Conjugados de LLP2A-bisfosfonato para el tratamiento de la osteoporosis.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que cada R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H,
halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6 y haloalquilo C1-6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-8;
X se selecciona del grupo que consiste en O, S y NH;
Y se selecciona del grupo que consiste en O y NH;
alternativamente, R1 o R2 se combina con Y y los átomos a los que están unidos forman un anillo heteroarilo de 5 miembros;
Z es un péptido que tiene 3-20 aminoácidos seleccionados independientemente, en el que al menos un aminoácido se selecciona del grupo que consiste en un aminoácido no natural y un D-aminoácido;~
L es un enlazante;
D es un fármaco de bisfosfonato, en el que D tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, OH y halógeno;
R5 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; y el subíndice t es de 1 a 6;
los subíndices m, n y q son cada uno independientemente de 0 a 2;
y sales e isómeros de los mismos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/021909.
Solicitante: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1111 FRANKLIN STREET, 12TH FLOOR OAKLAND, CA 94607 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: LAM, KIT S., LIU,RUIWU, YAO,WEI, LANE,NANCY.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07F9/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Ciclos piridínicos.
- C07F9/6558 C07F 9/00 […] › que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.
- C07K5/09 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos amino que grupos carboxilo, o sus derivados, p. ej. Lys, Arg.
- C07K5/103 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
- C07K5/107 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
- C07K5/11 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos amino que grupos carboxilo, o sus derivados, p. ej. Lys, Arg.
- C07K5/117 C07K 5/00 […] › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.
PDF original: ES-2688812_T3.pdf
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