Derivados de azaindol como moduladores de CFTR.

Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

en la que:**Fórmula**

Ar1 es:**Fórmula**

en la que:

cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH.

Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3;

Ar1 está no sustituido o sustituido con w apariciones de -WRW;

RN es H, R2 o R3;

el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con q apariciones de - Q-RQ;

el anillo B está opcionalmente condensado con un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo, en donde el anillo B, junto con dicho anillo condensado opcionalmente, está sustituido opcionalmente con x apariciones de -XRX;

Q, W, o X es, de forma independiente, un enlace o es, de forma independiente, una cadena de alquilideno (C1- C6) en donde hasta dos unidades de metileno de Q, W, o X están opcional e independientemente sustituidos con -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR'-, -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR', - NR'NR'CO-, -NR'CO-, -S-, -SO, -SO2-,-NR'-, -SO2NR'-, NR'SO2-, o -NR'SO2NR'-;

cada RQ, RW y RX es, de forma independiente, R1, R2, R3, R4 o R5;

R' es, de forma independiente, R2, R3 o R6;

R1 es oxo, ≥NN(R6)2, ≥NN(R7)2, ≥NN(R6R7), R6, o (alifático (C1-C4))n-Y;

en donde n es 0 o 1; y

Y es halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 u OR6; o

dos R1 en átomos adyacentes, juntos, forman**Fórmula**

en la que J se selecciona del grupo que consiste en CH2, CF2, C(CH3)2, C(O),

C(fenilo)2, B(OH) y CH(OEt);

R2 es alifático, en donde cada R2 está no sustituido o sustituido con hasta 2 sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en R1, R4 y R5;

R3 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo, en donde R3 está no sustituido o sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en R1, R2, R4 y R5; R4 es OR5, OR6, OC(O)R6, OC(O)R5, OC(O)OR6, OC(O)OR5, OC(O)N(R6)2, OC(O)N(R5)2, OC(O)N(R6R5), SR6, SR5, S(O)R6, S(O)R5, SO2R6, SO2R5, SO2N(R6)2, SO2N(R5)2, SO2NR5R6, SO3R6, SO3R5, C(O)R5, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)N(R6)2, C(O)N(R5)2, C(O)N(R 5R6), C(O)N(OR6)R6, C(O)N(OR5)R6, C(O)N(OR6)R5, C(O)N(OR5)R5, C(NOR6)R6, C(NOR6)R5, C(NOR5)R6, C(NOR5)R5, N(R6)2, N(R5)2, N(R5R6), NR5C(O)R5, NR6C(O)R6, NR6C(O)R5, NR5C(O)R6, NR6C(O)OR6, NR5C(O)OR6, NR6C(O)OR5, NR5C(O)OR5, NR6C(O)N(R6)2, NR6C(O)NR5R6, NR6C(O)N(R5)2, NR5C(O)N(R6)2, NR5C(O)NR5R6, NR5C(O)N(R5)2, NR6SO2R6, NR6SO2R5, NR5SO2R6, NR5SO2R5, NR6SO2N(R6)2, NR6SO2NR5R6, NR6SO2N(R5)2, NR5SO2NR5R6, NR5SO2N(R5)2, N(OR6)R6, N(OR6)R5, N(OR5)R5 o N(OR5)R6;

R5 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo, en el que R5 está no sustituido o sustituido con hasta 3 R1;

R6 es H o alifático, en el que R6 está no sustituido o sustituido con R7;

R7 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo, y cada R7 está no sustituido o sustituido con hasta 2 sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) de cadena lineal o ramificada, alquenilo o alquinilo (C2-C6) de cadena lineal o ramificada o, 1,2-metilendioxi, 1,2-etilendioxi y (CH2)n-Z;

Z se selecciona del grupo que consiste en halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, S-alifático, S(O)-alifático, SO2-alifático NH2, NH-alifático, N(alifático)2, N(alifático)R8, NHR8, COOH, C(O)O(-alifático) y O-alifático;

R8 es acetilo, arilsulfonilo o alquilsulfonilo C1-C6 ;

w es de 0 a 5; y

cada uno de x y q es, de forma independiente, 0-5.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14164892.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HADIDA RUAH,SARA, ZHOU,Jinglan, MILLER,Mark, BEAR,BRIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2646175_T3.pdf

 

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