(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (XI) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde la unidad estructural**Fórmula** se puede sustituir por**Fórmula** cada uno de X1, X2, X3, X4 representa independientemente N o CH opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre un alquilo C1-6 o un alquenilo C2-6 que está opcionalmente sustituido por 0~3 halógenos, NH2, CN u OR4, uno de -C(=O)-, -S(=O)- o -S(=O)2- está opcionalmente insertado en la cadena carbonada; R4 es H; Z representa NH, (R5)t(CH2)q o (CH2)q(R5)t opcionalmente sustituido, R5 se selecciona entre C=O, C=S, S(=O), S(=O)2, O S, t es 0 o 1, q es 0, 1, 2 o 3, t y q no son 0 al mismo tiempo; cada uno de U…

(13/06/2019) Un compuesto de Fórmula (III),**Fórmula** en donde el sustituyente R4' en la posición 3 es F, los sustituyentes R4' en la posición 2 y posición 6 son Cl, y el sustituyente R4' en la posición 4 es hidrógeno; A2 se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, piridinilo, y pirimidinilo, estando todos sustituidos con 1, 2, 3 o 4 -O-alquilo(s) C1-6 en los que cada hidrógeno del resto alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxilo, o heteroaliciclilo de 3-12 miembros; A5 es un heteroaliciclilo de 3-12 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en =O, alquilo C1-6 no sustituido, heteroaliciclilo de 3-12 miembros, en donde el heteroaliciclilo…

(05/06/2019) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre etilo, 2-hidroxietilo, 2-tetrahidrofuranilmetilo y 4- tetrahidropiranilmetilo; R3 se selecciona entre un resto NRaRb, en el que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C4 y 1-(2-etoxietil)piperidin-4-ilo, en el que alquilo C1-C4 puede portar 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, amino, alquil C1-C4-amino, dialquil C1-C4-amino, (dimetilfosfinoil)metoxi, 4-(dimetilfosfinoil)fenilo, 6-metil-3-hidroxi-piridin-2-ilo y el oxoanión de 6-metil-3-hidroxi-piridin-2-ilo, con la condición de que al menos uno de Ra y Rb sea diferente de…

(29/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o la fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en las que, T1 se selecciona de N o C(R01); T2 se selecciona de -N(R01)-, O, S(=O)2 o -CH(NR01R02)-; R01 y R02 se seleccionan separada e independientemente de H, o alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquil C3-6- (CH2)0-3- y heterociclohidrocarbil C3-6-(CH2)0-3- que está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 halógenos, hidroxilos y/o cianos; en el que el "hetero" es 1, 2 o 3 grupos seleccionados de O, S, N, S(=O)2 y/o S(=O); opcionalmente R01 y R02 en T2 están ligados conjuntamente al mismo átomo de N formando un anillo de 3-6 miembros, el anillo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos, el heteroátomo se selecciona de O, S o N; cada D1-D4 se selecciona separada e independientemente…

(20/02/2019) Un enlazador hidrofílico de fórmula (I).**Fórmula** en la que: Y representa un grupo funcional que permite la reacción con un agente de unión a la célula; Q y T son -P(=O)(OM)-, o -S(O2)-, o -S(O)-; m y n son números enteros de 0 a 5, pero no 0 al mismo tiempo; además, cuando m = 1, n = 0, Q no es -P(=O)(OM)- ; o cuando n = 1, m = 0, T no es -P(=O)(OM)-; Z representa un grupo funcional que permite el enlace de un fármaco citotóxico a través de un enlace disulfuro, tioéter, tioéster, péptido, hidrazona, éter, éster, carbamato, carbonato, amina (secundaria, terciaria o cuaternaria), imina, cicloheteroalquileno,…

