CIP-2021 : C07D 403/14 : que contiene tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/14[1] › que contiene tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/14 · que contiene tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de JAK de carbamato tricíclico.

(29/04/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** un tautómero, N-óxido, o una sal de los mismos, en la que: el anillo A es arilo o heteroarilo; n es 0 o 1; p es 0, 1, 2 o 3 cuando el anillo A es arilo o heteroarilo monocíclico o p es 0, 1, 2, 3, 4, o 5 cuando el anillo A es arilo o heteroarilo bicíclico o tricíclico; X se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo y alquinilo sustituido; Y es O o S; Z es O, S, o NH; W es hidrógeno, -SO2N(R4)R5, -alq-SO2N(R4)R5,…

Derivados arilamida sustituidos con triazol y utilización de los mismos como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3.

(29/04/2015) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es [1,2,4]triazol-1-ilo sustituido opcionalmente en la posición 5 con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, R2 es 5-metil-piridín-2-ilo, 5-cloro-piridín-2-ilo, 5-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-cloro-piridín-2-ilo, 3,5-difluoro-piridín-2-ilo ó 3,5-dicloro-piridín-2-ilo, R3 es hidrógeno, R4 es hidrógeno o metilo, R5 es hidroximetilo, metoximetilo, morfolín-4-ilmetilo, piperidín-1-ilmetilo sustituido opcionalmente en la posición 4 con metilo, metanosulfonilo o acetilo, 1,1-dioxo-tiomorfolín-1-ilo, piperidín-1-ilo…

N-((6-amino-piridin-3-il)metil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.

(15/04/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro; hidroxi; amino; -C(O)H; -C(O)OH; -C(O)NH2; C1-6 alquilo; C1-6 halogenoalquilo; C1-6 hidroxialquilo; C1-4 alcoxi-C1-6 alquilo; C1-6 aminoalquilo; C2-6 alquenilo; C2-6 halogenoalquenilo; C2-6 alquinilo; C2-6 halogenoalquinilo; C1-6 alcoxi; C1-6 halogenoalcoxi; C1-4 alcoxi-C1-6 alcoxi; C1-6 alquilamino; di(C1-6 alquil)amino; o C3-7 cicloalquilo, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el C3-7 cicloalquilo puede estar unido directamente al anillo de piridina o a través de un C1-2 alquileno o un oxígeno, y en donde el C3-7 cicloalquilo puede ser sustituido una vez o más de una vez por halógeno, C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi; R2 es hidrógeno o fluoro; R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro;…

Derivados de quinazolinamida adecuados para el tratamiento de enfermedades tumorales.

(15/04/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa H, A, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)5 nNHA, (CH2)nNAA', CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, C≡C-CH2SiA2A', C≡CH, C≡C-A, CH≥CH-Ar1, CH≥CH-COOA, CH2CH(OH)CH2OH, O(CH2)nOH, NH(CH2)nOH, O(CH2)nOA, NH(CH2)nOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, NR4R5, (CH2)nCOOA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr o CH≥CH-COOH, R2 representa H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA o (CH2)nCH(OH)Ar, R3 representa A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nCN, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNAA', (CH2)nOH, (CH2)nOA o (CH2)nNHHet, R2 y R3, junto con el átomo de N al que están unidos, representan también un heterociclo mono- o bi-cíclico saturado,…

Piridazinonas, procedimiento de preparación y procedimientos de utilización de las mismas.

(08/04/2015) Compuesto seleccionado de la fórmula I:**Fórmula** y sus estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 se selecciona de entre:**Fórmula** en las que la línea ondulada indica el sitio de unión; R4 se selecciona de entre OH, CN, NRbRc, cicloalquilo C3-C6 sustituido opcionalmente con alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C4 y alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con OH u O-alquilo C1-C4; R2 es H, CH3 o CF3; el anillo B se selecciona de entre fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno y heterociclilo de 8 a 11 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno; R3 se selecciona independientemente de entre H, -Ra, -ORb, -SRb, -NRbRc, halo, ciano,…

Dihidropirazolonas sustituidas como inhibidores de la HIF-prolil-4-hidroxilasa.

(08/04/2015) Compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que X representa N o CH, R1 representa hidrógeno o ciano, R2 representa piperazin-1-ilo, donde piperazin-1-ilo está sustituido con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C6, o una de sus sales, solvatos o solvatos de sus sales.

Derivados de 4-aminopirimidina y su uso como antagonistas del receptor A2A de adenosina.

