Intermedios de D-ribonolactona con sustitución de 2-fluoro-2-alquilo.
(06/11/2019) 2-desoxi-2-fluoro-2-C-metilo-D-ribono-g-lactona de la siguiente fórmula general (49B) y su L-isómero (49B-L): **Fórmula**
en donde R3 y R5 pueden ser independientemente H, CH3, 4-metilbenzoilo, 3-metilbenzoilo, 2-metilbenzoilo, para-fenilbenzoilo, -C(O)-R (donde R es un C1-C10 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato y fosfonato, o una C6-C20 arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, halo, amino, alquilamino,…
Composición que comprende un inhibidor de NS3 proteasa de VHC y un profármaco de fosforamidato de nucleósido de 2''-desoxi-2''fluoro-2''-C-metiluridina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/06/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: A61P31/00, C07H19/20, A61K31/7072.
Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor de la proteasa NS3 del VHC y un compuesto representado por la fórmula siguiente:**Fórmula**.
PDF original: ES-2745462_T3.pdf
Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK.
(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros;
X1 es CR1 o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb,
arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo…
Preparación de ribofuranosil pirimidinas y purinas 2''fluoro-2''-alquil-sustituidas u otras opcionalmente sustituidas y sus derivados.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(06/03/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: C07D405/04, C07D411/04, C07D307/33, C07H15/203, C07H19/06, C07D307/20, C07D317/30.
Un compuesto de fórmula 51B:**Fórmula**
en donde,
R1 es independientemente un alquilo C1-C6, fenilo o bencilo; alternativamente, R1 es parte del grupo cíclico que incluye etileno (-CH2CH2-), o trimetileno (-CH2CH2CH2-) formando ciclopentilo o ciclohexanilo, respectivamente;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroximetilo, metoximetilo, halometilo, vinilo, halovinilo, etinilo, haloetinilo, alilo o haloalilo;
R3 es alquilo C1-C6, hidroximetilo, metoximetilo, halometilo, vinilo, halovinilo, etinilo, haloetinilo, alilo o haloalilo;
R4 es independientemente hidrógeno, arilo, aril alquilo o alquilo C1-C6;
Nu es flúor; y
M+ es tetraalquilamonio o catión metálico.
PDF original: ES-2725457_T3.pdf
Proceso para la producción de sofosbuvir.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/09/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: A61P31/14, A61K31/7072, C07H19/10, C07F9/6558, C07F9/24, C07H1/00, A61K31/716, C07F9/22.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula SP-4:**Fórmula**
que comprende:
i) hacer reaccionar el compuesto C:**Fórmula**
en la que LG' es tosilato, canforsulfonato, p-nitrofenóxido, p-clorofenóxido, o-clorofenóxido, 2,4-dinitrofenóxido o pentafluorofenóxido, con un reactivo básico y el compuesto 3:**Fórmula**
en la que Z es un grupo protector o hidrógeno, para obtener SP-4 protegido o sin proteger; y
ii) cuando SP-4 está protegido, desproteger SP-4 protegido para obtener SP-4,.
PDF original: ES-2648803_T3.pdf
Proceso para la cristalización de 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/05/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: C07F7/18, A61P31/14, A61K31/7076, C07F9/655, C07F9/6561, C07H19/20, C07H19/10, C07H19/04, C07F9/6558, C07F9/24, C07H19/06, C07H19/207, C07H19/052, C07H19/044, C07H19/24.
Proceso para preparar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo cristalino representado por la fórmula**Fórmula**
que comprende:
cristalizar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo a partir 10 de una segunda composición que comprende
a) una primera composición;
b) pentafluorofenol;
c) una base no nucleófila; y
d) una composición líquida;
en el que la primera composición comprende 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo y 2-(((R)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo, y en el que la composición líquida comprende al menos uno de un disolvente y un antidisolvente.
PDF original: ES-2638350_T3.pdf
Fosforamidatos de nucleósido de 2-amino purina 6-O-sustituida.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(22/02/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: A61K31/7076.
Un compuesto representado por la formula I, o sus estereoisomeros, sales, o sales farmaceuticamente aceptables, hidratos, solvatos o formas cristalinas de los mismos:**Fórmula**
en la que**Fórmula**
R1 es hidrogeno o fenilo; R2 es hidrogeno; R3a es hidrogeno; R3b es CH3; R4 es hidrogeno o ciclopentilo; R5 es hidrogeno; R6 es CH3; X es F; R8 es OMe u OBn; y R9 es NH2.
PDF original: ES-2623016_T3.pdf
Proceso para la preparación de éster de N-[(2''R)-2''-desoxi-2''-fluoro-2''-metil-p-fenil-5''-uridilil]-L-alanina 1-metiletilo.
(06/07/2016) Un proceso para preparar un compuesto representado por la formula 4, o un diastereomero a base de fosforo del mismo:**Fórmula**
en la que P* representa un atomo de fosforo quiral,
y en la que dicho diastereomero a base de fosforo se representa por las formulas RP-4 o SP-4:**Fórmula**
que comprenden:
a) hacer reaccionar un alanato de isopropilo, A, un di-X'-fenilfosfato, B, 2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metiluridina, 3, y una base para obtener una primera mezcla que comprende 4, o el diastereomero a base de fosforo del mismo;**Fórmula**
en donde X es una base conjugada de un acido, n es 0 o 1, y X' es un halogeno
b) hacer reaccionar la primera mezcla con un compuesto protector para obtener una segunda mezcla que comprende…
(S)-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1-(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroxi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de isopropilo cristalino.
(24/11/2015) (S)-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroxi-4-metiltetrahidrofuran-2-il) metoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de isopropilo cristalino representado por la fórmula SP-4:**Fórmula**
que tiene reflexiones 2θ (º) de XRPD a aproximadamente: 6,1, 8,2, 10,4, 12,7, 17,2, 17,7, 18,0, 18,8, 19,4, 19,8, 20,1, 20,8, 21,8, y 23,3.
Profármacos de nucleósido fosforamidato.
(21/05/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**
Preparación de 2-desoxi-2-fluoro-d-ribofuranosil pirimidinas y purinas sustituidas con alquilo y sus derivados.
(07/08/2012) Un compuesto de la siguiente fórmula:
en la que R3 y R5 pueden ser independientemente H, CH3, 4-metoxibencilo, tritilo, trialquilsililo, t-butildialquilsililo, tbutildifenilsililo,
tetraisopropildisililo, tetrahidropiranilo, metoximetilo, 2-metoxietoximetilo o R"C(O)-; en el que R" esun alquilo lineal o ramificado, o cicloalquilo, aminoácido, arilo, alquilarilo, aralquilo, alcoxialquilo, ariloxialquilo oalquilo sustituido, arilo sustituido con cloro, bromo, flúor, yodo, nitro, alquilo C1 a C4 sustituido o sin sustituir o alcoxiC1 a C4, ésteres de sulfonato, éster mono, di, o trifosfato, tritilo o monometoxi-tritilo, alcarilo sustituido, aralquilo,alcoxialquilo o ariloxialquilo; y
como alternativa, R3 y R5 están unidos a través de -SiR2-O-SiR2- o -SiR2-, en los que R2 es un alquilo C1 a C4sustituido…