CIP-2021 : C07F 9/6561 : que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común,

con o sin otros heterociclos no condensados.

CIP-2021CC07C07FC07F 9/00C07F 9/6561[3] › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08).

C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico.

C07F 9/6561 · · · que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Sales de arginina de un agonista de TLR7.

(03/08/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE BIOLOGICALS SA. Inventor/es: DODD,STEPHANIE KAY, JAIN,SIDDARTHA.

Una sal de arginina del ácido 3-(5-amino-2-(2-metil-4-(2-(2-(2-fosfonoetoxi)etoxi)etoxi) fenetil) benzo(f)[1,7]naftiridin-8-il)propanoico.

PDF original: ES-2597755_T3.pdf

Sintones de fosfonatos para la síntesis de derivados de fosfonatos que muestran mejor biodisponibilidad.

(03/08/2016) Compuestos de fórmula (I-1):**Fórmula** en la que R1 representa H, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un grupo -(CH2)m-R2 seleccionándose R2 entre el grupo que comprende hidrógeno, halógeno, OH, N3, NH2, grupos epoxi, grupos salientes seleccionados entre halógeno y grupo sulfonilo y grupos carbonilo y m es un número entero de 0 a 5, n es un número entero de 0 a 5, X e Y independientemente entre sí representan hidrógeno, halógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un grupo hidroxietilo, y R' y R" independientemente entre sí: (a) representan un grupo seleccionado entre el grupo que comprende (i) un grupo oximetilcarbonilo de fórmula **Fórmula** en la que R1 y R'1 son independientemente entre sí hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 y R'2 es un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado…

Nuevos derivados fosfato, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(22/06/2016) Compuesto fosfato de fórmula (I):**Fórmula** donde: • X e Y representan un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno; • A1 y A2 forman, junto con los átomos que los portan, un heterociclo Het eventualmente sustituido, aromático o no, constituido por 5, 6 o 7 miembros de anillo, que puede contener, además del nitrógeno representado por X o Y, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo…

Grupo protector novedoso para sintetizar ARN y derivados del mismo.

(25/05/2016). Solicitante/s: Wave Life Sciences Japan, Inc. Inventor/es: WADA,TAKESHI, SHIMIZU MAMORU.

Ribonucleósido o ribonucleótido, o un derivado del mismo, en el que el átomo de oxígeno del grupo 2'- hidroxilo está protegido con un grupo protector, en el que el grupo protector se representa por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** en la que, el átomo de oxígeno unido con * representa un átomo de oxígeno del grupo 2'-hidroxilo de un ribonucleósido, o un ribonucleótido o un derivado del mismo; R1 y R2 representan ambos un átomo de hidrógeno, R3 y R4 representan un átomo de hidrógeno, y R5 y R6 representan independientemente un grupo alquilo C1-6 fluorosustituido, en el que el derivado es un ribonucleósido protegido, un ribonucleótido protegido, un oligonucleótido, un compuesto ribonucleotídico reactivo usado para la síntesis de oligonucleótidos, o un compuesto nucleotídico o compuesto oligonucleotídico inmovilizado en una fase sólida y protegido con uno o más grupos protectores.

PDF original: ES-2586683_T3.pdf

Profármaco de tenofovir y usos farmacéuticos del mismo.

(27/04/2016). Solicitante/s: JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: WEI,Dong, ZHANG,FUYAO.

Un compuesto de fórmula general (I) o el estereoisómero, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en el que: R1 y R2 son alquilo C1-6 respectivamente, o R1 y R2 junto con el átomo de carbono unido forman un cicloalquilo C3-7; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo dividido en 6 a 10 miembros; Ar es arilo C6-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo dividido en 6 a 10 miembros.

PDF original: ES-2635564_T3.pdf

Síntesis de sal disódica de N4-(2,2-dimetil-4-[(dihidrogeno fosfonoxi)metil]-3-oxo-5-pirido[1,4]oxazin-6-il)-5-fluoro-N2-(3,4,5-trimetoxifenil)-2,4-pirimidindiamina.

