Nuevos derivados de pirazolona y su uso como inhibidores de PDE4.

Un compuesto de fórmula 1**Fórmula**

en la que

R1 representa un derivado fenílico de fórmula (a),

(b) o (c)**Fórmula**

en las que

R2 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor,

R4 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor;

R5 es alquilo de C1-2, y

R6 es hidrógeno o alquilo de C1-2,

o R5 y R6, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado,

R7 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R8 es alquilo de C1-2, y

R9 es hidrógeno o alquilo de C1-2,

o R8 y R9, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado,

R10 es alquilo de C1-3, y

R11 es alquilo de C1-3,

o R10 y R11, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 3, 4, 5 o 6 miembros espiro enlazado,

A es C(O) o S(O)2,

R12 es fenilo, naftalenilo, piridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, 1,6-naftiridinilo, 1,8-naftiridinilo, indolilo, fenilo sustituido con R13, R14, R15 y R16 o piridinilo sustituido con R17 y R18,

en el que

R13 es halógeno, ciano, hidroxi, hidroxicarbonilo, alquilo de C1-4, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, cicloalquil C3-7-oxi, cicloalquil C3- 7-metoxi, benciloxi, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, aminocarbonilo, mono- o di-alquil C1-4- aminocarbonilo, aminocarbonil-alcoxi de C1-4, alquil C1-4-carbonilamino, alquil C1-4-carboniloxi, alcoxi C1-4-carbonilo, o alcoxi C1-4-carbonil-alcoxi de C1-4,

R14 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, alcoxi C1-4-carbonilo, amino o mono- o di-alquil C1-4-amino, R15 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-4,

R16 es hidrógeno o alquilo de C1-4,

R17 es halógeno, alquilo de C1-4, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, piperidinilo o morfolinilo,

R18 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4 o alcoxi de C1-4,

o una sal, un estereoisómero o una sal de un estereoisómero del compuesto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/065031.

Solicitante: TAKEDA GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BYK-GULDEN-STRASSE 2 78467 KONSTANZ ALEMANIA.

Inventor/es: HATZELMANN, ARMIN, MARX, DEGENHARD, DR., FLOCKERZI, DIETER, KLEY, HANS-PETER, SCHMIDT, BEATE, STERK, GEERT, JAN, KULZER,RAIMUND, ZITT,CHRISTOF, TENOR,HERMANN, HEUSER,Anke, BRAUN,Clemens, SCHLEMMINGER,IMRE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/454 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2553754_T3.pdf

 

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