(11/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que - R1 representa un anillo de heteroarilo de cinco miembros seleccionado de anillos de pirazol, tiazol o triazol opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de halógeno o con uno o dos grupos metilo o trifluorometilo - R2 representa un átomo de hidrógeno - R3 representa un átomo de bromo, un átomo de cloro o un grupo ciano - R4 representa independientemente: a) un grupo heteroarilo de cinco miembros opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o con uno o más grupos alquilo C1-C8, cicloalquilo, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, amino, mono- o di-alquilamino C1-C8, b) un grupo -N(R5)(R6) en que R5 y R6 representan independientemente: - un átomo de hidrógeno - un grupo alquilo o cicloalquilo de 3 a 6…

Arilpirrolinas insecticidas.

(25/02/2015) Compuestos de arilpirrolina de fórmula (I)**Fórmula** en la que Q representa un grupo 2-5 piridilo, un grupo 3-piridilo, o un grupo 4-piridilo que puede estar sustituido con al menos un sustituyente X o X1; X y X1 representan cada uno independientemente flúor, cloro, bromo, yodo, haloalquilo C1-12, nitro, alquilo C1- 12, o alcoxilo C1-12, ciano, haloalcoxilo C1-12, alquilsulfenilo C1-12, alquilsulfinilo C1-12, alquilsulfonilo C1-12, haloalquilsulfenilo C1-12, haloalquilsulfinilo C1-12, o haloalquilsulfonilo C1-12, hidroxilo, tiol, amino, acilamino C1- 12, alcoxi C1-12-carbonilamino, haloalcoxicarbonilamino C1-12, alcoxiimino…

Diamidas de Acetidinilo como inhibidores lipasa de monoacilglicerol.

(14/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) Fórmula** en la que Y y Z se seleccionan independientemente de a) o b), de modo a que uno de Y y Z se selecciona del grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); El grupo a) es i)axilo C6-10 sustituido, ii)cicloalquilo C3-8, iii)trifluorometilo; o iv)heteroarilo seleccionado del grupo formado por tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, furazan-3-il, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofeno-2-il, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en la que arilo C6-10 se sustituye por; y el heteroarilo se sustituye opcionalmente por; de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por flúor, cloro, bromo, alquilo C1-4, ciano y trifluorometilo; El grupo b) es i)arilo C6-10; ii)heteroarilo…

Dihidropirazolonas sustituidas para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y hematológicas.

(14/01/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en las que * significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona, A significa en cualquier aparición individual C-R4 o N, representando como máximo dos miembros de anillo A al mismo tiempo N, en donde R4 en cada caso individual, independientemente uno de otro, representa hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), hidroxi, alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi, amino, mono-alquil (C1-C6)-amino, di-alquil (C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo…

Derivados de piridazinona.

(14/01/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Fórmulas** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

2,4-Di(aminofenil)pirimidinas como inhibidores de las PLK.

(07/01/2015) Compuestos de la fórmula general :**Fórmula** en la que W es N o C-R2, X es -NR1a, O o S, Y es CH o N, Z es halógeno-alquilo C1-3, -COH, -C(≥O)-alquilo C1-3, -C(≥O)-alquenilo C2-3, -C(≥O)-alquinilo C2-3, -C(≥O)-alquilo C1- 3-halógeno o pseudohalógeno; A se elige entre las fórmulas (i), (ii) e (iii):**Fórmula** Q1 significa compuestos arilo mono- o bicíclicos; B1, B2, B3 y B4 significan en cada caso con independencia entre sí C-RgRh, N-Ri, O o S, pero los B1 - B4 contiguos no significan en cada caso -O-; R1 y R1a significan en cada caso con independencia entre sí hidrógeno o metilo, R2 es un resto elegido entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)NR4R5,…

1-(pirid-3-il)-pirazol y 1-(pirimid-5-il)- pirazol como agentes para combatir parásitos.

(07/01/2015) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I),**Fórmula** en la que G1 representa N, CH o C-halógeno, R1 representa hidrógeno o alquilo y G2 representa heterociclo dado al caso sustituido, representa heteroarilo dado al caso sustituido o representa arilo dado al caso sustituido, así como sales, complejos metálicos y N-óxidos de los compuestos de la fórmula (I), para combatir parásitos animales.

Nuevos compuestos de hetaril (tio)carboxamida para controlar plagas de invertebrados.

