Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos.

Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en donde "B" representa -(arilo o heteroarilo)- sustituido con w R3 y k R14;

E es -C(O)-, -S(O)2- o un enlace sencillo, con la condición de que cuando "B" sea fenilo, E no sea -C(O)-; R1 es H, -(alquilo C1-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4);

Q y G son cada uno independientemente un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2- o -S(O)2-; v es 0, 1, 2, 3 o 4;

cada R15 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C3)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y - CN, y dos R15 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un oxo;

R17 es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, - (alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN;

cada R3 está sustituido en un carbono benzo o pirido del sistema de anillo representado por "B" y se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6)-NR8R9, - (alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN;

w es 0, 1, 2 o 3;

cada R14 está sustituido en un carbono no-benzo, no-pirido del sistema de anillo representado por "B" y se selecciona independientemente de entre (alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-Ar, -(alquilo C0-C6)-Het, -(alquilo C0-C6)-Cak, -(alquilo C0-C6)-Hca, -(alquilo C0-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, - (alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN;

k es 0, 1 o 2;

cada R4 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y - CN y dos R4 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un oxo;

x es 0, 1, 2, 3 o 4;

el sistema de anillo representado por "A" es fenilo o heteroarilo monocíclico;

cada R5 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -C(O)-Hca, - halógeno, -NO2 y -CN; y

y es 0, 1, 2, 3 o 4;

en los que

cada L se selecciona independientemente de entre -NR9C(O)O-, -OC(O)NR9-, -NR9C(O)-NR9-, -NR9C(O)S-, - SC(O)NR9-, -NR9C(O)-, -C(O)-NR9-, -NR9C(S)O-, -OC(S)NR9-, -NR9C(S)-NR9-, -NR9C(S)S-, -SC(S)NR9-, -NR9C(S)-, -C(S)NR9-, -SC(O)NR9-, -NR9C(S)-, -S(O)0-2-, -C(O)O, -OC(O)-, -C(S)O-, -OC(S)-, -C(O)S-, -SC(O)-, -C(S)S-, -SC(S)- , -OC(O)O-, -SC(O)O-, -OC(O)S-, -SC(S)O-, -OC(S)S-, -NR9C(NR2)NR9-, -NR9SO2-, -SO2NR9- y -NR9SO2NR9-, cada R7, R8 y R10 se selecciona independientemente de entre H, -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0- C6)-L-(alquilo C0-C6), -(alquilo C0-C6)-NR9(alquilo C0-C6), -(alquilo C0-C6)-O-(C0-C6 alquilo), -(alquilo C0-C6)-C(O)- (alquilo C0-C6) y -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2-(alquilo C0-C6),

cada R9 se selecciona independientemente de entre -H, -(alquilo C1-C4) y -C(O)O-(alquilo C1-C4),

cada R16 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y - CN, y opcionalmente dos R16 en el mismo carbono se combinan para formar un oxo,

cada Ar es un arilo opcionalmente sustituido,

cada Het es un heteroarilo opcionalmente sustituido,

cada Cak es un cicloalquilo opcionalmente sustituido,

cada Hca es un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, y

cada alquilo está opcionalmente sustituido,

en los que los sustituyentes opcionales de los átomos de carbono saturados se seleccionan de entre -R60, halo, -OM+, ≥O, -OR70, -SR70, -S-M+, ≥S, -NR80R80, ≥NR70, ≥N-OR70, trihalometilo, -CF3, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, ≥N2, - N3, -SO2R70, -SO2O-M+, -SO2OR70, -OSO2R70, -OSO2O-M+, -OSO2OR70, -P(O)(O-)2(M+)2, -P(O)(OR70)O-M+, - P(O)(OR70)2, -C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -C(O)O-M+, -C(O)OR70, -C(S)OR70, -C(O)NR80R80, -C(NR70)NR80R80, - OC(O)R70, -OC(S)R70, -OC(O)O-M+, -OC(O)OR70, -OC(S)OR70, -NR70C(O)R70, -NR70C(S)R70, -NR70CO2 -M+, - NR70CO2R70, -NR70C(S)OR70, -NR70C(O)NR80R80, -NR70C(NR70)R70 y -NR70C(NR70)NR80R80;

los sustituyentes opcionales en los átomos de carbono insaturados se seleccionan de entre -R60, halo, -O-M+, -OR70, -SR70, -S-M+, -NR80R80, trihalometilo, -CF3, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -SO2R70, -SO3 -M+, -SO3R70, -OSO2R70, -OSO3 -M+, -OSO3R70, -PO3 -2(M+)2, -P(O)(OR70)O-M+, -P(O)(OR70)2, -C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -CO2 -M+, - CO2R70, -C(S)OR70, -C(O)NR80R80, -C(NR70)NR80R80, -OC(O)R70, -OC(S)R70, -OCO2 -M+, -OCO2R70, -OC(S)OR70, - NR70C(O)R70, -NR70C(S)R70, -NR70CO2 -M+, -NR70CO2R70, -NR70C(S)OR 70, -NR70C(O)NR80R80, -NR70C(NR70)R70 y - NR70C(NR70)NR80R80; y

los sustituyentes opcionales en los átomos de nitrógeno se seleccionan de entre -R60, -O-M+, -OR70, -SR70, -S-M+, - NR80R80, trihalometilo, -CF3, -CN, -NO, -NO2, -S(O)2R70, -S(O)2O-M+, -S(O)2OR70, -OS(O)2R70, -OS(O)2O-M+, - OS(O)2OR70, -P(O)(O-)2(M+)2, -P(O)(OR70)O-M+, -P(O)(OR70)(OR70), -C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -C(O)OR70, - C(S)OR70, -C(O)NR80R80, -C(NR70)NR80R80, -OC(O)R70, -OC(S)R70, -OC(O)OR70, -OC(S)OR70, -NR70C(O)R70, - NR70C(S)R70, -NR70C(O)OR70, -NR70C(S)OR70, -NR70C(O)NR80R80, -NR70C(NR70)R70 y -NR70C(NR70)NR80R80, en donde

cada R60 es H, alquilo o heteroalquilo

cada R70 es H, alquilo o heteroalquilo

cada R80 es H, alquilo o heteroalquilo o, como alternativa, dos R80, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5, 6 o 7 miembros que puede incluir opcionalmente de 1 a 4 de los mismos o diferentes heteroátomos adicionales seleccionados de entre el grupo que consiste en O, N y S, de los cuales el N puede tener -H o una sustitución -alquilo C1-C3.

cada M+ es un contraión con una sola carga positiva neta.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/083801.

Solicitante: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1180 VETERANS BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SINGH, RAJINDER, XU,XIANG, YU,JIAXIN, HONG,HUI, DARWISH,IHAB S, THOTA,SAMBAIAH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4427 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4523 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D211/46 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D211/58 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2552733_T3.pdf

 

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