CIP-2021 : A61K 31/4427 : conteniendo otros sistemas heterocíclicos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4427 · · · · · conteniendo otros sistemas heterocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de nitróxido multifuncionales y usos de los mismos.

(30/03/2016) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** en donde Y es N, CH o N(→ O), o un enantiómero, diastereómero, racemato, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde A es una unidad estructural de la fórmula general II ligada a través de su grupo -NH terminal a cualquier átomo de carbono del anillo piridina, fenilo, u óxido de piridina:**Fórmula** X está ausente o es -(CR2R2)n-; R1 está ausente o tiene 1 a 5 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -CN, -OH, -NO2, - N(R6)2, -OCF3, -CF3, -OR6, -COR6, -COOR6, -CON(R6)2, - OCOOR6, -OCON(R6)2, -alquilo (C1-C8), -alquileno (C1-C8)- COOR6, -SR6, -SO2R6, - SO2N(R6)2, o -S(≥O)R6, en donde dicho -alquilo (C1-C8) y -alquileno (C1-C8)-COOR6 se puede sustituir opcionalmente con -OH, -OR3,…

Agente antitumoral que emplea compuestos con efecto inhibitorio de cinasas combinados.

(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: FUNAHASHI, YASUHIRO, MATSUSHIMA, TOMOHIRO, NAKAGAWA,TAKAYUKI.

N-(2-fluoro-4-{[2-({[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]carbonil}amino)piridin-4-il]oxi}fenil)-N'-(4- fluorofenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de esta**Fórmula** y 4-(3-cloro-4-{[(ciclopropilamino)carbonil]amino}fenoxi)-7-metoxi-6-quinolinocarboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de esta**Fórmula** para el uso combinado en el tratamiento de tumores.

PDF original: ES-2573515_T3.pdf

Compuesto bicíclico y uso del mismo para fines médicos.

(24/02/2016) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula*+ en la que R1 representa COOH, COOR2, CH2OH o CONR3R4, R2 representa un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, ONO2 o un grupo alcoxi C1-4, R3 y R4 representan cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, o un grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con ONO2, R5 representa un atomo de halogeno, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi C1-4, Z representa -(CH2)m-, -(CH2)n- CH≥CH-, -(CH2)p-A-CH2- o anillo 1, A representa un atomo de oxigeno, o un atomo de azufre, W representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo…

Agonistas de adenosina A1 para el tratamiento del glaucoma y de la hipertensión ocular.

(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A es oxígeno o azufre, R1 es hidrógeno o un grupo de fórmula**Fórmula** o en la que es la unión al átomo de oxígeno, L1 es alcanodiílo (C2-C4) lineal, L2 es alcanodiílo (C1-C3) lineal, R5 y R8 son idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, propan-2-ilo, propan-1-ilo, 2-metilpropan-1-ilo, 1-metilpropan-1-ilo, butan-1-ilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, p-hidroxibencilo, indol-3-ilmetilo, imidazol-4-ilmetilo, hidroximetilo, 2-hidroxietilo, 1-hidroxietilo, mercaptometilo, metiltiometilo, 2-mercaptoetilo, 2-metiltioetilo, carbamoílmetilo, 2-carbamoíletilo, carboximetilo, 2-carboxietilo, 4-aminobutan-1-ilo, 4-amino-3-hidroxibutan-1-ilo, 3-aminopropan-1-ilo,…

Sal de magnesio del enantiómero(-) del omeprazol y su uso.

(15/02/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: VON UNGE, SVERKER, LINDBERG, PER, LENNART.

El uso de una sal magnésica de -5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-bencimidazol ( -omeprazol) con una pureza óptica de exceso enantiomérico (e.e.) >= 99,8% para la fabricación de un medicamento para la inhibición de la secreción de ácido gástrico.

PDF original: ES-2326405_T3.pdf

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Antagonistas del canal de calcio de tipo T de piridil amida.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y piridilo; R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, fenilo o naftilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN, -O-fenilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -SH, -S alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN, alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, fenilo o -O-alquilo…

Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril ciclohexanol de CCR2.