(23/11/2018) Compuestos de indol de la siguiente Fórmula : **Fórmula** en la que n denota un número de 1 a 3, m es 1, A representa fenilo, X representa C, R1 representa hidrógeno, alquilo, -(CH2)rNR7R8, o -(CH2)rCO2H, en donde r denota un número de 1 a 5, y R7 y R8independientemente uno del otro representan hidrógeno, alquilo o alquilcarbonilo, o pueden formar juntos un cadena de alquileno opcionalmente sustituida con alquilo en donde opcionalmente un metileno se sustituye por un átomo de N, R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, alcoxi o trialquilsililo, representa -(CH2)pCO2R7, - (CH2)pOR7, -(CH2)pNR7R8, -NHR10, -N(H)S(O)2R7,-NHC(O)R10, -(CH2)pS(O)2R7 o (CH2)p-heterociclo-R10, en donde p denota un número de 0 a 3, el heterociclo es de 3-10 miembros y tiene 1-3…

(07/11/2018) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que cada R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6 y haloalquilo C1-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-8; X se selecciona del grupo que consiste en O, S y NH; Y se selecciona del grupo que consiste en O y NH; alternativamente, R1 o R2 se combina con Y y los átomos a los que están unidos forman un anillo heteroarilo de 5 miembros; Z es un péptido que tiene 3-20 aminoácidos seleccionados independientemente, en el que al menos un aminoácido se selecciona del grupo que consiste en un aminoácido no natural y un D-aminoácido;~ …

(30/10/2018) Un compuesto de Fórmula (Ia), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: BNuc(a) es: **Fórmula** La es un heteroalquilo C13-29 sin sustituir; Ra se selecciona entre el grupo que consiste en un alquilo C1-6 sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, un aril(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir, un heteroaril(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir y un heterocicloalquil(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir; Xa es hidrógeno, un alquilo C1-6 no sustituido, un alquilo C1-6 sustituido con halógeno, un alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o un alcoxi C1-6 sin sustituir; en el que el alquilo puede estar totalmente…

(16/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que comprende: 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-leucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-isoleucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-fenilalaninil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(pentoxi-L-metioninil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(hexoxi-L-alaninil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-leucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(benzoxi-L-leucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-isoleucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-fenilalaninil)]fosfato…

(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde n es 1 o mayor; y R es un grupo de enlace divalente unido a un agente quelante, en el que el agente quelante es DOTA, NOTA, PCTA, DO3A o desferrioxamina y está opcionalmente asociado con un radioisótopo activo de PET o un radiometal que puede servir como agente terapéutico para radioterapia dirigida; y en el que el grupo de enlace divalente se selecciona del grupo que consiste en, en el que, en cada caso, el extremo * está unido al agente quelante, (a) *-(OCH2CH2)n-, en donde n es 1-20 (por ejemplo, 4-12, o 4, u 8, o 12); (b) -(C(O)-(CH2)0-1-CH(R1)N(R2))m- *, en donde m es 1-8; cada R1 es independientemente la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural; cada…

(16/08/2017) Un proceso para preparar un principio activo que contiene fósforo enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido, una sal o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula I-1:**Fórmula** que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar un principio activo protegido o desprotegido con una base para formar una sal de dicho activo y después hacer reaccionar dicha sal con un compuesto enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido de fórmula II-1**Fórmula** en donde el principio activo es un nucleósido, un análogo de nucleósido o un no nucleósido; en donde el nucleósido se selecciona de**Fórmula** …

(02/08/2017) Un compuesto, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es un grupo C1-6 alifático, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos seleccionados independientemente entre -OR, -OR4 o -C1-3 haloalquilo; cada R es independientemente hidrógeno o C1-6 alifático; cada R2 es independientemente R, fluoro o cloro; m es 0, 1 o 2; R3 es hidrógeno, C1-3 alifático, fluoro o cloro; cada R4 es independientemente hidrógeno, -C(R)2O-R5 o R5, siempre que al menos un grupo R4 o R8 no sea hidrógeno; cada R5 es independientemente -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)-Q-R6, -C(O)-(CH2)n-C(O)OR6, -C(O)-(CH2)n- C(O)N(R7)2, -C(O)-(CH2)n-CH(R6)N(R7)2,…

(21/06/2017) Un compuesto representado por la Fórmula V, XVIII, X o XIII: **Fórmula** o sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, sales farmacéuticamente aceptables solvatos de los mismos, en las que**Imagen** representa un enlace simple o doble; w es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11. R5 se selecciona entre -CH(R10)C(O)OR20, -CH(R10)-C(O)R20, -CH(R10)-OC(O)NR20R21, -(CH(R10))-OPO3MY, -(CH(R10))-OP(O)(OR20)(OR21), **Fórmula** en las que z es 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; cada R20 y R21 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alifático, alifático sustituido, arilo o arilo sustituido; Y…

