Conjugados de LLP2A-bisfosfonato para el tratamiento de la osteoporosis.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

en la que cada R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H,

halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6 y haloalquilo C1-6;

R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-8;

X se selecciona del grupo que consiste en O, S y NH;

Y se selecciona del grupo que consiste en O y NH;

alternativamente, R1 o R2 se combina con Y y los átomos a los que están unidos forman un anillo heteroarilo de 5 miembros;

Z es un péptido que tiene 3-20 aminoácidos seleccionados independientemente, en el que al menos un aminoácido se selecciona del grupo que consiste en un aminoácido no natural y un D-aminoácido;~

L es un enlazante;

D es un fármaco de bisfosfonato, en el que D tiene la fórmula:**Fórmula**

en la que

R4 se selecciona del grupo que consiste en H, OH y halógeno;

R5 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; y el subíndice t es de 1 a 6;

los subíndices m, n y q son cada uno independientemente de 0 a 2;

y sales e isómeros de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/021909.

Solicitante: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1111 FRANKLIN STREET, 12TH FLOOR OAKLAND, CA 94607 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LAM, KIT S., LIU,RUIWU, YAO,WEI, LANE,NANCY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07F9/58 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Ciclos piridínicos.
  • C07F9/6558 C07F 9/00 […] › que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.
  • C07K5/09 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos amino que grupos carboxilo, o sus derivados, p. ej. Lys, Arg.
  • C07K5/103 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
  • C07K5/107 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
  • C07K5/11 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos amino que grupos carboxilo, o sus derivados, p. ej. Lys, Arg.
  • C07K5/117 C07K 5/00 […] › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.

PDF original: ES-2688812_T3.pdf

 

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