(13/01/2016). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: GISELBRECHT, KARL HEINZ, DR., WOLBERG,MICHAEL, FELFER,Ulfried.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** que comprende: a) poner en contacto un solvato de ácido de un compuesto de fórmula II:**Fórmula** con una amida en condiciones apropiadas para formar un solvato de amida del compuesto de fórmula II; y b) poner en contacto el solvato de amida con una base acuosa que comprende iones de sodio en condiciones apropiadas para formar el compuesto de fórmula I.

PDF original: ES-2565985_T3.pdf

Profármacos de triptolida.

(26/11/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: cada R1 es independientemente H, alquilo(C1-C6), arilalquilo(C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o arilo y cada R2 es independientemente H, alquilo(C1-C6), arilalquilo(C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o arilo; o R1 y R2, junto con el átomo al cual están unidos, forman un cicloalquilo (C3-C7); en donde cualquier alquilo o cicloalquilo de R1 o R2 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de halo, alcoxi (C1-C6) y NRaRb y en donde cualquier arilo de R1 o R2 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, alquilo(C1-C6), alcoxi (C1-C6), NRaR, nitro y ciano; Ra y Rb se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo…

Compuestos de éter de fosfolípido fluorescentes, composiciones y procedimientos de uso.

(26/08/2015) Un compuesto de éster de fosfolípido fluorescente de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula** o la fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que n es un número entero entre 7 y 23; Y es H, Me o Et; Z es un fluoróforo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que R se selecciona del grupo que consiste en H, Me, Et, Br y I. Q se selecciona del grupo que consiste en N, CH, C-Me, C-Et, C-CF3, C-Ph; R1 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** L se selecciona del grupo que consiste en O, S, NH y NMe; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, Me,…

Nuevos inhibidores de la beta-lactamasa.

(29/04/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W representa:**Fórmula** Ra representa: (CH2)nRaa o Raa; Raa representa:**Fórmula** J representa N o CR1; K representa O, S o NR1; Het representa un heterociclo de 5-6 miembros que contiene nitrógeno, sustituido con de 0 a 4 grupos de R2; T representa hidrógeno, halógeno, OR1 o alquilo C1-6; R1 representa independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; M es una carga negativa, H o una sal de amonio o metal farmacéuticamente aceptable, y con la condición de que cuando W contiene un resto con múltiples cargas positivas, existe un número adecuado de LΘ presente para proporcionar una neutralidad global; R2 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, -OR1 o alquilo C1-6; R3 y R4 representan independientemente…

Métodos de preparación de un compuesto profármaco inhibidor de la fijación del VIH e intermedios.

(22/04/2015) Un método para prepara el compuesto de Fórmula I:**Fórmula** que comprende: (a) bromar el compuesto**Fórmula** para producir el compuesto**Fórmula** y (b) nitrar el compuesto 2 para producir el compuesto**Fórmula** y (c) convertir el grupo amina del compuesto 3 en un grupo metoxi para producir el compuesto**Fórmula** y (d) después convertir el compuesto 4 en el compuesto**Fórmula** y (e) convertir el compuesto 5 en el compuesto**Fórmula** y (f) formar una estructura bicíclica a partir del compuesto 6 para producir**Fórmula** y (g) después clorar el compuesto 7 para producir**Fórmula** y (h) a continuación añadir un resto triazolilo al compuesto 8 para producir**Fórmula** y (i) convertir el compuesto 9 en la estructura**Fórmula** y (j) modificar el compuesto 10 para producir el compuesto**Fórmula**

Proceso para la preparación de tenofovir.

(25/02/2015) Tenofovir disoproxil hemifumarato.

Profármacos de análogos de nucleótidos de fosfonato y métodos para seleccionar y preparar los mismos.

(25/02/2015) Un compuesto de estructura :**Fórmula** o sus sales y solvatos.

Procedimiento para la preparación de tenofovir.