(10/12/2014) Compuestos de hetaril (tio)carboxamida de fórmula I**Fórmula** en la que X es S u O; R1 es alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, alquenilo C3-C10, alquinilo C3-C10, alquileno C1-C4-CN, alquileno C1-C4- ORa, fenil-alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C10-alquilo C1-C4, heterociclil-alquilo C1-C4 de 5 o 6 miembros saturado, o hetaril-alquilo C1-C4 de 5 o 6 miembros, en el que el anillo de cicloalquilo y el anillo de heterociclilo en cicloalquil C3-C10-alquilo C1-C4 y heterociclil-alquilo C1-C4, respectivamente, está sin sustituir o lleva 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes Ry idénticos o diferentes, y en el que el anillo de…

Compuestos heterocíclicos como inhibidores del virus de la hepatitis C (VHC).

(26/11/2014) Un compuesto de Fórmula IB, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** donde: X es heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA; cada uno de L1 y L2 se selecciona independientemente entre enlace; o alquileno C1-C6, alquileno C2-C6 o alquinileno C2-C6, cada uno de los cuales está, independientemente, sustituido en cada caso opcionalmente con uno o más RL; L3 es enlace o -LS-K-LS'-, donde K se selecciona entre enlace, -O-, -S-, -N(RB)-, -C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -S(O)O-, -S(O)O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, -N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, -S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, -C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB'), -N(RB)SO2N(RB')-, o -N(RB)S(O)N(RB')-; A…

Derivados de piridinas y pirimidinas como agonistas de mGluR2.

(26/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que es en la que el heteroarilo de 5 o 6 miembros es imidazolilo, [1,2,4]oxadiazolilo, pirrolilo, 1H-pirazolilo, piridinilo, [1,2,4] triazolilo, tiazolilo, pirimidinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros, en el que los sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en: halo, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H, alquilo C1-6 o -(CO)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -(SO2)-OH, -(SO2)-alquilo C1-6, -(SO2)-NRcRd, en el que Rc y Rd son independientemente: H, alquilo C1-6 opcionalmente…

Inhibidores de la tirosina-quinasa de Bruton.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula** en la que: es un enlace sencillo o un doble enlace; X es N; R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, heteroarilo bicíclico, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6,, halógeno, nitro, amino, amido, ciano, oxo o haloalquilo C1-C6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O, -S, -C(≥NH)NR2' o -S(≥O)2; cada R2' es con independencia H o alquilo C1-C6; R3 es H o R4; R4 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, (alquilo C1-C6,)-amino, cicloalquil-amino, di(alquilo C1-C6)- amino,…

Derivados de la 2-aminopirimidina y su uso médico.

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula IIIa o IIIb o una sal de este farmacéuticamente aceptable**Fórmula** en donde R2" es opcionalmente sustituido por fenilo, tiofenilo, benzotiofenilo, piridinilo, naftalenilo o indolilo, en donde R2" es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes R20 independientemente seleccionados de OH, halógeno, CN, NO2, o (alquilo C1-C7 (incluyendo cicloalquilo) opcionalmente sustituido, alqueno C2-C7, alquino C2-C7, alcoxi C1-C7, alqueniloxi C2-C7, alquiniloxi C2-C7, aril carboxílico, heteroarilo o heterocicloalquilo, NH2 (opcionalmente mono- o disustituido por un alquilo C1-C7, aril carboxílico, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo C1-C7), o -C(O)-Rx, -O-C(O)-Rx, -S(O)-Rx, -S(O)2-Rx, -CH2-O-Rx o - NH-C(O)-Rx, dónde Rx es OH, alcoxi C1-C7, ariloxi…

Derivados de piridazinona.

(29/10/2014) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa Ar o Het, R2 representa un heterociclo insaturado, saturado o aromático de 6 miembros con 1 a 4 átomos de N-, O- y/o S, que es mono-, di- o tri- sustituido por N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3; CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC≥C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COOA, CONR3[C(R3) 2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH≥CH-COOR3 y/o CH≥CH-N(R3)2, R3 representa H o A, R4, R4, respectivamente de forma independiente el uno del otro,…

Derivados de piridazinona sustituida por heteroarilo.

(15/10/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo que puede estar opc 5 ionalmente sustituido de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alquilo C1-7, fluor-alcoxi C1-7, (alquilo C1-7)-SO2, fluor-(alquilo C1-7)-SO2, halógeno, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, ciano, NO2, morfolinilo, NH2-SO2, N(H,alquilo C1-7)-SO2, N(alquilo C1-7)2-SO2, pirrolidinil-SO2, piperidinil-SO2, morfolinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo C1-7, (alquilo C1-7)-C(O)O, CO-alquilo C1-7, CONH2, CON(H,alquilo C1-7), CON(alquilo C1-7)2, (alquilo C1-7)-CO-NH, (alquilo C1-7)-CO-N-(alquilo C1-7), NH2-CO-alquilo C1-7, NH(alquilo C1-7)-CO-alquilo C1- 7, N(alquilo C1-7)2-CO-alquilo C1-7, NH2, N(H,alquilo C1-7), N(alquilo C1-7)2, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)- alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2-alquilo…

Compuestos novedosos.

