Inhibidores quelados de PSMA.

Un compuesto de la fórmula**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde

n es 1 o mayor; y

R es un grupo de enlace divalente unido a un agente quelante,

en el que el agente quelante es DOTA, NOTA, PCTA, DO3A o desferrioxamina y está opcionalmente asociado con un radioisótopo activo de PET o un radiometal que puede servir como agente terapéutico para radioterapia dirigida; y

en el que el grupo de enlace divalente se selecciona del grupo que consiste en, en el que, en cada caso, el extremo * está unido al agente quelante,

(a) *-(OCH2CH2)n-, en donde n es 1-20 (por ejemplo, 4-12, o 4, u 8, o 12);

(b) -(C(O)-(CH2)0-1-CH(R1)N(R2))m- *, en donde

m es 1-8;

cada R1 es independientemente la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural;

cada R2 es independientemente hidrógeno o se toma junto con R1 dentro del mismo residuo para formar un heterociclilo;

(c) -(C(O)(CH2)p-(C(O))0-1-NH)-*, en donde p es 1-30;

(d) -(C(O)-(CH2)r-fenil-(G)0-1-(CH2)q-(C(O))0-1-NH)-*, donde r y q son independientemente 0-30, y G es -O- o -N(H)-;

(e) -(CH2CH2O)n-(C(O)(CH2)p-(C(O))0-1-NH)-*, en donde n es 1-20 y p es 1-30;

(f) -(CH2CH2O)n-(C(O)-(CH2)0-1-CH(R1)N(R2))m-*, donde cada R1 20 es independientemente la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural, cada R2 es independientemente hidrógeno o se toma junto con R1 dentro del mismo residuo para formar un heterociclilo, n es 1-20 y m es 1-8;

(g) -(CH2CH2O)n-(C(O)-(CH2)r-fenil-(G)0-1-(CH2)q-(C(O))0-1-NH)-*, en donde G es -O- o -N(H)-, n es 1-20, y r y q son independientemente 0-30;

(h) -(C(O)-(CH2)0-1-CH(R1)N(R2))m-(C(O)(CH2)p-(C(O))0-1-NH)-*, donde cada R1 es independientemente la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural, cada R2 es independientemente hidrógeno o se toma junto con R1 dentro del mismo residuo para formar un heterociclilo, m es 1-8, y p es 1-30 ;

(i) -(C(O)-(CH2)0-1-CH(R1)N(R2))m-(C(O)-(CH2)r-fenil-(G)0-1-(CH2)q-(C(O))0-1-NH)-*, donde G es -O- o -N(H)-, cada R1 es independientemente la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural, cada R2 es independientemente hidrógeno o tomado junto con R1 30 dentro del mismo residuo para formar un heterociclilo, m es 1-8, y r y q son independientemente 0-30;

(j) -(C(O)(CH2)p-(C(O))0-1-NH)-(C(O)-(CH2)r-fenil-(G)0-1-(CH2)q-(C(O))0-1-NH)-*, en donde G es -O- o -N(H)-, p es 1-30, y r y q son independientemente 0-30;

(k) -(C(O)(CH2)p-(C(O))0-1-NH)-(C(O)-(CH2)0-1-CH(R1)N(R2))m-*, donde cada R1 es independientemente la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural, cada R2 es independientemente hidrógeno o se toma junto con R1 dentro del mismo residuo para formar un heterociclilo, m es 1-8, y p es 1-30;

(l) -(C(O)-(CH2)r-fenil-(G)0-1-(CH2)q-(C(O))0-1-NH)-(C(O)-(CH2)0-1-CH(R1)N(R2))m-*, donde G es -O- o -N(H)-, cada R1 es independientemente la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural, cada R2 es independientemente hidrógeno o tomado junto con R1 dentro del mismo residuo para formar un heterociclilo, m es 1-8, y r y q son independientemente 0-30

(m) -(C(O)-(CH2)r-fenil-(G)0-1-(CH2)q-(C(O))0-1-NH)-(C(O)(CH2)p-(C(O))0-1-NH)-*, en donde G es -O- o -N(H)-, p es 1- , y r y q son independientemente 0-30;

(n) -(C(O)(CH2)p-(C(O))0-1-NH)-(CH2CH2O)n-*, en donde n es 1-20 y p es 1-30;

(o) -(C(O)-(CH2)0-1-CH(R1)N(R2))m-(CH2CH2O)n-*, donde cada R1 es independientemente la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural, cada R2 es independientemente hidrógeno o se toma junto con R1 dentro del mismo residuo para formar un heterociclilo, n es 1-20 y m es 1-8;

