Inhibidores de replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.

Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

* R1 y R6,

idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; - CN; -OH; -CF3; un átomo de halógeno; un alquilo C1-C3 lineal o ramificado o heteroalquilo C1-C3lineal 20 o ramificado;

* R2, no sustituido o sustituido por al menos un T1, representa un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático;

* R3, no sustituido o sustituido por al menos un T2, representa un grupo arilo; un arilo condensado con un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un arilo condensado con un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un arilo condensado con un heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático y además condensado con un heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un heteroarilo; un heteroarilo condensado con un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un heteroarilo condensado con un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático;

un cicloalquenilo C5-C7; un cicloalquenilo C5-C7 condensado con un heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; o un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático;

* R4 representa un alquilo C1-C6 lineal o ramificado; un fluoroalquilo C1-C6 lineal o ramificado o un cicloalquilo C3-C6;

* R5 representa un átomo de halógeno; -CF3; un alquilo C1-C6 lineal o ramificado; un alquenilo C2-C6 lineal o ramificado; un alquinilo C2-C6 lineal o ramificado; un fluoroalquilo lineal o ramificado; un cicloalquilo C3-C6; -CH2OH; o -CH2-OCH3;

* T1 representa independientemente un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un alquilo; -(X)x-alquilo C1-C6; un fluoroalquilo lineal o ramificado; un fluoroalquilo -OC1-C3 lineal o ramificado; -(X)x-cicloalquilo C3-C6; -(X)x-(CT5T6)ycicloalquilo C3-C6; -(X)x-(CT5T6)y-arilo; -(X)x-(CT5T6)yCN; -(X)x-(CT5T6)yOT3; -(X)x-(CT5T6)yST3; -(X)x-(CT5T6)yS(O)T3; - (X)x-(CT5T6)yS(O)2T3; -(X)x-(CT5T6)yNT3T4; -(X)x-(CT5T6)yC(O)T3; -(X)x-(CT5T6)yC(O)OT3; -(X)x-(CT5T6)yC(O)NT3T4; - (X)x-(CT5T6)yNT3C(O)NT3T4; -(X)x-CT5T6)yNT3C(O)T4; -(X)x(CT5T6)yNT3C(O)OT4; -(X)x-(CT5T6)yOC(O)NT3T4; -(X)x- (CT5T6)yS(O)2NT3T4 o -(X)x-(CT5T6)yNT3S(O)2T4;

*T2 representa independientemente un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un alquilo -OC1-C3 lineal o ramificado; un fluoroalquilo C1-C3 lineal o ramificado; un fluoroalquilo -OC1-C3 lineal o ramificado; un alquilo C1-C3 lineal o ramificado; o -CN; opcionalmente dos T2 geminales forman con el átomo de carbono al que están unidos, un cicloalquilo C3-C7;

* X representa independientemente un átomo de oxígeno; un átomo de azufre; NT3; S≥O o S(O)2;

* T3 y T4, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; un alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un cicloalquilo C3-C6; opcionalmente T3, T4 y el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo C4-C6;

* T5 y T6, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; un átomo de flúor o un alquilo C1-C3 lineal o ramificado o un cicloalquilo C3-C6; opcionalmente T5, T6 y el átomo de carbono al que están unidos forman un ciclopropilo;

* x representa independientemente 0 o 1;

* y representa independientemente 0, 1, 2 o 3;

y un racemato, enantiómero, atropisómero, diastereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/071321.

Solicitante: HIVIH.

Inventor/es: LEDOUSSAL, BENOIT, BENAROUS,RICHARD, CHEVREUIL,FRANCIS, CHASSET,SOPHIE, LE STRAT,FRÉDÉRIC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/341 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
  • A61K31/352 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
  • A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
  • A61K31/4418 A61K 31/00 […] › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
  • A61K31/4433 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D213/55 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Acidos; Esteres.
  • C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D233/60 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno o azufre, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D311/04 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › Benzo [b] piranos, no hidrogenados en el ciclo carbocíclico.
  • C07D405/10 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D409/10 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

PDF original: ES-2641372_T3.pdf

 

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