2-aminopirimidin-6-onas y análogos que presentan actividades anti-cáncer y antiproliferativa.

Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula**

o una sal, un enantiómero,

un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A se toma de entre el grupo que consiste en -N(R2)R3 y G;

G se selecciona de entre el grupo que consiste en

y en donde el símbolo (**) es el punto de anclaje del anillo de pirimidina;

cada resto G puede sustituirse adicionalmente con uno, dos o tres restos R4;

W es un C5-C6 heteroarilo, fenilo, -NHC(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)N(R8)R9 o -C(O)N(R8)R9, y en el que cada C5-C6 heteroarilo o fenilo se sustituyen opcionalmente por uno, dos o tres restos R5;

X1 y X2 son individual e independientemente hidrógeno o un C1-C6 alquilo;

R1 es hidrógeno, C1-C6 alquilo, deuterio-C1-C6 alquilo, en el que la cadena de alquilo está parcial o completamente deuterada, o un C3-C8 alquilo ramificado;

R2 es hidrógeno, C1-C6 alquilo, deuterio-C1-C6 alquilo en el que la cadena de alquilo está parcial o completamente deuterada, C3-C8 alquilo ramificado, C3-C8 cicloalquilo, fluoro-C1-C6 alquilo en el que el alquilo está completa o parcialmente fluorado, -(CH2)m-OR8, o un anillo heterocíclico de 3-8 miembros, en el que cada alquileno se sustituye opcionalmente con un C1-C4 alquilo;

R3 es hidrógeno, C1-C6 alquilo, deuterio-C1-C6 alquilo en el que la cadena de alquilo está parcial o completamente deuterada, C3-C8 alquilo ramificado, C3-C8 cicloalquilo, fluoro- C1-C6 alquilo en el que el alquilo está completa o parcialmente fluorado o un anillo heterocíclico de 3-8 miembros;

cada R4 es individual e independientemente hidrógeno, halógeno, C1-C6 alquilo, fluoro-C1-C6 alquilo en el que la cadena de alquilo está parcial o completamente fluorada, C3-C8 alquilo ramificado, C3-C8 cicloalquilo, - (CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR8(R9), -(CH2)m-R7 o ciano, en el que cada alquileno se sustituye opcionalmente con un C1-C4 alquilo;

cada R5 es individual e independientemente hidrógeno, C1-C6 alquilo, deuterio-C1-C6 alquilo en el que la cadena de alquilo está parcial o completamente deuterada, C3-C8 alquilo ramificado, halógeno, ciano, fluoro-C1- C6 alquilo en el que la cadena de alquilo está parcial o completamente fluorada, -(CH2)m-C(O)NR8(R9), -(CH2)m- C(O)R7, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR8(R9) o -(CH2)m-R7, en el que cada alquileno se sustituye opcionalmente con un C1-C4 alquilo;

cada R6 es individual e independientemente hidrógeno, C1-C6 alquilo, C3-C8 alquilo ramificado, C3-C8 cicloalquilo, -(CH2)m-CN, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR8(R9) o -(CH2)m-R7, en el que cada alquileno se sustituye opcionalmente con un C1-C4 alquilo;

cada R7 se selecciona independiente e individualmente de entre el grupo que consiste en**Fórmula**

y en el que el símbolo (



) es el punto de anclaje de los restos W, R5 o R6 respectivos que contienen un resto R7;

cada R7 se sustituye opcionalmente con -(R10)p;

cada R8 y R9 es individual e independientemente hidrógeno, C1-C6 alquilo, fluoro-C1-C6 alquilo en el que la cadena de alquilo está parcial o completamente fluorada, o un C3-C8 alquilo ramificado;

cada R10 es individual e independientemente C1-C6 alquilo, -(CH2)m-CN, -(CH2)m-OR3, -(CH2)m-NR8(R9) o - (CH2)m-C(O)-R6, en el que cada alquilo o alquileno se sustituye opcionalmente con uno o dos C1-C6 alquilos;

en el que cada alquileno se sustituye opcionalmente con C1-C4 alquilo

cada m es individual e independientemente 0, 1, 2, o 3; y

cada p es 0, 1, 2, o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/029661.

Solicitante: Deciphera Pharmaceuticals, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 643 Massachusetts, Suite 200 Lawrence, Kansas 66044 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: VOGETI, LAKSHMINARAYANA, FLYNN, DANIEL L., KAUFMAN,MICHAEL D, AHN,YU MI, CALDWELL,TIMOTHY MALCOLM.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
  • A61K31/4375 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2651165_T3.pdf

 

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