Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.

Un compuesto de fórmula Ic:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que

R1 es -ZAR4, en el que cada ZA es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal en el que hasta dos unidades de carbono de ZA están opcionalmente e independientemente sustituidas con - CO-, -CS-, -CONRA-, -CONRANRA-, -CO2- -OCO-, -NRACO2-, -O-, -NRACONRA-, -OCONRA-, -NRANRA-, - NRACO-, -S-, -SO-, -SO2- -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2- o -NRASO2NRA-,

Cada R4 es independientemente RA, halógeno, -OH, -NH2, 20 -NO2, -CN o -OCF3,

Cada RA es independientemente hidrógeno, un alifático, un cicloalifático, heterocicloalifático, un arilo o un heteroarilo;

Cada R2 es independientemente -ZBR5, en el que cada ZB es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal opcionalmente sustituida con halógeno, -OH, ciano, cicloalifático C3-10, heterocicloalifático de 3-10 miembros, arilo monocíclico o bicíclico de 8-12 miembros, heteroarilo de 4-15 miembros, o combinaciones de los mismos, en el que hasta dos unidades de carbono de ZB están opcionalmente e independientemente sustituidas con -CO-, -CS-, -CONRB-, -CONRBNRB-, -CO2-, -OCO-, - NRBCO2-, -O-, -NRBCONRB-, -OCONRB-, -NRBNRB-, -NRBCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRB-, -SO2NRB-, -NRBSO2- o - NRBSO2NRB-,

Cada R5 es independientemente RB, halógeno, -OH, -NH2, -NO2, -CN, -CF3 o -OCF3,

Cada RB es independientemente hidrógeno, un alifático C3-10, un cicloalifático C3-10, un heterocicloalifático de 3- 10 miembros, un arilo monocíclico o bicíclico de 8-12 miembros, o un heteroarilo de 4-15 miembros; o, dos grupos R2 cualquiera adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un carbociclo o un heterociclo;

Anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S;

Anillo B es un grupo que tiene la fórmula Ia:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que

p es 0-2,

Cada R3 y R'3 es independientemente -ZCR6, en el que cada ZC es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal opcionalmente sustituida con halógeno, hidroxi, o combinaciones de los mismos, en la que hasta dos unidades de carbono de ZC 50 están opcionalmente e independientemente sustituidas con -CO-, -CS-, -CONRC-, -CONRCNRC-, -CO2-, -OCO-, -NRCCO2-, -O-, -NRCCONRC-, -OCONRC-, - NRCNRC-, -NRCCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRC-, -SO2NRC-, -NRCSO2- o -NRCSO2NRC-,

Cada R6 es independientemente RC, halógeno, -OH, -NH2, -NO2, -CN o -OCF3,

Cada RC es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, o combinaciones de los mismos, un cicloalifático opcionalmente sustituido con alifático, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, o combinaciones de los mismos, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido con alifático, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, o combinaciones de los mismos, un arilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, o combinaciones de los mismos,

o, dos grupos R3 cualquiera adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclo; y n es 1-3,

a condición de que

cuando el anillo A sea ciclopentilo sin sustituir, n sea 1, R2 sea 4-cloro y R1 sea hidrógeno, entonces el anillo B no sea 2-(terc-butil)indol-5-ilo, o (2,6-diclorofenil(carbonil))-3-metil-1H-indol-5-ilo; y cuando el anillo A sea ciclopentilo sin sustituir, n sea 0 y R1 sea hidrógeno, entonces el anillo B no sea**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/008975.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MILLER,MARK,T, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, VAN GOOR,Fredrick, MCCARTNEY,Jason, ZHOU,Jinglan, RUAH,SARA S. HADIDA, BEAR,BRIAN, YANG,XIAOQING, NUMA,MEHDI MICHEL JAMEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • C07D405/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2554353_T3.pdf

 

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