(08/10/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de oxígeno y nitrógeno, y está sustituido opcionalmente por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo o -CN; R2 es -NHCOR5,**Fórmula** o R3 es hidrógeno o flúor; R4 es hidrógeno o metilo; R5 es cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con fenilo; heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterciclilo de 5 o 6 miembros contienen uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, alquilo C1-6, -OR6,-COR7, -CO2R8 y -SO2R9; fenilo opcionalmente…

Nuevos péptidos de 4-amino-4-oxobutanoílo como inhibidores de la replicación viral.

(01/10/2014) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto es: (2S,4R)-1-((S)-2-terc-butil-4-oxo-4-(piperidin-1-5 il)butanoil)-N-((1R,2S)-1-(ciclopropilsulfonilcarbamoil)-2- vinilciclopropil)-4-(2-(piridin-2-il)-8,9-dihidrofuro[2,3-h]quinolin-4-iloxi)pirrolidin-2-carboxamida; (2S,4R)-1-((S)-2-terc-butil-4-morfolino-4-oxobutanoil)-N-((1R,2S)-1-(ciclopropilsulfonilcarbamoil)-2- vinilciclopropil)-4-(2-(piridin-2-il)-8,9-dihidrofuro[2,3-h]quinolin-4-iloxi)pirrolidin-2-carboxamida; (2S,4R)-1-((S)-2-terc-butil-4-oxo-4-(piperidin-1-il)butanoil)-N-((1R,2S)-1-(ciclopropilsulfonilcarbamoil)-2- vinilciclopropil)-4-(7-metoxi-2-(piridin-2-il)quinolin-4-iloxi)pirrolidin-2-carboxamida;…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(01/10/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: s es 0 o 1; L es -L1-L2-, en el que L1 y L2 son seleccionados independientemente de:**Fórmula** con la condición de que al menos uno de L1 y L2 sea distinto de**Fórmula** Y e Y- son independientemente oxígeno (O) o NH; R1 es hidrógeno o -C(O)Rx; R2 es hidrógeno o -C(O)Ry; Rx y Ry son seleccionados independientemente de cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi y alquilo sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, alquenilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -OR3, -C(O)OR4, -NRaRb y -C(O)NRcRd, en los que arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos…

Derivados triazol y utilización de los mismos para trastornos neurológicos.

(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, -CH≥CH- o -C≡C-; X es N o CH; Y es N o CR9; Z es N o CR10; R1, R2 son alquilos, arilo sustituido opcionalmente con un halo o heteroarilo sustituido opcionalmente con un halo, en los que uno de entre R1 y R2 es alquilo; R3 es halo, ciano, haloalquilo, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, hidroxi, alcoxi o ariloxi; R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, halohidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2) heterocicloalquilo, o -(CH2)n-NR7R8, en los que cicloalquilo y heterocicloalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más de entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi u oxo; R6 es H, alquilo o es alquileno conjuntamente con R9 o R10; o R5 y R6 conjuntamente con…

4-Hidroxipirimidina-5-carboxamidas sustituidas.

(10/09/2014) Un compuesto de fórmula I y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables A es heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R9; R1 se selecciona entre alquilo-C1-10, alquilo-C0-10 cicloalquilo-C3-10, alquenilo-C2-10, alquilo-C0-10 cicloalquilo-C5-10, alquinilo-C2-10, alquilarilo-C0-10, alquilheterociclilo-C0-10; -NRbRc, y alquil-C0-10heterocicloalquilo C3-10, en donde en R1 dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquenilo, arilo, heterocicloalquilo, heterociclilo y cicloalquilo se sustituyen cada uno opcionalmente con uno o más sustituyentes de sustituyentes R8, opcionalmente dos R8 se pueden unir juntos para formar un anillo de 3 a 8 miembros; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo-C1-10, alquilarilo-OC1-10, arilo, -cicloalquilo C3-C10 y heterociclilo, en donde alquilo C1-C10,…

Derivados de triazol sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.

(20/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) **Fórmula** R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 20 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que como máximo…

Compuestos, composiciones y métodos de uso de ftalazina.

