Pirrolidinonas como inhibidores de MetAP-2.

Compuestos de fórmula I**Fórmula**

en la que

R1 significa fenilo,

bencilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A y/o CONH2;

A o (CH2)nHet,

R2 significa [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het, CH(C≡CH)fenilo, A o (CH2)nHet,

R3 significa OH, N3, NH2 o F,

R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C,

R2 y R4 significan juntos también alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 también puede estar reemplazado por NH, NA, N-COA, N-(CH2)nAr3, N-(CH2)nHet2, CH-A, CH-O-(CH2)nAr3, N-SO2A u O y/o puede estar sustituido con A,

Het significa piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, indolilo, dihidro indolilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-ilo, cromanilo, piperazinilo, morfolinilo, tetrahidropiranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, isoindolilo, dihidroquinolinilo, dihidroisoquinolinilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, ftalazinilo, purinilo, naftiridinilo, pirimidinilo, indazolilo, furilo, tienilo, imidazolilo, pirrolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazol, benzotiazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, 1,3-benzodioxolilo, benzoxazolilo, piperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, [1,2]oxazinan-2-ilo, [1,2,5]oxadiazinan-2-ilo, [1,3]oxazinan-3-ilo o hexahidropirimidinilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con A, OA, COOA, COA, CHO, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, SO2A, NHSO2A, ≥O y/o Het1, Het1 significa piridazinilo, pirazolilo, piridilo, piperazinilo, morfolinilo, pirimidinilo, furilo, tienilo, imidazolilo, pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazol, piperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, tetrahidropiranilo, [1,2]oxazinan-2-ilo, [1,2,5]oxadiazinan-2-ilo, [1,3]oxazinan-3-ilo o hexahidropirimidinilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con A y/u OA,

Het2 significa piridilo, pirimidinilo, furilo, tienilo, imidazolilo, pirrolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo o tiadiazol,

A significa alquilo lineal o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Cl, Br, OH, CHO, COA, COOA, CN, CONA2, CONHA y/o CONH2, y/o en el que uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por O, N y/o NR4,

o Cyc,

Ar2 significa fenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con A, Hal, CN, OH y/u OA, Ar3 significa fenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, OH, OA y/o A,

Cyc significa alquilo cíclico con 3-7 átomos de C,

Hal significa F, Cl, Br o I,

n significa 0, 1, 2, 3 ó 4,

así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/004608.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: HEINRICH, TIMO, ZENKE,FRANK, MUSIL,DJORDJE, CALDERINI,MICHEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4015 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
  • A61K31/402 A61K 31/00 […] › substituidos por un grupo arilo en posición 1, p. ej. piretanida.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D207/277 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2563317_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Nanoestructuras y aplicaciones de las mismas, del 13 de Marzo de 2019, de Spago Nanomedical AB: Una nanoestructura globular que tiene un diámetro hidrodinámico (Dh) de 8-100 nm que comprende una parte central y una parte periférica, en la que dicha parte central […]

Compuesto de pirrolo[2,1-f][1,2,4]triazina y procedimiento de preparación y aplicación del mismo, del 13 de Marzo de 2019, de SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES: Un compuesto de pirrolo[2,1-f][1,2,4]triazina de fórmula general I, una sal, éster o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que, […]

Nuevos derivados de aminoácidos, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen, del 13 de Marzo de 2019, de LES LABORATOIRES SERVIER: Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que: • A representa el grupo**Fórmula** en el que 1 está unido al grupo -NH- […]

Conjugado de fármaco-anticuerpo anti-trop2, del 13 de Marzo de 2019, de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED: Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** se conjuga con un anticuerpo anti-TROP2 mediante […]

Compuestos con base peptídica para localizar receptores de integrina, del 13 de Marzo de 2019, de GE HEALTHCARE LIMITED: Un compuesto como se define por las siguientes fórmulas: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde un agente quelante […]

Marcadores de diagnóstico para el tratamiento de los trastornos proliferativos celulares con inhibidores de la telomerasa, del 13 de Marzo de 2019, de GERON CORPORATION: Un método de selección de un individuo diagnosticado o sospechoso de tener cáncer que se beneficiará del tratamiento con un inhibidor de la telomerasa, […]

Tratamientos combinados con anticuerpos anti-CD40, del 13 de Marzo de 2019, de ALLIGATOR BIOSCIENCE AB: Un kit de tratamiento combinado para tratar un tumor solido en un sujeto, que comprende (a) un anticuerpo, o la porcion de fijacion al antigeno del mismo, que se fija […]

Agentes citotóxicos bifuncionales, del 13 de Marzo de 2019, de PFIZER INC.: Un compuesto de Fórmula (I): F1-L1-T-L2-F2 (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de F1 y F2 se selecciona independientemente […]

Otras patentes de MERCK PATENT GMBH