arilo, alquilarilo; R representa un alquilo inferior o H R' representa H, alquilo inferior, alcoxialquilo o alcoxicarbonilo; R", R''' idénticos o diferentes representan independientemente H o alquilo; HET representa un heterociclo monocíclico no aromático que contiene al menos un átomo de nitrógeno, que está unido a R; B representa un enlace sencillo o un grupo -CH2-; A representa O, NH o S; Ar es un aromático monocíclico o policíclico…

Derivados de bifenilo que tienen actividad agonista del receptor beta2 adrenérgico y actividad antagonista del receptor muscarínico.

(10/02/2016) Unos compuestos de fórmula I:**Fórmula** en la que: a es 0 o un número entero de 1 a 3; cada R1 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR1a, -C(O)OR1b, -SR1c, -S(O)R1d, -S(O)2R1c y -NR1fR1g; cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R1f y R1g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); b es 0 o un número entero de 1 a 3; cada R2 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR2a, -C(O)OR2b, -SR2c, -S(O)R2d, -S(O)2R2e y -NR2fR2g. cada uno de R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R3f y R2g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); W está unido en la posición 3 o 4 con respecto al átomo de nitrógeno en el anillo…

Derivados de anillo aromático de 6 miembros que contiene nitrógeno y productos farmacéuticos que contienen los mismos.

(10/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-a):**Fórmula** (en la que R0 es el grupo -NR3R4 (en el que R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo no sustituido o sustituido con halógeno de cadena lineal, ramificada o cíclica que tiene 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alcoxicarbonilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 2 a 10 átomos de carbono); R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo…

3-cianopiridinas sustituidas como inhibidores de proteína cinasa.

(08/02/2016) Un compuesto de fórmula I o de fórmula I': **Fórmula** o o una sal, hidrato, o éster del mismo, en las que: X se selecciona de a) -NR3-Y- b) -OY-, c) -S(O)m-Y-, d) -S(O)mNR3-Y-, e) -NR3S(O)m-Y-, f) -CC(O)R3-Y-, g) -C(S)NR3-Y-, h) -NR3C(O)-Y-, i) NR3C(S)-Y-, j) -C(O)O-Y-, k) -OC(O)-Y- y l) un enlace covalente; Y, en cada aparición, está seleccionado independientemente de a) un grupo alquilo C1-10 divalente, b) un grupo alquenilo C2-10 divalente,c) un grupo alquinilo C2-10 divalente, d) un grupo haloalquilo C1-10 divalente y e) un enlace covalente; R1 se selecciona de a) un grupo alquilo C1-10, b) un grupo cicloalquilo C3-14, c) un grupo heterocicloalquilo de 3-14 miembros,d) un grupo…

Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.

(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula** R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico, R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6, R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…

4-pirazolil-N-arilpirimidin-2-aminas y 4-pirazolil-N-heteroarilpirimidin-2-aminas como inhibidores de quinasas Janus.

(27/01/2016) Un compuesto de Fórmula IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf o IIg:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: El anillo A es arilo o heteroarilo; Q es H, Cy1, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(≥NRg)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRg)NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, o S(O)2NRc1Rd1, en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1,…

Composición farmacéutica para tratar o prevenir el glaucoma.

(27/01/2016) Una solución oftálmica médica a ser utilizada en el tratamiento o profilaxis de glaucoma que comprende un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula : **Fórmula** en donde cada uno de R1, R2 y R3 representa en forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, Y representa un grupo anular heteroaromático bicíclico o un grupo Q1-Q2, cada uno de los cuales puede encontrarse sustituido por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halógeno, un grupo alcoxilo C1-C6, un grupo alcoxilo C1-C6 halógeno y un grupo alquiltio C1-C6, en donde Q1 representa un grupo arileno o un grupo heteroarileno de 5 a 6 miembros, Q2 representa un grupo aromático o un grupo heterocíclico anular de 5 a 6 miembros, cada uno de…

Derivado de tetrazoliloxima o una sal del mismo y germicida.

(25/01/2016) Un derivado de tetrazoliloxima representado por la fórmula , o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: X representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-8, un grupo alcoxi C1-8, un grupo ciano, un grupo alquil C1-8-sulfonilo, un grupo nitro, un grupo haloalquilo C1-8 o un grupo arilo sin sustituir o sustituido, n1 indica un número de X y representa un número entero de 0 a 5, y X es mutualmente idéntico o diferente cuando n1 es al menos 2; A representa un grupo tetrazolilo representado por la fórmula o la fórmula :**Fórmula** en la fórmula y en la fórmula , Y representa un grupo alquilo C1-8 y los asteriscos indican sitios de enlace; Het representa un grupo representado por la fórmula o por la fórmula :**Fórmula** en la fórmula y en la fórmula , los asteriscos…

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