(13/08/2014) Compuesto de formula I o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que Cyl es un sistema de anillos parcial o completamente saturado o insaturado monociclico de 3-8 miembros o biciclico de 6-12 miembros, incluyendo opcionalmente el sistema de anillos formado por atomos de carbono 1-3 heteroatomos si es monociclico o 1-6 heteroatomos si es biciclico, y en el que cada anillo del sistema de anillos esta opcionalmente sustituido independientemente con 1-5 sustituyentes, en el que los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C1-8, alquinilo C1-6, haloalquilo Ci_6, halogeno, ciano, hidroxilo, oxo, ORc, -NRaRb, NRaC(≥0)Rb,…

Derivados arilamida sustituidos con tetrazol y su utilización como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3.

(13/08/2014) Compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste de: 3-((5-Bromo-piridín-2-il)-N-((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-5-(5-iso-propil-tetrazol-1-il)-benzamida, N-(6-Metil-piridazín-3-ilmetil)-3-(5-metil-piridín-2-il)-5-(5-tri-fluorometil-tetrazol-1-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-N-(6-metil-piridazín-3-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(5-trifluoro-metil-piridín-2-ilmetil)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-N-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidro-piridín-4-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(5-metil-4H-[1,2,4]triazol-3-ilmetil)-benzamida, 4-Fluoro-N-((S)-2-hidroxi-1-metil-etil)-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 4-Fluoro-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(1-pirazín-2-il-etil)-benzamida, 4-Fluoro-3-(5-isopropil-tetrazol-1-il)-N-(5-metil-pirazín-2-ilmetil)-5-(5-metil-piridín-2-il)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-piridazín-4-ilmetil-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(2,5,6-trifluoro-piridín-3-ilmetil)-benzamida, 3-((5-Isopropil-tetrazol-1-il)-5-(5-metil-piridín-2-il)-N-(2-trifluoro-metil-pirimidín-5-ilmetil)-benzamida, N,N-Bis-(6-metil-piridazín-3-ilmetil)-3-(5-metil-piridín-2-il)-5-(5-trifluorometil-tetrazol-1-il)-benzamida, 3-((5-Metil-piridín-2-il)-N-(5-metil-pirimidín-2-ilmetil)-5-(5-tri…

Derivados arilamida sustituidos con tetrazol y su utilización como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3.

(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: R1 es tetrazol-1-ilo sustituido opcionalmente en la posición con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; R2 es 5-metilo-piridín-2-ilo, 5-cloropiridín-2-ilo, 5-fluoropiridín-2-ilo, 5-metilo-3-fluoropiridín-2-ilo, 5-metilo-3- cloropiridín-2-ilo, 3,5-difluoropiridín-2-ilo ó 3,5-dicloropiridín-2-ilo;~ R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno o metilo, y R5 es hidroximetilo; metoximetilo; morfolín-4-ilometilo; piperidín-1-ilmetilo sustituido opcionalmente en la posición 4 con metilo, metanosulfonilo o acetilo; 1,1-dioxo-tiomorfolín-1-ilo; piperidín-1-ilo sustituido opcionalmente una o dos veces seleccionados independientemente de entre…

Quinazolinona, quinolona y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.

(30/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de la fórmula estructural (II):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: cada uno de Z1, Z2 y Z3 se selecciona independientemente de N y C(R9), en donde: no más de uno de Z1, Z2 y Z3 es N; cada R9 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, -C-N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -S-alquilo C1-C2 -sustituido con fluoro, alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquil(C1-C2)-N(R13)(R13), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1-C3)-N(R13)(R13) y -N(R13)(R13); y ---- representa un enlace opcional, W1 se selecciona de -NH- o -N≥, y W2R14 se selecciona de -NR14- y -CR14≥, de tal manera que cuando W2(R14) es -C(R14)≥, W2 está unido a C(R12) a través de un doble enlace, en donde cuando W1 es -NH-, W2(R14) es…

Nuevos inhibidores de quinasa.

(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que X1 es N; R1 es C(≥O)NHR6, fenilo o heteroarilo, dicho heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo; pirrolilo, furanilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, 2-(alquilo C1-6)-piridazin-3-on-6-ilo, 2-bencil-piridazin-3-on-6-ilo, 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilo y 4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilo; dichos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con independencia de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo…

Compuestos antivirales para tratar la infección por el VHC.

(23/07/2014) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde dicho compuesto tiene la Fórmula IB **Fórmula** donde: X es carbociclo C3-C12, y está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; cada RC se selecciona independientemente entre Rc; cada RD se selecciona independientemente entre Rd; R2 y R5, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; y R9 y R12, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; cada…

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