(21/01/2015) Un procedimiento para la preparación de tenofovir de Fórmula I, que comprende:**Fórmula** a) hacer reaccionar 9-[2-(R)-(hidroxi)-propil]-adenina (HPA) de Fórmula III**Fórmula** con fosfonato de di-Alk-p-toluenosulfoniloxi-metilo en presencia de una base y una sal metálica representada por la Fórmula MX2, en donde "M" representa un catión metálico divalente y "X" representa haluro, acetato o trifluorometano- sulfonato, en un disolvente orgánico para obtener (R)-9-[2-(di-Alk-fosfono-metoxi)-propil]-adenina de Fórmula II; en donde "Alk" representa alquilo de C1-4;**Fórmula** b) desalquilar el compuesto resultante de Fórmula II con un agente desalquilante para obtener tenofovir.

Marcadores para células pre-cancerígenas y cancerígenas y el método para interferir con la proliferación celular en ellas.

(07/01/2015) Una molécula de ARN quimérico mitocondrial aislada que comprende ARN ribosómico mitocondrial 16S sentido covalentemente ligado en su extremo 5' al extremo 3' de un polinucleótido con una secuencia de repetición invertida, en la que la molécula de ARN quimérica comprende una secuencia de nucleótidos seleccionada del grupo que consiste en SEC ID Nº: 1, SEC ID Nº: 2 y SEC ID Nº: 3.

Compuestos novedosos y métodos para terapia.

(19/11/2014) Un compuesto seleccionado el grupo que consiste en:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, o isómero óptico enriquecido de los mismos.

Compuestos novedosos y métodos para terapia.

(18/06/2014) Un compuesto de estructura :**Fórmula** en la que cada Rb es independientemente alquilo C1-C8, o alquenilo C2-C8, o alquinilo C2-C8, o aril C6-C10-alquil C1- C4-; R10 es alquilo C1-C8, o alquenilo C2-C8, o alquinilo C2-C8, en la que alquilo C1-C8 está opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C4; en la que alquilo se refiere a un hidrocarburo saturado ramificado, normal o cíclico; y sales terapéuticamente aceptables y/o isómeros ópticos enriquecidos del mismo.

Compuestos antivirales de éster de fosfonato.

(18/06/2014) Un compuesto que contiene un monoéster fosfonato formado por una unión covalente de un monofosfonato elegido entre: a) cidofovir o tenofovir; b) un fosfonato de nucleósido antiviral o antiproliferativo derivado de un nucleósido que tiene un grupo 5'- hidroxilo, donde el fosfonato de nucleósido antiviral o antiproliferativo es un producto de la sustitución del grupo 5'-hidroxilo con una porción fosfonato (-PO3H2) o metileno fosfonato (-CH2-PO3H2); y c) un derivado de citosina arabinósido, gemcitabina, 5-fluorodesoxiuridina ribósido, 2-clorodesoxiadenosina, fludarabina o 1-ß-D-arabinofuranosil-guanina; a una porción…

Compuestos que contienen fósforo y usos de los mismos.

(30/04/2014) Compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es -O-, -S- o -NR2- o está ausente; Q está ausente; J se selecciona de**Fórmula** y cada aparición de R2 y R5 se elige de manera independiente de etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, 2-butilo, t-butilo, fenilo o heteroarilo, portando opcionalmente cada uno de ellos uno o más sustituyentes halo, -OH, alcoxilo, alcoxialcoxi-, haloalquil-, hidroxialcoxi-, heterocíclico, arilo o heteroarilo, y además, -OR5 y -NR2R5, pueden ser -OH y -NHR5 ; y con un peso molecular inferior a 1700 unidades de masa excluyendo la contribución de un contraión cuando el compuesto…

Bisfosfonatos de 5-azaindol.