(28/12/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, 1H-piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzoxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OalquiloC , OcicloalquiloC , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, CH2CN, alquiloC , CH2CF3, N(alquiloC )2, alquiloC OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquiloC , N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, NHalquiloC , NHCO2H, NHCO2alquiloC , NHCOalquiloC , NHCONH2, NHCONHalquiloC y Br; o dicho piridilo…

Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos.

(07/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que a) "B" representa**Fórmula** la línea de puntos que se denota mediante "b" es un enlace simple, la línea de puntos que se denota mediante "a" es un enlace, J es -N(R38)- y D es un carbono; b) "B" representa**Fórmula** la línea de puntos que se denota mediante "b" está ausente, la línea de puntos que se denota mediante "a" está ausente, J es -N(R38)- y D es un carbono; c) "B" representa**Fórmula** en la que X1 y X2 son, de forma independiente, un carbono o N, J es -O-, -N(R38)-,…

Derivados de piridilo como moduladores del CFTR.

(03/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: RN es H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; A es un anillo monocíclico de 3 miembros; B está opcionalmente condensado a un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo; R1 es halo, alquilo, OH, alcoxi, tioalquilo, trifluorometoxi; o dos R1 en átomos adyacentes que, tomados conjuntamente, forman:**Fórmula** en el que J se selecciona del grupo que consiste en CH2, CF2 o C(CH3)2; W es, de manera independiente, un enlace o una cadena alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de W están reemplazadas, de manera independiente, por -O-, -S-, -SO2- o -NR'-; R' es, de…

Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos.

(01/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en donde "B" representa -(arilo o heteroarilo)- sustituido con w R3 y k R14; E es -C(O)-, -S(O)2- o un enlace sencillo, con la condición de que cuando "B" sea fenilo, E no sea -C(O)-; R1 es H, -(alquilo C1-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4); Q y G son cada uno independientemente un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2- o -S(O)2-; v es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R15 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C3)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10,…

Compuestos de carboxamida para el tratamiento de trastornos metabólicos.

(30/11/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que R1 es H, -(alquilo C1 - C4), -C(O)-(alquilo C1 - C4) o -C(O)O-(alquilo C1 - C4), y R2 es**Fórmula** en la que G es un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2-, L o -S(O)2-, v es 0, 1, 2, 3 o 4, cada R15 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN y dos R15 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un…

Agentes nuevos contra la malaria.

(24/11/2015) Una aminopiridina de acuerdo con la Fórmula (I),**Fórmula** En donde X e Y están seleccionadas independientemente de opcionalmente sustituido aril y opcionalmente sustituido heteroaril, así como sus tautómeros, isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas, sus sales y complejos farmacéuticamente aceptables, derivado activo farmacéuticamente de los mismos para su utilización en el tratamiento o profilaxis de la malaria.

Heteroarilmetil amidas.

(29/07/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que dos de A1, A2 o A3 son N y uno de A1, A2 o A3 es CH; R1 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil-alquilo C3-7-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7, carbamoil-alquilo C1-7, alquilcarbonilamino C1-7-alquilo C1-7, fenil-alquilo C1-7, heterociclil-alquilo C1-7, cuyo resto heterociclilo está sin sustituir o sustituido por oxo, heteroaril-alquilo C1-7, cuyo resto heteroarilo está sin sustituir o mono- o disustituido por alquilo C1-7 y fenilo, que está sin sustituir o mono- o disustituido por halógeno; R2 y R6 con independencia entre sí son hidrógeno o halógeno; R3 y R5 con independencia entre sí se eligen entre…

Inhibidores de quinasas reguladoras de la señal de apoptosis.

(20/05/2015) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 atomos de carbono, o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, - OC(O)-R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y - C(O)-N(R6)(R7), en donde alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo y fenoxi estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alcoxi de 1-6 atomos de carbono, hidroxilo, y halo; en donde…

Compuestos de 1-(2-fenoximetilheteroaril)piperidina y piperazina.