(p) -(C(O)-(CH2)r-fenil-(G)0-1-(CH2)q-(C(O))0-1-NH)-(CH2CH2O)n-*, en donde G es -O- o -N(H)-, n es 1-20, y r y q son independientemente 0-30;

(q) -(C(O)(CH2)pN(H)C(O)(CH2)pNH-)* en donde cada p es independientemente 1-30;**Fórmula**

(r) donde

L2 es -(CH2)tN(H)-*, en donde t es 1 a 30; y

L3 es

-(CH2)u-C(O)-,

-(CH2)u-Z-Y-C(O)-,

-C(O)-(CH2)u-C(O)- o

-C(O)-(CH2)u-Z-Y-C(O)-,

donde

el extremo

de L3 está unido al grupo dibenzociclooctileno o triazolilo anterior,

u 1 a 30;

Y es **-CH2CH2-(OCH2CH2)n-, en donde n es 1-20 (por ejemplo, 4-12, o

4, u 8, o 12), y en donde el extremo ** está unido a Z; y

Z es -C(O)O-, -C(O)N(R00)-, -OC(O)-, -N(R00)C(O)-, -S(O)2N(R00)-, -N(R00)S(O)2-, -OC(O)O-, -OC(O)N(R00)-, - N(R00)C(O)O-, o -N(R00)C(O)N(R00)-, donde cada R00 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6;

(s) un enlace covalente; y

(t) combinaciones de (a) a (d) y (r), donde en cada caso, el extremo * está unido al agente quelante.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/042283.

Solicitante: CANCER TARGETED TECHNOLOGY LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 14241 Woodinville-Duvall Road, Suite 143 Woodinville, WA 98072 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BERKMAN,CLIFFORD, LANGTON-WEBSTER,BEA, WANG,XIAOBING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K51/04 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • C07B59/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
  • C07F9/24 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Esteramidas.
  • C07F9/6515 C07F 9/00 […] › que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.
  • C07F9/6524 C07F 9/00 […] › que tienen al menos cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.
  • C07F9/6527 C07F 9/00 […] › que tienen átomos de nitrógeno y de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
  • C07F9/6558 C07F 9/00 […] › que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.
  • C07F9/6561 C07F 9/00 […] › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.

PDF original: ES-2657863_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Derivados de purina para el tratamiento de infecciones virales, del 19 de Noviembre de 2018, de Janssen Sciences Ireland UC: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato o un polimorfo del mismo, en donde Y es alquileno (C1-4), […]

Fosfonato diésteres de nucleósido acíclico, del 30 de Octubre de 2018, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA: Un compuesto de Fórmula (Ia), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: BNuc(a) es: **Fórmula** La es un […]

Compuestos y sustratos de nqo1 antitumorales, del 18 de Abril de 2018, de The Board Of Trustees Of The UniversityOf Illinois: Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde R1 y R2 son de manera independiente grupos alquilo ramificados o no ramificados (C1-4) […]

Métodos para la preparación de análogos de nucleótidos antivirales, del 28 de Febrero de 2018, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un método para la cristalización selectiva de 9-{(R)-2-[((S)-{[S)- 1(isopropoxicarbonil)etil]amino}fenoxifosfinil)metoxi]propil}adenina que comprende la etapa de: tratar […]

Moléculas conectoras fotoescindibles con esqueleto de diarilsulfuro para la síntesis transitoria de bioconjugados, del 29 de Noviembre de 2017, de VENTANA MEDICAL SYSTEMS, INC.: Un compuesto fotoescindible de la fórmula **Fórmula** en el que A es -CH2-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)- o -CH(CH3)-CH2-, R3 es H, un grupo metilo […]

Pirazolo[1,5-a]pirimidinas como agentes antivirales, del 11 de Octubre de 2017, de GILEAD SCIENCES, INC.: Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal o éster del mismo; en la que: A es -(C(R4)2)n- en la que uno cualquiera C(R4)2 de dicho -(C(R4)2)n- puede […]

Derivados de AMP para tratar enfermedades cardíacas, del 4 de Octubre de 2017, de UNIVERSITY OF CONNECTICUT: Derivado de N-metanocarba de fosfonato o fosfinato de AMP de fórmula (I) **(Ver fórmula)** un isómero enriquecido en deuterio del mismo, o una sal farmacéuticamente […]

ANÁLOGOS DE FOSFONATOS ANTIVIRALES, del 29 de Abril de 2011, de GILEAD SCIENCES, INC.: El compuesto **Fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable

‹‹ Moléculas de unión humanas que pueden unirse a los virus de la influenza b y neutralizarlos, y sus usos

(Des)activación de portadoras de componente en sistemas de comunicación usando agregación de portadoras ››