(16/04/2014) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto tiene una estructura según la Fórmula I en la que: R1 es hidrógeno, hidroxilo, un hidrocarburo saturado, lineal o ramificado, con 1 a 4 átomos de carbono en la estructura central de carbono o ramificación de carbono, metoxi, o F; R2 es hidrógeno, hidroxilo, un hidrocarburo saturado, lineal o ramificado, con 1 a 4 átomos de carbono en la estructura central de carbono o ramificación de carbono, o F; y R3 es hidrógeno o un halógeno.

Análogos de ansamicinas que contienen benzoquinona para el tratamiento de cáncer.

(26/06/2013) Un compuesto de fórmula 3: **Fórmula** donde X- es una base conjugada de un ácido farmacéuticamente aceptable.

Compuestos de ácido fosfónico que contienen piperazina como inhibidores de serina proteasas.

(04/04/2013) Un compuesto de Fórmula (II): en la que R10 se selecciona entre el grupo que consiste en: a). sulfonilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, arilo,arilalquilo (C1-8), arilalquenilo (C2-8), cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-8) y heteroarilalquenilo (C2-8); b). carbonilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, arilo,arilalquilo (C1-8), arilalquenilo (C2-8), cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-8), heteroarilalquenilo (C2-8), -OR11 y amino (con dos sustituyentes seleccionados independientemente entreel grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, arilo, arilalquilo C1-8, arilcarbonilo, arilalquil…

Inhibidores peptidomiméticos del PSMA, compuestos que los comprenden y métodos de utilización.

(12/03/2013) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo de fórmula en la que cada n es independientemente 1, 2, 3, 4, 5 o 6; cada R1 y R2 son independientemente -C(O)OR3, -C(O)N(R3)2,-P(O)(OR3)2, -OP(O)(OR3)2, -S(O)2R3, -S(O)2OR3, -S(O)2N(R3)2 o tetrazolilo; cada R3 es independientemente -H o alquilo C1-C6; R4 es -H, -C(O)OR3, -C(O)N(R3)2, -P(O)(OR3)2, -OP(O)(OR3)2, -S(O)2R3, -S(O)2OR3, -S(O)2N(R3)2, o tetrazolilo;M es -O-, -S-, -N(R3)- o -CH2-; R10 es-H, alquilo C1-C6, -aril-arilo, -XR6, -R7, -C(O)R5, -S(O)2R5, un péptido que tiene dos a diez restos deaminoácidos, un dendrímero o un dendrímero peptídico en el que X es -O-, -S- o -N(R3)-; R5 es -CH(R51)N(R52)2 .

Compuestos, métodos y composiciones farmacéuticas para la inhibición de PARP.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula: en la que R1 es H, halógeno, alcoxi C1-C6 o alquilo lineal o ramificado C1-C6; R2 es H, halógeno, alcoxi C1-C6 o alquilo lineal o ramificado C1-C6; R3 es H; y R4 es independientemente H, amino, -CO-NH-NH2, CH2R6 o CH2NR6R7 en la que R6 y R7 son cada unoindependientemente alquilo C1-C6 sustituido con hidrógeno, alquilo, fenilo o heterocicloalquilo.

Marcadores de ECL que tienen propiedades de enlace no específico mejoradas, métodos de uso y kits que los contienen.

(04/07/2012) Un ligando de bipiridina o fenantrolina seleccionado del grupo que consiste en: en donde, T es una unión alquilo que tiene, opcionalmente, uno o más carbonos de la cadena sustituidos con un heteroátomo; Z es –SO3-, -SO3H, -OSO3-, -OSO3H, -OPO32-, -OPO3H-, -OPO3H2, -OP (R) O2-, -OP (R) O2H, -[NHC (NH2) 2]+ o –NHC (NH) NH2; y R es alquilo, con la condición que el ligando no sea un anión radical de 4, 4’-dipropilsulfonato-2, 2’-bipiridinio.

Reactivos y procedimientos para la detección por desactivación de la fluorescencia.