(06/05/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: X es -CH- o -N-; HAr es seleccionado de 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 5-piridilo, 2-furilo, 4-furilo, 2- tienilo, 3-tienilo, y 4-tienilo; a es 0 o 1; R1 es halo o trifluorometilo; y R2-6 son independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-6, -CF3, alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6, -OCF3, alquileno C1-4-O-alquilo C1-4, alquilen C0-1-fenilo, -Oalquilen C0-3-fenilo -alquilen C0-6-OH, -CN, -COOH, -CHO, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-4, -CH2SH, -Salquilo C1-6, alquilen C1-4-S-alquilo C1-4 o -NO2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos de 4-fenoxi-nicotinamida o 4-fenoxi-pirimidina-5-carboxamida.

(22/04/2015) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que: A1 es CR13 o N; A2 es CR14 o N; R1 y R2 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, ciano y alcoxi C1-7; R13 y R14 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, ciano, alcoxi C1-7, amino y (alquil C1-7)-sulfanilo; R3 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano, cicloalquilo C3-7, N-heterociclilo, heteroarilo de cinco eslabones, fenilo y…

Inhibidores del factor NF-KB.

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula o de fórmula : **Fórmula** o una sal farmacéutica del mismo, en el que: HET es un carbociclo saturado o insaturado, mono- o multi-anillo, en el que uno o más átomos de carbono del anillo se reemplaza(n) por N, S, P u O; cada R1 es independientemente hidrogeno; CF3; fenil opcionalmente sustituido con ciano; halo; nitro; hidroxil; (C1.C6) alquil; (C1-C6) alquil-OH; (C1-C6) alcoxi; COR3; NR4R5 o NHCO(C1-C6) alquil; ciano; halo; nitrohidroxil; (C1-C6) alquil; (C1-C6) alquil-OH; (C1-C6) alcoxi; (C1-C6) tioalcoxi; fenoxi; COR3; NR4R5; NHCO (C1-C6) alquil; SO2(C1-C6) alquil; o SO2NR4R5; R2 es H, R6, COR6. CONHR6, CH2OCOR6, P(O)(OH)2, P(O)(O(C1-C6) alquil)2, P(O)(OCH2OCO(C1-C6) alquil)2, P(O)(OH)(OCH2OCO(C1-C6) alquil), P(O)(OH)(O(C1-C6) alquil), P(O)(OH)(C1-C6)…

Antagonistas de CCR2 de ciclohexano unido a 4-azetidinilo-1-heteroátomo.

(15/04/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** X es H, F, OH o NH2; R1 es**Fórmula** -O-benzoisotiazol-3-ilo, -O-benzoisoxazolilo, -O-benzotiazolilo, -O-benzoxazolilo, -O-benzofurilo, -O-indolilo, -O-benzoimidazolilo, -O-indazolilo, -O-furilo, -O-imidazolilo, -O-oxazolilo, -O-isoxazolilo, -O-tiofenilo, -O-benzotiofenilo, -O-tiazolilo, -O-isotiazolilo, -O-piridazilo, -O-pirazolilo, -O-pirrolilo, -O-benzo[1,3]dioxolilo, -O-pirimidilo, indazol-1-ilo, -O-piridilo, imidazol-1-ilo, piridon-1-ilo, pirimidon-1-ilo, pirazol-1-ilo, indol-1-ilo, piridaz-1-ilo o pirrol-1-ilo; como alternativa, R1 y X pueden formar, junto…

Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril-ciclohexano de CCR2.

(25/03/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es F, NH2 o H; R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzooxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Oalquilo C , Ocicloalquilo C , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, Cl, OCF3, CF3, CH2CN, alquilo C , CH2CF3, N(alquilo C )2, alquilo C OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquilo…

Control no sistémico de parásitos.

