Intermedios de D-ribonolactona con sustitución de 2-fluoro-2-alquilo.
(06/11/2019) 2-desoxi-2-fluoro-2-C-metilo-D-ribono-g-lactona de la siguiente fórmula general (49B) y su L-isómero (49B-L): **Fórmula**
en donde R3 y R5 pueden ser independientemente H, CH3, 4-metilbenzoilo, 3-metilbenzoilo, 2-metilbenzoilo, para-fenilbenzoilo, -C(O)-R (donde R es un C1-C10 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato y fosfonato, o una C6-C20 arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, halo, amino, alquilamino,…
Preparación de ribofuranosil pirimidinas y purinas 2''fluoro-2''-alquil-sustituidas u otras opcionalmente sustituidas y sus derivados.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(06/03/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: C07D405/04, C07D411/04, C07D307/33, C07H15/203, C07H19/06, C07D307/20, C07D317/30.
Un compuesto de fórmula 51B:**Fórmula**
en donde,
R1 es independientemente un alquilo C1-C6, fenilo o bencilo; alternativamente, R1 es parte del grupo cíclico que incluye etileno (-CH2CH2-), o trimetileno (-CH2CH2CH2-) formando ciclopentilo o ciclohexanilo, respectivamente;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroximetilo, metoximetilo, halometilo, vinilo, halovinilo, etinilo, haloetinilo, alilo o haloalilo;
R3 es alquilo C1-C6, hidroximetilo, metoximetilo, halometilo, vinilo, halovinilo, etinilo, haloetinilo, alilo o haloalilo;
R4 es independientemente hidrógeno, arilo, aril alquilo o alquilo C1-C6;
Nu es flúor; y
M+ es tetraalquilamonio o catión metálico.
PDF original: ES-2725457_T3.pdf
Proceso para la producción de sofosbuvir.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/09/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: A61P31/14, A61K31/7072, C07H19/10, C07F9/6558, C07F9/24, C07H1/00, A61K31/716, C07F9/22.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula SP-4:**Fórmula**
que comprende:
i) hacer reaccionar el compuesto C:**Fórmula**
en la que LG' es tosilato, canforsulfonato, p-nitrofenóxido, p-clorofenóxido, o-clorofenóxido, 2,4-dinitrofenóxido o pentafluorofenóxido, con un reactivo básico y el compuesto 3:**Fórmula**
en la que Z es un grupo protector o hidrógeno, para obtener SP-4 protegido o sin proteger; y
ii) cuando SP-4 está protegido, desproteger SP-4 protegido para obtener SP-4,.
PDF original: ES-2648803_T3.pdf
Síntesis estereoselectiva de principios activos que contienen fósforo.
(16/08/2017) Un proceso para preparar un principio activo que contiene fósforo enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido, una sal o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula I-1:**Fórmula**
que comprende las etapas de:
(a) hacer reaccionar un principio activo protegido o desprotegido con una base para formar una sal de dicho activo y después hacer reaccionar dicha sal con un compuesto enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido de fórmula II-1**Fórmula**
en donde el principio activo es un nucleósido, un análogo de nucleósido o un no nucleósido; en donde el nucleósido se selecciona de**Fórmula**
…
Proceso para la cristalización de 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/05/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: C07F7/18, A61P31/14, A61K31/7076, C07F9/655, C07F9/6561, C07H19/20, C07H19/10, C07H19/04, C07F9/6558, C07F9/24, C07H19/06, C07H19/207, C07H19/052, C07H19/044, C07H19/24.
Proceso para preparar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo cristalino representado por la fórmula**Fórmula**
que comprende:
cristalizar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo a partir 10 de una segunda composición que comprende
a) una primera composición;
b) pentafluorofenol;
c) una base no nucleófila; y
d) una composición líquida;
en el que la primera composición comprende 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo y 2-(((R)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo, y en el que la composición líquida comprende al menos uno de un disolvente y un antidisolvente.
PDF original: ES-2638350_T3.pdf
Proceso para la preparación de éster de N-[(2''R)-2''-desoxi-2''-fluoro-2''-metil-p-fenil-5''-uridilil]-L-alanina 1-metiletilo.
(06/07/2016) Un proceso para preparar un compuesto representado por la formula 4, o un diastereomero a base de fosforo del mismo:**Fórmula**
en la que P* representa un atomo de fosforo quiral,
y en la que dicho diastereomero a base de fosforo se representa por las formulas RP-4 o SP-4:**Fórmula**
que comprenden:
a) hacer reaccionar un alanato de isopropilo, A, un di-X'-fenilfosfato, B, 2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metiluridina, 3, y una base para obtener una primera mezcla que comprende 4, o el diastereomero a base de fosforo del mismo;**Fórmula**
en donde X es una base conjugada de un acido, n es 0 o 1, y X' es un halogeno
b) hacer reaccionar la primera mezcla con un compuesto protector para obtener una segunda mezcla que comprende…
(S)-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1-(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroxi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de isopropilo cristalino.
(24/11/2015) (S)-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroxi-4-metiltetrahidrofuran-2-il) metoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de isopropilo cristalino representado por la fórmula SP-4:**Fórmula**
que tiene reflexiones 2θ (º) de XRPD a aproximadamente: 6,1, 8,2, 10,4, 12,7, 17,2, 17,7, 18,0, 18,8, 19,4, 19,8, 20,1, 20,8, 21,8, y 23,3.
Síntesis estereoselectiva de agentes activos que contienen fósforo.
(23/07/2014) Un proceso para preparar un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
que comprende:
a) hacer reaccionar un primer compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
con un reactivo básico para formar una sal del primer compuesto,
b) hacer reaccionar la sal del primer compuesto con un segundo compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
donde LG es un grupo saliente y R es un alquilo C1-6 o un cicloalquilo C3-7.
Preparación de nucleósidos de ribofuranosilpirimidinas.
(14/11/2013) Un procedimiento de preparación de 4-amino-1-((2R,3R,4R,5R)-3-fluoro-4-hidroxi-5-hidroximetil-3-metil-tetrahidrofuran-2-il)-1H-pirimidin-2-ona de fórmula **Fórmula**
que comprende
a) trasformar un (2R,3R,4R)-2-(aril)alcanoiloximetil-4-fluoro-4-metil-5-oxo-tetrahidro-furan-3-il éster del ácido(aril)alcanoico de fórmula II **Fórmula**
en la que R es arilo o alquilo
en un (2R,3R,4R)-2-(aril)alcanoiloxi metil-5-cloro-4-fluoro-4-metil-tetrahidro-furan-3-il éster del ácido(aril)alcanoico de fórmula III**Fórmula**
en la que R es arilo o alquilo.