(01/06/2012) Un conjugado de oligonucleótido que tiene la fórmula FL-ODN-Q en la que ODN es un oligonucleótido o ácido nucleico; FL es un resto fluoróforo unido covalentemente al ODN a través de un enlazador que tiene la longitud de 0 a 30 átomos, y Q es un resto desactivador unido covalentemente al ODN a través de un enlazador que tiene la longitud de 0 a 30 átomos, teniendo el resto desactivador la estructura **Fórmula** en la que R0, R1, R2, R3 y R4 son independientemente -H, halógeno, -O(CH2)nCH3, -(CH2)nCH3 en la que n= 0 a 5, -NO2, -SO3, -N[(CH2)n'CH3]2 en la que n'= 0 a 5 o -CN, y R5= -H o -(CH2)n''CH3 en la que n"= 0 a 5, y en la que el resto desactivador se une al enlazador a través del enlace de valencia designado a.

Imidazotriazinonas sustituidas con fenilo en la posición 2 como inhibidores de fosfodiesterasas.

(30/05/2012) Compuestos de la fórmula (V) **Fórmula** en la que R1 representa metilo, R2 representa propilo, R5 representa hidrógeno y R6 en la posición 1 representa etoxi y el grupo SO2CI en la posición 4.

Sales de profármaco de compuestos de 2,4-pirimidindiamina y sus usos.

(16/05/2012) Un cristal que comprende un hidrato de sal de profármaco que tiene la estructura:**Fórmula** teniendo dicho cristal picos de difracción de rayos X en polvo característicos a valores de dos theta de 3,4º ± 0,1º, 6,6º ± 0,1º, 9,9º ± 0,1º, 13,2º ± 0,1º, 17,2º ± 0,1º, 19,7º ± 0,1º, 21,2 º ± 0,1º y 21,8º ± 0,1º cuando se usa una longitud de onda de radiación de 1,54059 Å.

Conjugados alcohol graso-medicamento.

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** donde R es un grupo graso C8-C26 de un alcohol graso ROH y X es una porción farmacológica de un medicamentoXOH, donde el medicamento es un taxano o un taxoide, flavopiridol, adefovir, vincristina, etopósido, gemcitabina,roscovitina, purvalanol o SN-38.

Nuevos inhibidores de quinasas.

(03/04/2012) Un compuesto of fórmula (I) en la que: Z es O; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro y ciano, o X o Y están ausentes; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2 NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; con la condición de que cuando X sea halo, nitro o ciano,…

Derivados de heptacina fosfóricos, procedimiento para su fabricación y su uso como agente ignífugo.

(02/04/2012) Derivados de heptacina fosfóricos asimétricos y simétricos, representados por la fórmula : donde Ra, Rb y Rc independientemente uno del otro representan un grupo de ácida -N3 o un grupo -N=PR1R2R3, con la condición de que por lo menos un residuo de Ra, Rb y Rc sea un grupo -N=PR1R2R3, donde R1, R2 y R3 independientemente uno del otro representan un residuo seleccionado del grupo α que consiste en un residuo alquílico (C1-C12) de cadena lineal o de cadena ramificada, un residuo cicloalquílico (C3-C7), un residuo alquenílico (C1-C12) de cadena lineal o de cadena ramificada, un residuo alquiloxi (C1-C12) de cadena lineal o de cadena ramificada, furilo, furanilo, benzofuranilo, tienilo, tiazolilo, benzotiazolilo, tiadiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piracinilo,…

Procedimiento y composiciones para tratar enfermedades hematológicas malignas.

(27/03/2012) Una sal de ácido orgánico del compuesto y/o sus tautómeros y solvatos.

NUEVOS INHIBIDORES DE QUIMASA.

(15/04/2011) Un compuesto de Fórmula (I) en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterociclilo condensado con benzo, ciclopropilo cuando n es 0 y uno de R2 o R3 es fenilo, y cicloalquilo condensado con benzo, y el anillo A está opcionalmente sustituido con R2 y R3; R2 es uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, metoxi, alcoxi C2-6, alquiltio C1-6, -OCF3, NH2, -NHalquilo (C1-6), -Ndialquil (C1-6), arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi,…

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