Nuevos derivados fosfato, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

Compuesto fosfato de fórmula (I):**Fórmula**

donde:

X e Y representan un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno;

• A1 y A2 forman, junto con los átomos que los portan, un heterociclo Het eventualmente sustituido, aromático o no, constituido por 5, 6 o 7 miembros de anillo, que puede contener, además del nitrógeno representado por X o Y, de uno a tres heteroátomos seleccionados

independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo que representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo -C(O)-O-Alk en el que Alk es un grupo alquilo(C1- C6) lineal o ramificado, o A1 y A2 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un cicloalquilo,

• T representa un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil(C1-C4)-NR1R2, o un grupo alquil(C1-C4)-OR6,

• R1 y R2 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1- C6) lineal o ramificado,

o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un heterocicloalquilo,

• R3 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo, cicloalquil(C3-C10)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, entendiéndose que uno o varios átomos de carbono de estos grupos, o de sus eventuales sustituyentes, pueden estar deuterados,

• R4 representa un fenilo sustituido en posición para con un grupo de fórmula - OPO(OM)(OM'), -OPO(OM)(O-M1 +), -OPO(O-M1 +)(O-M2 +), -OPO(O-)(O-)M3 2+, - OPO(OM)(O[CH2CH2O]nCH3), u -OPO(O-M1 +)(O[CH2CH2O]nCH3), o R4 representa un grupo pirimidin-5-ilo, sustituido en posición para con un grupo de la fórmula -OPO(O-M1 +)(O-M2 30 +),

donde M y M' representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un cicloalquilo o un heterocicloalquilo, estando constituidos ambos por 5 a 6 miembros de anillo, mientras que M1 + y M2 + representan, independientemente entre sí, un catión monovalente farmacéuticamente aceptable, M3 2+ representa un catión divalente farmacéuticamente aceptable y n es un número entero entre 1 y 5, entendiéndose que el grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno,

• R5 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado,

• R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, • Ra, Rb, Rc y Rd representan, independientemente entre sí, R7, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo trifluorometoxi, -NR7R7', nitro, R7-CO-alquil(C0-C6)-, R7-CONH- alquil(C0-C6)-, NR7R7'-CO-alquil(C0-C6)-, NR7R7'-CO-alquil(C0-C6)-O-, R7-SO2-NHalquil( C0-C6)-, R7-NH-CO-NH-alquil(C0-C6)-, R7-O-CO-NH-alquil(C0-C6)-, un grupo heterocicloalquilo, o los sustituyentes de una de las parejas (Ra,Rb), (Rb,Rc) o (Rc,Rd), junto con los átomos de carbono que los portan, forman un anillo constituido por 5 a 7 miembros de anillo, que puede contener de uno a dos heteroátomos seleccionados entre oxígeno y azufre, y entendiéndose además que uno o más átomos de carbono del anillo anteriormente definido pueden estar deuterados o sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre halógeno o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,

• R7 y R7' representan, independientemente entre sí, un hidrógeno, un alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un arilo o un heteroarilo, o R7 y R7', junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un heterociclo constituido por 5 a 7 miembros de anillo,

entendiéndose que:

• por el concepto "arilo" se entiende grupo fenilo, naftilo, bifenilo o indenilo,

• por el concepto "heteroarilo" se entiende cualquier grupo mono o bicíclico constituido por 5 a 10 miembros de anillo, que posee al menos una parte aromática y que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre o nitrógeno (incluyendo nitrógenos cuaternarios),

• por el concepto "cicloalquilo" se entiende cualquier grupo carbocíclico no aromático, mono o bicíclico, que contiene de 3 a 10 miembros de anillo

• por el concepto "heterocicloalquilo" se entiende cualquier grupo no aromático mono o bicíclico, fusionado o espiro, constituido por 3 a 10 miembros de anillo, que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre, SO, SO2 o nitrógeno,

pudiendo los grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo así definidos y los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi estar sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo(C1- C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido, espiro(C3-C6), alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido, (C1-C6)alquil-S-, hidroxi, oxo (o N-óxido en caso dado), nitro, ciano, -COOR', -OCOR', NR'R'', polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trifluorometoxi, (C1- C6)alquilsulfonilo, halógeno, arilo eventualmente sustituido, heteroarilo, ariloxi, ariltío, cicloalquilo, heterocicloalquilo eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno o grupos alquilo, entendiéndose que R' y R" representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido,

pudiendo el grupo Het definido en la fórmula (I) estar sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, NR1'R1", o halógeno, entendiéndose que R1' y R1" tienen las mismas definiciones que los grupos R' y R" anteriormente mencionados,

sus enantiómeros y diastereoisómeros, así como sus sales de adición a un ácido o una base farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14178030.

Solicitante: LES LABORATOIRES SERVIER.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 35, RUE DE VERDUN 92284 SURESNES CEDEX FRANCIA.

Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL, LE TIRAN,ARNAUD, GENESTE,OLIVIER, LE DIGUARHER,THIERRY, STARCK,JÉROME-BENOIT, CHEN,I-JEN, HENLIN,JEAN-MICHEL, MURRAY,JAMES BROOKE, GUILLOUZIC,ANNE-FRANÇOISE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/675 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61N5/10 A61 […] › A61N ELECTROTERAPIA; MAGNETOTERAPIA; RADIOTERAPIA; TERAPIA POR ULTRASONIDOS (medida de corrientes bioeléctricas A61B; instrumentos quirúrgicos, dispositivos o métodos para transferir formas no mecánicas de energía hacia o desde el cuerpo A61B 18/00; aparatos de anestesia en general A61M; lámparas incandescentes H01K; radiadores de infrarrojos utilizados como calefactores H05B). › A61N 5/00 Radioterapia (dispositivos o aparatos aplicables a la vez a la terapia y al diagnóstico A61B 6/00; aplicación de material radiactivo al cuerpo A61M 36/00). › Radioterapia; Tratamiento con rayos gamma; Tratamiento por irradiación de partículas (A61N 5/01 tiene prioridad).
  • C07F9/09 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Esteres de ácidos fosfóricos.
  • C07F9/6558 C07F 9/00 […] › que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.
  • C07F9/6561 C07F 9/00 […] › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.

PDF original: ES-2593417_T3.pdf

 

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