(18/03/2015) Uso de imidacloprid (≥1-[(6-cloro-3-piridinil)metil]-N-nitro-2-imidazolidinimina) para la preparación de agentes para el control no sistémico de insectos parásitos del grupo de pulgas, piojos y moscas en seres humanos y animales en mezcla con los piretroides sintéticos flumetrina o permetrina.

5-(fenil/piridinil-etinil)-2-piridin/2-pirimidin-carboxamidas como moduladores de mGluR5.

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: Y es N o C-R3; y R3 es hidrógeno, metilo, halógeno o nitrilo; R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido por halógeno, o R2 y R2' junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo morfolina, un anillo piperidina o un anillo azetidina, que están sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre alcoxi C1-4, halógeno, hidroxi y metilo; R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4 o R4 y R4' juntos forman un anillo cicloalquilo…

Proceso para la preparación de esomeprazol magnésico dihidrato.

(07/01/2015) Un proceso para preparar la Forma A del (S)-5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)-metil]sulfinil]-1Hbenzimidazol magnésico dihidrato que comprende cristalizar o recristalizar el (S)-5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2- piridinil)metil]-1H-benzimidazol magnésico dihidrato bruto en presencia de acetato de etilo y en el que el producto de la cristalización o de la recristalización se filtra y se lava con acetato de etilo.

Proceso para preparar compuestos de piridinona.

(24/12/2014) Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar un compuesto de ácido carboxílico de Fórmula (III):**Fórmula** o un compuesto de ácido carboxílico activado del mismo, y un compuesto de anilina de Fórmula (II):**Fórmula** en la que PAm es un grupo amino protegido, seleccionado entre iminas, alquilaminas, arilaminas, carbamatos, amidas, imidas, bencilaminas, alilaminas, sililaminas, fosfonamidas, sulfonamidas y triazinanonas, para proporcionar un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula** y (b) convertir dicho grupo amino protegido unido a dicho compuesto de Fórmula (IV) en un grupo amino para proporcionar dicho compuesto de Fórmula (I);**Fórmula** en la que: Gis**Fórmula** cada R1 es independientemente alquilo, haloalquilo, halógeno o…

Proceso para preparar un polimorfo cristalino de 7-etil-10-hidroxicamptotecina.

(17/12/2014) Un proceso de producción de 7-etil-10-hidroxicamptotecina que presenta un patrón de difracción de rayos X que tiene picos a 10,9±0,2, 13,2±0,2, 23,9±0,2 y 26,1±0,2 grados 2-theta que comprende: disolver 7-etil-10-hidroxicamptotecina cruda con un disolvente seleccionado entre el grupo que consiste en ácido acético, sulfóxido de dimetilo y N,N-dimetilacetamida para formar una disolución; formar cristales de 7-etil-10-hidroxicamptotecina al añadir un antidisolvente seleccionado entre el grupo que consiste en acetona, acetato de etilo y etanol a la disolución de la etapa 1) para obtener una suspensión; filtrar la suspensión de la etapa 2) para obtener la 7-etil-10-hidroxicamptotecina sólida cristalina.

Antagonistas de 4-azetidinil-1-fenil-ciclohexano de CCR2.

(03/12/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es NH2, F, H, SH, S(O)CH3, SCH3, SO2CH3, u OH; R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, uno de los cuales es seleccionado del grupo formado por: O alquilo C , S alquilo C , SO alquilo C , SO2 alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH2, N alquilo (C 2, NH2, NH alquilo C , - NHSO2 alquilo C , N(SO2CH3)2, O alquilo C CO2 alquilo C , O alquiloC CO2H, OCH2CH2N(alquilo C 2, F, CI, CH2CN, CN, alquilo C , NHCO2H, NHCO2 alquilo C , NHCO alquilo C , - C≡CH, CONH2, NHCONH2, NHCONH alquilo C , CONH alquilo C , CH2CONH alquilo C , alquiloC CONH2, alquiloC CO2 alquilo C , alquiloC …

N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de los canales de sodio dependientes de voltaje.

