Pirrolidinonas como inhibidores de MetAP-2.

Compuestos de fórmula I**Fórmula**

en la que

R1 significa fenilo,

bencilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A y/o CONH2;

A o (CH2)nHet,

R2 significa [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het, CH(C≡CH)fenilo, A o (CH2)nHet,

R3 significa OH, N3, NH2 o F,

R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C,

R2 y R4 significan juntos también alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 también puede estar reemplazado por NH, NA, N-COA, N-(CH2)nAr3, N-(CH2)nHet2, CH-A, CH-O-(CH2)nAr3, N-SO2A u O y/o puede estar sustituido con A,

Het significa piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, indolilo, dihidro indolilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-ilo, cromanilo, piperazinilo, morfolinilo, tetrahidropiranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, isoindolilo, dihidroquinolinilo, dihidroisoquinolinilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, ftalazinilo, purinilo, naftiridinilo, pirimidinilo, indazolilo, furilo, tienilo, imidazolilo, pirrolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazol, benzotiazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, 1,3-benzodioxolilo, benzoxazolilo, piperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, [1,2]oxazinan-2-ilo, [1,2,5]oxadiazinan-2-ilo, [1,3]oxazinan-3-ilo o hexahidropirimidinilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con A, OA, COOA, COA, CHO, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, SO2A, NHSO2A, ≥O y/o Het1, Het1 significa piridazinilo, pirazolilo, piridilo, piperazinilo, morfolinilo, pirimidinilo, furilo, tienilo, imidazolilo, pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazol, piperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, tetrahidropiranilo, [1,2]oxazinan-2-ilo, [1,2,5]oxadiazinan-2-ilo, [1,3]oxazinan-3-ilo o hexahidropirimidinilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con A y/u OA,

Het2 significa piridilo, pirimidinilo, furilo, tienilo, imidazolilo, pirrolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo o tiadiazol,

A significa alquilo lineal o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Cl, Br, OH, CHO, COA, COOA, CN, CONA2, CONHA y/o CONH2, y/o en el que uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por O, N y/o NR4,

o Cyc,

Ar2 significa fenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con A, Hal, CN, OH y/u OA, Ar3 significa fenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, OH, OA y/o A,

Cyc significa alquilo cíclico con 3-7 átomos de C,

Hal significa F, Cl, Br o I,

n significa 0, 1, 2, 3 ó 4,

así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.