(12/10/2016) Un colorante de xanteno que tiene la fórmula: en el cual R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente de alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, halógeno, H, NO2, CN, NR15R16 y Z2R16; R3 es NR15R16; en donde Z2 es O o S; cada R15 es un miembro seleccionado independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, y heteroalquilo sustituido o no sustituido cada R16 es un miembro seleccionado independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, C(Z3)R17, y R15 y R16, junto con el nitrógeno al que están unidos, también pueden ser un grupo reactivo que contiene nitrógeno, en donde dicho…

(06/07/2016) Un proceso para preparar un compuesto representado por la formula 4, o un diastereomero a base de fosforo del mismo:**Fórmula** en la que P* representa un atomo de fosforo quiral, y en la que dicho diastereomero a base de fosforo se representa por las formulas RP-4 o SP-4:**Fórmula** que comprenden: a) hacer reaccionar un alanato de isopropilo, A, un di-X'-fenilfosfato, B, 2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metiluridina, 3, y una base para obtener una primera mezcla que comprende 4, o el diastereomero a base de fosforo del mismo;**Fórmula** en donde X es una base conjugada de un acido, n es 0 o 1, y X' es un halogeno b) hacer reaccionar la primera mezcla con un compuesto protector para obtener una segunda mezcla que comprende…

(22/06/2016) Compuesto fosfato de fórmula (I):**Fórmula** donde: • X e Y representan un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno; • A1 y A2 forman, junto con los átomos que los portan, un heterociclo Het eventualmente sustituido, aromático o no, constituido por 5, 6 o 7 miembros de anillo, que puede contener, además del nitrógeno representado por X o Y, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo…

(10/02/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde Ar es una partícula bicíclica fusionada o una partícula arila monocíclica, cualquiera de las cuales partículas arilas es carbocíclica o heterocíclica y es sustituida opcionalmente; R3 es alquilo, el cual es sustituido opcionalmente; R4 es H o alcoilo; R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste de H y de alquilo, o R1 y R2 juntos forman una cadena alquilena para suministrar, juntos con el átomo C al cual están adheridos, un sistema cíclico o uno de R1 y R2 comprende una cadena alquilena adherida a N, el átomo H adherido a N está ausente y uno de R1 y R2 comprende…

(23/09/2015) Un proceso para la preparación de una forma cristalina de ácido dibencil {3-[2(R)-[(1R)-1-[3,5- bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3(S)-(4-fluorofenil)morfolin-4-il}-5-oxo-4,5-dihidro-[1,2,4]-triazol-1-il}fosfónico de fórmula (II),**Fórmula** y el proceso comprende: (a) proporcionar una solución de ácido dibencil {3-[2(R)-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3(S)-(4- fluorofenil)morfolin-4-il}-5-oxo-4,5-dihidro-[1,2,4]-triazolil}fosfónico en un solvente o una mezcla de solventes; (b) adicionar un anti-solvente a la solución del paso (a) para hacer precipitar un sólido; y (c) recuperar la forma cristalina de ácido dibencil{3-[2(R)-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3(S)-(4-…

(26/08/2015) Un compuesto de éster de fosfolípido fluorescente de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula** o la fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que n es un número entero entre 7 y 23; Y es H, Me o Et; Z es un fluoróforo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que R se selecciona del grupo que consiste en H, Me, Et, Br y I. Q se selecciona del grupo que consiste en N, CH, C-Me, C-Et, C-CF3, C-Ph; R1 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** L se selecciona del grupo que consiste en O, S, NH y NMe; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, Me,…

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula **Fórmula** donde R es hidrógeno o flúor; X es hidrógeno, -PO(OH)2, -PO(OH)O-M+, -PO(O-)2*2M+ o -PO(O-)2*D2+; M+ es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable; y D2+ es un catión divalente farmacéuticamente aceptable; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.