(12/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: Z es un heteroarilo 5 'unido a C' de 5 o 6 miembros que comprende (a) uno o dos átomos de nitrógeno o, cuando es de miembros, (b) uno o dos átomos de nitrógeno y un átomo de azufre, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con F o CI; Y1 es CN, F, CI o R 4 ; Y2 es H o F; X es CH2 o S; R1 y R2 son, independientemente, H, Cl, F, R5, Ar o Het1; R3es H, F, R5, Ar o Het1; R4 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con de uno a tres F; R5 es alquilo (C1-C4) opcionalmente…

Derivados del ácido hidroxámico N-enlazados útiles como agentes antibacterianos.

(05/11/2014) Un compuesto de fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 está representado por alquilo C1-C3; R2 está representado por hidrógeno o alquilo C1-C3; R3 está representado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi; L está ausente, o está representado por un resto seleccionado entre el grupo que consiste en alquileno C1-C6 que puede estar opcionalmente sustituido en el que hasta un máximo de 6 átomos de hidrógeno están sustituidos por un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, sulfonamida, imino, iminohidroxi, -O-Ra, -SRa y -NRaRb, en las que…

Derivados heterocíclicos nitrogenados como moduladores de proteína cinasas y su uso para el tratamiento de angiogénesis y cáncer.

(02/07/2014) Compuesto de fórmula I: y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que A es N o CR13; B es N o CR11; D es CR12; E es N; G es NR13, 0, S, C , S , SO2, CR13R13 o CR 13R14; H1 es N o CR5; H2 es N o CR6; H3 es CR7; H4 es CR8; H5 es N o CR9; R1 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, NR13R13, 0rl'-`13, SR13, (CHR13)nR13 o R15; alternativamente R1 tornado junto con R13 forma un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye opcionalmente 1-3 heteroatomos seleccionados de 0, N y S, y estando el anillo opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 sustituyentes de R13, halo, haloalquilo, oxo, NO2, CN, SR13, OR13, OC R13, C00R13, C R13, C NR13R13, NR13R13, NR13R14 0 NR14R14; R2 es H, halo, NO2, CN, alquilo…

Compuesto bicíclico y uso del mismo para fines médicos.

(25/06/2014) 3S,5aR,6R,7R,8aS)-6-[(1E,3R)-4-(2,5-Difluorofenoxi)-3-hidroxi-1-buten-14]-7-hidroxioctahidro-2Hciclopenta[ b]oxepin-3-il}butanoato de 2-propanilo o un solvato del mismo.

Compuestos de aril bencilamina.

(18/06/2014) Un compuesto de fórmula (l), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde, R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno; R2 es halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, o alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno; o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo arilo con 6 a 10 átomos de carbono, el cual puede estar opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados a partir de ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halógeno,…

Derivados de diaza-espiro-piridinona sustituidos novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1.

(23/04/2014) Compuesto según la fórmula (I) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma de N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternario del mismo, en la que: A es un radical según la fórmula (II) en la que k, l, m, n son cada uno independientemente entre sí, un número entero igual a 0, 1, 2, 3 ó 4, con la condición de que (k+l) y (m+n) sean igual a 2, 3, 4 ó 5; en la que uno de los restos -CH2- puede reemplazarse por O; y en la que cada uno de los restos -CH2- puede estar sustituido con oxo; X es CH o N; R3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6 y alquiloxicarbonilo C1-5; R4, R5 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, halo, ciano, hidroxilo, amino,…

2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas como moduladores de kcnq2/3.

(23/04/2014) 2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas de fórmula general , donde R1 representa alquilo(C1-6), saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; cicloalquilo(C3-10) o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; con la condición de que, cuando R1 represente heterociclilo, la unión del heterociclilo con la estructura general superior tenga lugar a través de un átomo de carbono del heterociclilo; R2 representa arilo o heteroarilo, en cada caso…

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